公开(公告)号：US20050209246A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11066745

申请日：2005-02-25

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  C07D471/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X是C或N，条件是当X是N时，R 1不存在; W是C或N，条件是当W是N时，R 2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自由以下组成的组。另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 3烷基， 苯基，苄基，三烷基甲硅烷基，-2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20070078141A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11541826

申请日：2006-10-02

申请人： Tao Wang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint James ,  Edward Ruediger ,  Bradley Pearce

发明人： Tao Wang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint James ,  Edward Ruediger ,  Bradley Pearce

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： This disclosure provides compounds of Formula I as described herein having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with indole and azaindole piperazine diamide derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供了本文所述的式I化合物，其具有药物和生物影响性质，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的吲哚和氮杂吲哚哌嗪二酰胺衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。

公开(公告)号：US20050124623A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10979558

申请日：2004-11-02

申请人： John Bender ,  Zhong Yang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell

发明人： John Bender ,  Zhong Yang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/503 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention comprises substituted diazaindole-dicarbonyl-piperazinyl derivatives of general Formula I wherein: Q is selected from the group consisting of — may represent a bond; T is —C(O)— or —CH(CN)—; and —Y— is selected from the group consisting of compositions thereof and their use for treating HIV infection.

摘要翻译： 本发明包括通式I的取代二氮杂双 - 二羰基 - 哌嗪衍生物，其中：Q选自 - 可以表示键; T是-C（O） - 或-CH（CN） - ; 和-Y-选自其组合物及其用于治疗HIV感染的用途。

公开(公告)号：US20070060565A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11507731

申请日：2006-08-22

申请人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

发明人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物，其药学上可接受的盐，组合物和使用该化合物的方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20050075364A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10871931

申请日：2004-06-18

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically accceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is

公开(公告)号：US06476242B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09223193

申请日：1998-12-30

申请人： David George Ian Kingston ,  Mahendra Devichand Chordia ,  Prakash G. Jagtap ,  John Kadow

发明人： David George Ian Kingston ,  Mahendra Devichand Chordia ,  Prakash G. Jagtap ,  John Kadow

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D305/14

摘要： 2-debenzoyl-4-deacetyl paclitaxel, antineoplastic analogs thereof and intermediates are taught, as well as the formation of the compound, analogs and intermediates. The compound, analogs and intermediates may be used to form pharmaceutical compositions having anti-neoplastic activity. Further, the compound, analogs and intermediates may be used to treat cancer when applied in an effective amount by means such as a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 2-脱苯甲酰基-4-脱乙酰紫杉醇，其抗肿瘤类似物和中间体，以及化合物，类似物和中间体的形成。 化合物，类似物和中间体可用于形成具有抗肿瘤活性的药物组合物。 此外，当通过诸如药物组合物的方法以有效量施用时，化合物，类似物和中间体可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US5773435A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US16208

申请日：1993-02-09

申请人： John Kadow ,  Takushi Kaneko ,  Peter D. Senter ,  Vivekanada M. Vrudhula

发明人： John Kadow ,  Takushi Kaneko ,  Peter D. Senter ,  Vivekanada M. Vrudhula

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07H15/252 ,  A61K47/48 ,  C07D501/54

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/4813 ,  C07H15/252

摘要： The instant invention relates to a novel method for the delivery of antitumor drugs to tumor cells by the administration of a tumor-selective antibody-.beta.-lactamase conjugate that binds to tumor cells, and the additional administration of a cephalosporin prodrug that is converted at the tumor site, in the presence of the antibody-.beta.-lactamase, to an active cytotoxic drug. According to the preferred embodiment of this invention, a cephalosporin mustard has been constructed which when cleaved by .beta.-lactamase yields a cytotoxic nitrogen mustard. The methods, antibody-enzyme conjugate, prodrugs, pharmaceutical compositions, and combinations of this invention provide for enhanced selective killing of tumor cells and are thus useful in the treatment of cancers and other tumors.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用结合肿瘤细胞的肿瘤选择性抗体-β-内酰胺酶缀合物向肿瘤细胞递送抗肿瘤药物的新方法，以及另外施用在该肿瘤细胞转化的头孢菌素前药 在抗体-β-内酰胺酶存在下，将肿瘤部位转移至活性细胞毒性药物。 根据本发明的优选实施方案，已经构建了头孢菌素芥末，当β-内酰胺酶切割时产生细胞毒性氮芥。 本发明的方法，抗体 - 酶结合物，前药，药物组合物和组合提供增强的肿瘤细胞的选择性杀伤，因此可用于治疗癌症和其它肿瘤。

公开(公告)号：US20080096912A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11960885

申请日：2007-12-20

申请人： John Kadow ,  Qiufen Xue ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell

发明人： John Kadow ,  Qiufen Xue ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with amido piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及酰胺哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US20050272734A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11125066

申请日：2005-05-09

申请人： Tao Wang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell

发明人： Tao Wang ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D277/64 ,  A61K31/496 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04

摘要： The invention encompasses a series of benzothiazole compounds which inhibit HIV entry and are useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for using these compounds.

摘要翻译： 本发明包括一系列抑制HIV进入并可用于治疗HIV感染和AIDS的苯并噻唑化合物。 本发明还包括用于使用这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050267130A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11133614

申请日：2005-05-20

申请人： Edward Ruediger ,  Daniel Deon ,  John Kadow

发明人： Edward Ruediger ,  Daniel Deon ,  John Kadow

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention encompasses a series of tetrahydrocarboline compounds of Formula I which inhibit HIV entry by attaching to the exterior viral envelop protein gp120 and interrupting the viral entry process, possibly by interfering with the cellular receptor CD4. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括一系列式I的四氢咔啉化合物，其可能通过干扰细胞受体CD4而阻止HIV外部病毒包膜蛋白gp120并中断病毒进入过程来抑制HIV进入。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。