公开(公告)号：US08673919B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13259239

申请日：2010-03-23

申请人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

发明人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

IPC分类号： A61K31/497 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70

CPC分类号： C07D213/76

摘要： This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US09499547B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14342977

申请日：2012-09-05

申请人： Knut Eis ,  Florian Puehler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Marion Hitchcock

发明人： Knut Eis ,  Florian Puehler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Marion Hitchcock

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, R1, R3 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

公开(公告)号：US20130261120A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13877204

申请日：2011-09-29

申请人： Florian Pühler ,  Marion Hitchcock

发明人： Florian Pühler ,  Marion Hitchcock

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  C07C311/08 ,  C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  C07D213/81 ,  C07D209/46 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/135 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  C07D333/34 ,  A61K31/381 ,  C07D307/64 ,  A61K31/341 ,  C07D277/36 ,  A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  C07D261/10 ,  A61K31/42 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  C07C275/40

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to: *combinations of: component A: one or more omega-carboxyaryl-substituted diphenyl urea compounds of general formula (I), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B: one or more N-(2-arylamino) aryl sulfonamide compounds of general formula (II), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; and, optionally, component C: one or more further pharmaceutical agents; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; *use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and *a kit comprising such a combination.

摘要翻译： 本发明涉及：组合物A：一种或多种通式（I）的ω-羧基芳基取代的二苯基脲化合物或其生理上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体; 组分B：一种或多种通式（II）的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物或其生理学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体; 和任选的组分C：一种或多种另外的药剂; 其中任选地，一些或所有组分是药物制剂的形式，其可以同时使用，同时，单独或顺序地使用。 通过口服，静脉内，局部，局部装置，腹膜内或鼻道相互依赖; *使用这种组合来制备用于治疗或预防癌症的药物; 和*包含这种组合的试剂盒。

公开(公告)号：US20120107307A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13259239

申请日：2010-03-23

申请人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

发明人： Jean-Michel Vernier ,  Hong Woo Kim ,  Marion Hitchcock ,  Shunqi Yan

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61K31/573 ,  A61K31/565 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/664 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/522 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/69 ,  C07D213/76

CPC分类号： C07D213/76

摘要： This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US09381177B2

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：US13877204

申请日：2011-09-29

申请人： Florian Pühler ,  Marion Hitchcock

发明人： Florian Pühler ,  Marion Hitchcock

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to: combinations of: component A: one or more omega-carboxyaryl-substituted diphenyl urea compounds of general formula (I), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B: one or more N-(2-arylamino)aryl sulfonamide compounds of general formula (II), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; and, optionally, component C: one or more further pharmaceutical agents; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and a kit comprising such a combination.

摘要翻译： 本发明涉及：组分A：一种或多种通式（I）的ω-羧基芳基取代的二苯基脲化合物或其生理上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体; 组分B：一种或多种通式（II）的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物或其生理学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体; 和任选的组分C：一种或多种另外的药剂; 其中任选地，一些或所有组分是药物制剂的形式，其可以同时使用，同时，单独或顺序地使用。 通过口服，静脉内，局部，局部装置，腹膜内或鼻道相互依赖; 使用这样的组合来制备用于治疗或预防癌症的药物; 以及包括这种组合的试剂盒。

公开(公告)号：US09045429B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13882279

申请日：2011-10-27

申请人： Marion Hitchcock

发明人： Marion Hitchcock

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  C07D213/81 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D413/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代苯氧基吡啶化合物，其中R 1，R 2和R 3如权利要求中所定义，所述化合物的制备方法，制备所述化合物的中间体，药物组合物和组合，包括 所述化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130252922A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13882279

申请日：2011-10-27

申请人： Marion Hitchcock

发明人： Marion Hitchcock

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07F7/08 ,  C07D413/12 ,  A61K31/695 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D413/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代苯氧基吡啶化合物，其中R 1，R 2和R 3如权利要求中所定义，所述化合物的制备方法，制备所述化合物的中间体，药物组合物和组合，包括 所述化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。