公开(公告)号：US4888419A

公开(公告)日：1989-12-19

申请号：US091570

申请日：1987-08-31

申请人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04 ,  Y10S514/908

摘要： This invention relates to novel 3'-demethoxy epipodophyllotoxin glucosides, their use as anti-tumor agents, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US08673922B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13814384

申请日：2011-07-14

申请人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are azaindazole compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is CR4 or N; and R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的氮杂咔唑化合物或其药学上可接受的盐，其中W是CR 4或N; 并且R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种CYP17相关病症例如癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4853467A

公开(公告)日：1989-08-01

申请号：US51434

申请日：1987-05-19

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Mark G. Saulnier ,  John F. Kadow

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Mark G. Saulnier ,  John F. Kadow

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07D493/04 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04

摘要： There are provided novel nitrogen containing derivatives of epipodophyllotoxin glucoside derivatives. The novel compounds of the present invention are useful as tumor inhibiting agents.

公开(公告)号：US20130184254A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13814384

申请日：2011-07-14

申请人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are azaindazole compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is CR4 or N; and R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的氮杂咔唑化合物或其药学上可接受的盐，其中W是CR 4或N; 并且R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种CYP17相关病症例如癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4874851A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US68376

申请日：1987-07-01

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Mark G. Saulnier ,  John F. Kadow

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Mark G. Saulnier ,  John F. Kadow

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04 ,  Y10S514/908

摘要： The present invention provides novel 3',4'-dinitrogen substituted epipodophyllotoxin glucoside derivatives useful as antitumor agents.

公开(公告)号：US4868291A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US87355

申请日：1987-08-20

申请人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04 ,  Y02P20/582 ,  Y10S514/908

摘要： Novel 4'-deshydroxyepipodophyllotoxin glucosides are provided as antitumor agents useful in inhibiting the growth of mammalian tumors. The invention also provides novel intermediates and processes for the preparation of the 4'-deshydroxyepipodophyllotoxin glucoside end-products. A preferred embodiment is 4'-deshydroxyetoposide.

公开(公告)号：US4965348A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US354956

申请日：1989-05-19

申请人： Mark G. Saulnier ,  David R. Langley

发明人： Mark G. Saulnier ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04

摘要： The present invention provides novel dimers of epipodophyllotoxin glucosides wherein the two units are connected via a diacyl linker. These compounds have useful property as tumor inhibiting agents.

公开(公告)号：US09266880B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US13884676

申请日：2011-11-09

申请人： Joel F. Austin ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier

发明人： Joel F. Austin ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are azaindazole compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Q is: (i) 5-membered heteroaryl comprising at least one nitrogen heteroatom and substituted with zero to 2 Rg; or (ii) 9- to 10-membered bicyclic heteroaryl selected from Formula (II) and; wherein Ring A is a 5- to 6-membered aryl or heteroaryl fused ring substituted with zero to 2 Rg; and R1, R2, R3, and Rg are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的氮杂咔唑化合物或其药学上可接受的盐，其中：Q为：（i）包含至少一个氮杂原子并被0至2个R g取代的5元杂芳基; 或（ii）选自式（II）的9至10元双环杂芳基; 其中环A是被0至2个R g取代的5至6元芳基或杂芳基稠环; 并且R1，R2，R3和Rg在本文中定义。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种CYP17相关病症例如癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06677450B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09965976

申请日：2001-09-27

申请人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Francis Beaulieu ,  Carol Bachand ,  David B. Frennesson

发明人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Francis Beaulieu ,  Carol Bachand ,  David B. Frennesson

IPC分类号： C07H906

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07H19/23

摘要： The present invention relates to novel N12, N13-bridged sugar derivatives of indolylopyrrolocarbazoles and pharmaceutical formulations thereof which exhibit topoisomerase-I activity and are useful in inhibiting the proliferation of tumor cells.

摘要翻译： 本发明涉及展示拓扑异构酶-I活性并可用于抑制肿瘤细胞增殖的新型N12，N13桥连糖衍生物和吲哚吡咯并吡唑的药用制剂。

公开(公告)号：US5041424A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US450718

申请日：1989-12-14

申请人： Mark G. Saulnier ,  Peter D. Senter ,  John F. Kadow

发明人： Mark G. Saulnier ,  Peter D. Senter ,  John F. Kadow

IPC分类号： C07H17/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07F20060101 ,  C07H20060101 ,  C07H3/02 ,  C07H15/00 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04 ,  Y10S514/908

摘要： Phosphate derivatives of 4'-demethylepipodophyllotoxin glucosides are novel antitumor agents and the salts thereof offer the pharmaceutical advantage of high water solubility.

摘要翻译： 4'-去甲表鬼臼毒素葡糖苷的磷酸酯衍生物是新的抗肿瘤剂，其盐提供高水溶性的药物优点。