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    7-oxabicycloheptane substituted sulfonamide prostaglandin analogs
    11.
    发明授权
    7-oxabicycloheptane substituted sulfonamide prostaglandin analogs 失效
    7-氧杂双环庚烷取代磺酰胺前列腺素类似物

    公开(公告)号：US4654357A

    公开(公告)日：1987-03-31

    申请号：US764157

    申请日：1985-08-09

    申请人： Masami Nakane

    发明人： Masami Nakane

    IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D493/08

    摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted sulfonamide prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein m is 0 to 4; A is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --; n is 1 to 5; Q is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, ##STR2## or a single bond; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CO.sub.2 polyhydroxyamine salt, --CH.sub.2 OH, ##STR3## wherein R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are H, lower alkyl or aryl; p is 1 to 4; R.sup.1 is H or lower alkyl; and R.sup.2 is H, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.

    摘要翻译： 提供7-氧杂双环庚烷取代的磺酰胺前列腺素类似物，其结构式为：其中m为0至4; A是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; n为1至5; Q是-CH = CH-，-CH 2 - ，或单键; R为CO 2 H，CO 2烷基，CO 2碱金属，CO 2多羟基胺盐，-CH 2 OH，其中R 3和R 4相同或不同，为H，低级烷基或芳基; p为1〜4; R1是H或低级烷基; 并且R 2是H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳基烷基，环烷基或环烷基烷基。 这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

    Substituted 3-aminoquinuclidines
    14.
    发明授权
    Substituted 3-aminoquinuclidines 失效
    取代的3-氨基亚奎宁

    公开(公告)号：US5716965A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US175353

    申请日：1993-12-20

    申请人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    发明人： Fumitaka Ito ,  Toshihide Kokura ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein W, Ar.sup.1, Ar.sup.2 and Ar.sup.3 are defined as below; and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are substance P antagonists and useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 04002 Sec。 371日期：1993年12月20日 102（e）1993年12月20日日期PCT提交1992年5月19日PCT公布。 出版物WO92 / 20676 日期：1992年11月26日其中W，Ar 1，Ar 2和Ar 3如下定义的式（Ⅰ）化合物： 和这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

    Quinuclidine derivatives as substance P antagonists
    15.
    发明授权
    Quinuclidine derivatives as substance P antagonists 失效
    奎宁环衍生物作为物质P拮抗剂

    公开(公告)号：US5569662A

    公开(公告)日：1996-10-29

    申请号：US313289

    申请日：1994-10-03

    申请人： Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Masami Nakane

    发明人： Kunio Satake ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Masami Nakane

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Compounds useful in the treatment of inflammatory disorders, central nervous system disorders and other disorders of formula (I) and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein X.sup.1 is alkoxy or halosubstituted alkoxy; X.sup.2 is hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halosubstitued alkyl, halosubstituted alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylsulfonylamino (which may be substituted), N-alkyl-N-alkylsulfonylamino (which may be substituted), alkanoylamino (which may be substituted) or N-alkyl-N-alkanoylamino (which may be substituted); Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are each, independently, thienyl, phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl or bromophenyl; A is Y--(CH.sub.2).sub.m --CH(R.sup.2)--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.1 --; R.sup.1 is hydrogen, alkyl, benzyl or --(CH.sub.2).sub.p --Y; R.sup.2 is hydrogen, alkyl (which may be substituted), benzyl, 4-hydroxybenzyl, 3-indolylmethyl or --(CH.sub.2).sub.p --Y; Y is --CN, --CH.sub.2 Z or --COZ; Z is hydroxy, amino, alkoxy, alkylamino or dialkylamino; m, n and p are each, independently, 0, 1, 2 or 3; and R.sup.1 and R.sup.2 may be connected to form a ring.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 01810 Sec。 371日期：1994年10月3日 102（e）日期1994年10月3日PCT 1993年3月5日PCT公布。 WO93 / 19064 PCT公开号 日期1993年9月30日可用于治疗炎症性疾病，中枢神经系统疾病和式（I）的其它病症及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1是烷氧基或卤代取代的烷氧基; X 2是氢，卤素，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤素取代的烷基，卤代烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰基氨基（其可被取代的），N-烷基-N-烷基磺酰基氨基 ），烷酰基氨基（其可以被取代）或N-烷基-N-烷酰基氨基（其可以被取代）; Ar1和Ar2各自独立地为噻吩基，苯基，氟苯基，氯苯基或溴苯基; A是Y-（CH 2）m -CH（R 2） - （CH 2）n -NR 1; R1是氢，烷基，苄基或 - （CH2）p-Y; R 2是氢，烷基（其可以被取代），苄基，4-羟基苄基，3-吲哚基甲基或 - （CH 2）p-Y; Y是-CN，-CH2Z或-COZ; Z是羟基，氨基，烷氧基，烷基氨基或二烷基氨基; m，n和p各自独立地为0,1,2或3; 并且R1和R2可以连接形成环。

    7-oxabicycloheptane substituted hydroxamic acid prostaglandin analogs
    17.
    发明授权
    7-oxabicycloheptane substituted hydroxamic acid prostaglandin analogs 失效
    7-氧杂双环庚烷取代异羟肟酸前列腺素类似物

    公开(公告)号：US4734425A

    公开(公告)日：1988-03-29

    申请号：US920006

    申请日：1986-10-17

    申请人： Masami Nakane ,  Joyce Reid

    发明人： Masami Nakane ,  Joyce Reid

    IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P7/02 ,  A61P11/08 ,  C07D493/08 ,  C07D307/00 ,  A61K31/41 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D493/08

    摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted hydroxamic acid prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein A is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 -CH.sub.2 --; n is 1 to 5; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CO.sub.2 polyhydroxyamine salt, --CH.sub.2 OH, ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are H, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or aryl, at least one of R.sup.4 and R.sup.5 being other than hydroxy and lower alkoxy; q is 1 to 12, R.sup.1 is H or OH; R.sup.2 is OH or H, provided that one of R.sup.1 and R.sup.2 is OH and the other is H; and R.sup.3 is H, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl, arylalkyl, lower alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, amino, alkylamino arylamino, arylalkylamino, ##STR3## (wherein n' is 0, 1 or 2), alkylaminoalkyl, arylaminoalkyl, arylalkylaminoalkyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl or arylalkoxyalkyl.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.

    摘要翻译： 提供7-氧杂二环庚烷取代的异羟肟酸前列腺素类似物，其结构式为：其中A为-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; n为1至5; R为CO 2 H，CO 2烷基，CO 2碱金属，CO 2多羟基胺盐，-CH 2 OH，其中R 4和R 5相同或不同，为H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或芳基，R 4和R 5中的至少一个为其它 羟基和低级烷氧基; q为1至12，R1为H或OH; R2是OH或H，条件是R1和R2之一是OH，另一个是H; 并且R 3是H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳基烷基，低级烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基，氨基，烷基氨基芳基氨基，芳烷基氨基，（其中n'是0,1或2），烷基氨基烷基，芳基氨基烷基 芳基烷基氨基烷基，烷氧基烷基，芳氧基烷基或芳基烷氧基烷基。 这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

    7-oxabicycloheptane substituted keto-amide prostaglandin analogs useful in the treatment of thrombotic disease
    18.
    发明授权
    7-oxabicycloheptane substituted keto-amide prostaglandin analogs useful in the treatment of thrombotic disease 失效
    7-氧杂双环庚烷取代的酮酰胺前列腺素类似物可用于治疗血栓性疾病

    公开(公告)号：US4639461A

    公开(公告)日：1987-01-27

    申请号：US791819

    申请日：1985-10-28

    申请人： Masami Nakane

    发明人： Masami Nakane

    IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/08 ,  C07D493/08 ,  A61K31/557 ,  C07D307/00 ,  C07D405/08

    CPC分类号： C07D493/08

    摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted keto-amide prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein m is 0 to 4; A is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --; n is 1 to 5; Q is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, ##STR2## or a single bond; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CO.sub.2 polyhydroxyamine salt, ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are H, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or aryl, at least one of R.sup.4 and R.sup.5 being other than hydroxy and lower alkoxy; p is 1 to 4; R.sup.1 is H or lower alkyl; and R.sup.2 is H, lower alkyl, lower alkenyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.

    摘要翻译： 提供7-氧杂二环庚烷取代的酮酰胺前列腺素类似物，其结构式为：其中m为0至4; A是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; n为1至5; Q是-CH = CH-，-CH 2 - ，或单键; R是CO 2 H，CO 2烷基，CO 2碱金属，CO 2多羟基胺盐，其中R 4和R 5相同或不同，是H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或芳基，R 4和R 5中的至少一个不同于羟基， 低级烷氧基 p为1〜4; R1是H或低级烷基; 并且R 2是H，低级烷基，低级烯基，芳基，芳基烷基，环烷基或环烷基烷基。 这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。