公开(公告)号：US5939433A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US846909

申请日：1997-04-30

申请人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen

发明人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen

IPC分类号： C07D453/02 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D453/00 ,  C07D453/04 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is methoxy and R.sup.2 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, isopropyl, sec-butyl and tert-butyl; and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds.These compounds are substance P antagonists and useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

摘要翻译： 下式的化合物其中R1是甲氧基，R2选自甲基，乙基，异丙基，仲丁基和叔丁基; 和这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

公开(公告)号：US5886009A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US500958

申请日：1995-06-19

申请人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada

发明人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： A61K31/435 ,  C07D453/02

摘要： This invention relates to the quinuclidine derivative (2S, 3S)-N-(5-n-propyl-2-methoxyphenyl)methyl-2-diphenylmethyl-1-azabicyclo�2.2.2!octan-3-amine and its pharmaceutically acceptable salts. These compounds are substance P antagonists and are useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 06624 Sec。 371日期：1995年6月19日 102（e）1995年6月19日PCT PCT 1993年7月19日PCT公布。 公开号WO94 / 11368 日期：5月26日，本发明涉及奎宁环衍生物（2S，3S）-N-（5-正丙基-2-甲氧基苯基）甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-胺和 其药学上可接受的盐。 这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

公开(公告)号：US5807867A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US211120

申请日：1994-05-23

申请人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen

发明人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  Kaoru Shimada ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen

IPC分类号： C07D453/02 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D453/00 ,  C07D453/04 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is methoxy and R.sup.2 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, isopropyl, sec-butyl and tert-butyl; and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are substance P antagonists and useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 03317。 371日期1994年5月23日 102（e）日期1994年5月23日PCT提交1992年4月28日PCT公布。 出版物WO92 / 21677 日期：1992年12月10日化学式为其中R 1为甲氧基且R 2选自甲基，乙基，异丙基，仲丁基和叔丁基的式 和这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

公开(公告)号：US06222038B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US08377552

申请日：1995-01-24

申请人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen ,  Kaoru Shimada

发明人： Fumitaka Ito ,  Hiroshi Kondo ,  Masami Nakane ,  John Adams Lowe, III ,  Terry Jay Rosen ,  Kaoru Shimada

IPC分类号： C07D45302

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of the formula wherein R1 is methoxy and R2 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, isopropyl, sec-butyl and tert-butyl; and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are substance P antagonists and useful in the treatment of gastrointestinal disorders, inflammatory disorders, central nervous system disorders and pain.

摘要翻译： 甲酰基赖氨酸R1的化合物是甲氧基，R2选自甲基，乙基，异丙基，仲丁基和叔丁基; 和这些化合物的药学上可接受的盐。这些化合物是物质P拮抗剂，可用于治疗胃肠疾病，炎性疾病，中枢神经系统疾病和疼痛。

公开(公告)号：US5086062A

公开(公告)日：1992-02-04

申请号：US529971

申请日：1990-05-29

申请人： Kazuo Ando ,  Nobuko Asai ,  Fumitaka Ito ,  Takashi Mano ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Kaoru Shimada

发明人： Kazuo Ando ,  Nobuko Asai ,  Fumitaka Ito ,  Takashi Mano ,  Masami Nakane ,  Kunio Satake ,  Kaoru Shimada

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D407/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to certain benzoxazolinones which inhibit lipoxygenase and/or cyclooxygenase enzymes. Such compounds are useful in inhibiting such enzymes, per se, and are useful in treating allergic and inflammatory conditions in a mammal. This invention also relates to methods of inhibiting lipoxygenase and/or cyclooxygenase in a mammal with such benzoxazolinones; methods of treating an allergic condition in a mammal with such compounds; methods of treating an inflammatory condition in a mammal with such compounds; and pharmaceutical compositions comprising the benzoxazolinones hereof.

公开(公告)号：US5604241A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US416913

申请日：1995-04-20

申请人： Fumitaka Ito ,  Kunio Satake ,  Kaoru Shimada

发明人： Fumitaka Ito ,  Kunio Satake ,  Kaoru Shimada

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D453/02

摘要： Compounds useful in the treatment of inflammatory disorders, central nervous system disorders and other disorders of the formula I ##STR1## and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are each independently aryl or substituted aryl; R.sup.1 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms;R.sup.2 is hydrogen or alkyl having from 1 to 6 carbon atoms;and either X and Y are taken separately and they are each, independently, hydrogen, dialkylphosphoryl having 2 to carbon atoms, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkenyl having from 2 to 6 carbon atoms or alkynyl having from 2 to 6 carbon atoms; or X and Y are taken together and they represent a hydrocarbon chain having 3, 4, or 5 carbon atoms, optionally containing up to 2 double bonds and optionally having 1 or 2 substituents selected from oxo, hydroxy and alkyl having from 1 to 6 carbon atoms; or Y is methoxy when X is ethyl; provided that when X and Y are taken together they are attached to adjacent carbon atoms; and provided that if either X or Y is hydrogen, then the other one must be alkenyl or alkynyl; and provided that when Y is methoxy and X is ethyl, then Y is at the 4-position and X is at the 5-position, Ar.sup.1 or Ar.sup.2 must each be phenyl, R.sup.1 is methyl and R.sup.2 is hydrogen.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09168 Sec。 371日期1995年04月20日 102（e）1995年4月20日PCT PCT 1993年9月30日PCT公布。 公开号WO94 / 08997 日期1994年4月28日可用于治疗炎症性疾病，中枢神经系统疾病和式I的其它病症及其药学上可接受的盐的化合物，其中Ar1和Ar2各自独立地为芳基或取代的芳基; R1是具有1至6个碳原子的烷基; R2是氢或具有1至6个碳原子的烷基; X和Y分开取代，它们各自独立地为氢，具有2-碳原子的二烷基磷酰基，具有1-6个碳原子的烷基，具有2-6个碳原子的链烯基或具有2-6个碳原子的炔基 ; 或X和Y一起并且它们表示具有3,4或5个碳原子的烃链，任选地含有至多2个双键并且任选地具有1或2个选自氧代，羟基和具有1至6个碳原子的烷基的取代基 原子 或当X为乙基时，Y为甲氧基; 条件是当X和Y一起取代时，它们连接到相邻的碳原子上; 并且条件是如果X或Y是氢，则另一个必须是烯基或炔基; 并且条件是当Y为甲氧基且X为乙基时，则Y为4-位，X为5-位，Ar1或Ar2各自为苯基，R1为甲基，R2为氢。

公开(公告)号：US5989844A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US132974

申请日：1998-08-12

申请人： Kaoru Shimada ,  Mayumi Mizutani ,  Fumiharu Naganeo

发明人： Kaoru Shimada ,  Mayumi Mizutani ,  Fumiharu Naganeo

IPC分类号： C12Q1/26 ,  G01N33/15 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C12Q1/26 ,  G01N2333/795 ,  G01N2333/80 ,  G01N2333/90245 ,  G01N2333/9027 ,  Y10S435/963 ,  Y10S435/968

摘要： This invention relates to a method for evaluating the susceptibility of pharmaceutical drugs to metabolism by a specific cytochrome P-450 isozyme, which comprises contacting the sample compound with a reagent composition prepared by adding the specific cytochrome P-450 isozyme to liver microsomes lacking said specific cytochrome P-450 isozyme in a carrier material. More particularly, this invention relates to a useful in vitro quantitative assay for drug metabolism by P-450 isozymes such as CYP2D6, CYP2C19, and CYP2A6. This invention also relates to a reagent composition which is useful for said in vitro assay.

摘要翻译： 本发明涉及用于评估药物对特定细胞色素P-450同功酶代谢的敏感性的方法，其包括将样品化合物与通过将特异性细胞色素P-450同功酶加入到缺少所述特异性的肝微粒体而制备的试剂组合物 细胞色素P-450同功酶载体材料。 更具体地说，本发明涉及由P-450同功酶如CYP2D6，CYP2C19和CYP2A6进行的药物代谢的有用的体外定量测定。 本发明还涉及可用于所述体外测定的试剂组合物。

公开(公告)号：US4946195A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US319689

申请日：1989-03-07

申请人： Tadashi Ioka ,  Katsumi Sakane ,  Toshifumi Suzuki ,  Kazunari Amatsu ,  Kaoru Shimada

发明人： Tadashi Ioka ,  Katsumi Sakane ,  Toshifumi Suzuki ,  Kazunari Amatsu ,  Kaoru Shimada

IPC分类号： B62D1/19

CPC分类号： B62D1/197

摘要： An upper part of a steering column is supported by a first supporting member and a lower part of the steering column is connected releasably to a car body by a second supporting member. Such component state is released by a releasing device which detects a predetermined state of collision upon the occurrence of a collision. This arrangement restricts the extent of rearward movement of a steering wheel and adjusts properly the amount of upward movement of the steering handle, thereby contributing to the improvement of safety.

公开(公告)号：US5418231A

公开(公告)日：1995-05-23

申请号：US78315

申请日：1993-06-28

申请人： Kaoru Shimada ,  Yuji Shishido

发明人： Kaoru Shimada ,  Yuji Shishido

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to novel pyrimido-benzothiazine derivative compounds. ##STR1## The compounds of the present invention inhibit the action of the lipoxygenase enzyme and are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 09161 Sec。 371日期：1993年6月28日 102（e）日期1993年6月28日PCT 1991年12月16日PCT公布。 公开号WO92 / 12161 本发明涉及新颖的嘧啶 - 苯并噻嗪衍生物化合物。 本发明化合物抑制脂氧合酶的作用，可用于治疗或减轻哺乳动物炎症性疾病，变态反应和心血管疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4668799A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US739182

申请日：1985-05-30

申请人： Junji Yoshizawa ,  Yoshimi Tsuchiya ,  Yukio Hirayama ,  Kaoru Shimada ,  Nobuyuki Mino ,  Kyoko Nakamichi ,  Ikuo Matsumoto

发明人： Junji Yoshizawa ,  Yoshimi Tsuchiya ,  Yukio Hirayama ,  Kaoru Shimada ,  Nobuyuki Mino ,  Kyoko Nakamichi ,  Ikuo Matsumoto

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P1/16 ,  C07D333/00 ,  C07D339/00 ,  C07D339/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/02 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D339/06

摘要： A 1,3-dithiol-2-ylidene derivative of the formula: ##STR1## wherein each of R and R.sup.1 which may be the same or different, is a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a cycloalkyl group, a lower alkoxyalkyl group, or a substituted or unsubstituted aryl, aralkyl or heterocyclic group, or R and R.sup.1 together form a substituted or unsubstituted ethylene or trimethylene group.

摘要翻译： 下式的1,3-二硫醇-2-亚基衍生物：其中R和R 1可以相同或不同的是低级烷基，低级烯基，环烷基， 低级烷氧基烷基或取代或未取代的芳基，芳烷基或杂环基，或R和R 1一起形成取代或未取代的亚乙基或三亚甲基。