公开(公告)号：US08592455B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13327358

申请日：2011-12-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

公开(公告)号：US08329732B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12584158

申请日：2009-08-31

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20120134987A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13327358

申请日：2011-12-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20120225061A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410203

申请日：2012-03-01

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/704 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140228363A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14258764

申请日：2014-04-22

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140275003A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14204823

申请日：2014-03-11

申请人： Paul A. Barsanti ,  Matthew Burger ,  Yan Lou ,  Gisele Nishiguchi ,  Valery Polyakov ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Lina Setti ,  Aaron Smith ,  Benjamin Taft ,  Huw Tanner ,  Alan DiPesa ,  Naeem Yusuff

发明人： Paul A. Barsanti ,  Matthew Burger ,  Yan Lou ,  Gisele Nishiguchi ,  Valery Polyakov ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Lina Setti ,  Aaron Smith ,  Benjamin Taft ,  Huw Tanner ,  Alan DiPesa ,  Naeem Yusuff

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D239/48 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/47 ,  C07D493/10 ,  C07D403/04 ,  C07D237/20 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07D239/42

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物及其盐，以及这些化合物治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和治疗性助剂的组合物。

公开(公告)号：US20120225062A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410845

申请日：2012-03-02

申请人： Matthew Burger ,  Gisele Nishiguchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Gisele Nishiguchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/351 ,  A61K31/519 ,  A61K31/282 ,  A61K33/24 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/165 ,  A61P35/04 ,  A61K35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物和本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。 本发明进一步提供了使用这些化合物和组合物治疗与不希望的Pim激酶活性水平相关的疾病（包括癌症和自身免疫性疾病）的方法。