公开(公告)号：US08067456B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12070214

申请日：2008-02-14

申请人： Klaus Paulini ,  Matthias Gerlach ,  Eckhard Gunther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Ronald Kühne ,  Arvid Söderhäll

发明人： Klaus Paulini ,  Matthias Gerlach ,  Eckhard Gunther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Ronald Kühne ,  Arvid Söderhäll

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/82

摘要： The present invention provides novel tetrahydrocarbazole derivatives which have improved properties and which can be employed as inhibitors of GPCRs. This results in the possibility of using the novel compounds to treat pathological conditions whose severity depends on the pathobiochemical effect of GPCRs. The compounds of the invention act in particular via an antagonistic inhibition of the LHRH receptor. The invention further provides medicaments which comprise one or more of the novel compounds as active ingredient. The medicaments are suitable in particular to be employed in an oral dosage form for a mammal, in particular a human.

摘要翻译： 本发明提供具有改进性质的新型四氢咔唑衍生物，其可用作GPCR的抑制剂。 这导致使用新化合物治疗其严重程度取决于GPCR的病理生化作用的病理状况的可能性。 本发明的化合物特别是通过拮抗LHRH受体的抑制作用。 本发明进一步提供了包含一种或多种新化合物作为活性成分的药物。 药物特别适用于哺乳动物，特别是人的口服剂型。

公开(公告)号：US06706722B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09910142

申请日：2001-07-20

申请人： Peter Emig ,  Eckhard Günther ,  Bernd Nickel ,  Gerhard Bacher ,  Silke Baasner ,  Thomas Beckers ,  Beate Aue

发明人： Peter Emig ,  Eckhard Günther ,  Bernd Nickel ,  Gerhard Bacher ,  Silke Baasner ,  Thomas Beckers ,  Beate Aue

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D219/04

摘要： The invention relates to novel acridine derivatives of formula 1, to their preparation and to their use as medicaments, in particular for treating tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新型吖啶衍生物，其制备及其用作药物，特别是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090311264A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12263981

申请日：2009-04-07

申请人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Eckhard Gunther

发明人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Eckhard Gunther

IPC分类号： A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/424 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to disorazoles of the general formula I, which are employed as medicaments, preferably for the treatment of oncoses, in particular in the case of pharmaceutical resistance to other active compounds and in the case of metastasizing carcinoma. The possible uses are not restricted to oncoses.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的二异恶唑，其用作药物，优选用于治疗肿瘤，特别是在药物对其它活性化合物的耐药性和转移癌的情况下。 可能的用途并不仅限于止血剂。

公开(公告)号：US5837462A

公开(公告)日：1998-11-17

申请号：US746383

申请日：1996-11-08

申请人： Thomas Beckers ,  Thomas Klenner ,  Silke Baasner

发明人： Thomas Beckers ,  Thomas Klenner ,  Silke Baasner

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61P35/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/71 ,  C12N5/10 ,  C12N9/12 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/42 ,  C12R1/91 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N9/16 ,  C07K14/71 ,  C12Q1/42 ,  C07K2319/02

摘要： The invention describes a novel method for determining the mass of vital tumor cells of xenotransplants in animal models. Cells altered by genetic engineering which form a tumor after transplantation synthesize an excreted reporter gene. This is shown by way of example for a secreted form of human placenta-specific, alkaline phosphate (SEAP). The latter can be demonstrated in the serum of test animals or in culture supernatants. The activity of SEAP in the serum correlates with the number of vital tumor cells in the animal and can be measured prior to the formation of a palpable tumor. The invention shows the use of cell lines altered by genetic engineering in such a manner in subcutaneous and orthotopic tumor models. Dicistronic, eukaryotic expression vectors are used for the stable transfection of the mammalian cell lines or tumor cells used. These vectors contain, under the control of a constitutive or inducible promotor element, the gene coding for SEAP, coupled with a second gene. This latter gene codes e.g. for a receptor tyrosine kinase such as erbB2/HER2 which transforms during overexpression.

摘要翻译： 本发明描述了用于确定动物模型中异种移植物的重要肿瘤细胞的质量的新方法。 通过基因工程改变的细胞在移植后形成肿瘤合成排泄的报道基因。 这通过例如人胎盘特异性碱性磷酸盐（SEAP）的分泌形式的方式示出。 后者可以在测试动物的血清或培养物上清液中证实。 血清中SEAP的活性与动物中重要的肿瘤细胞的数量相关，并且可以在形成可触及的肿瘤之前测量。 本发明显示了通过基因工程改变的细胞系在皮下和原位肿瘤模型中的使用。 双顺反子，真核表达载体用于稳定转染所用的哺乳动物细胞系或肿瘤细胞。 这些载体在组成型或诱导型启动子元件的控制下含有编码SEAP的基因，加上第二个基因。 后一种基因编码例如 用于在过表达期间转化的受体酪氨酸激酶如erbB2 / HER2。

公开(公告)号：US20050267303A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11136688

申请日：2005-05-24

申请人： Heinz Weinberger ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Silke Baasner ,  Bernd Nickel

发明人： Heinz Weinberger ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Silke Baasner ,  Bernd Nickel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel, substituted, fused indole and heteroindole derivatives of the general formula I their tautomers, stereoisomers, mixtures and pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and their use as pharmaceuticals, especially as anti-tumor agents, for mammals, especially for man.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型取代的稠合吲哚和杂吲哚衍生物，它们的互变异构体，立体异构体，混合物和药学上可接受的盐，它们的合成及其作为药物特别是作为抗肿瘤剂的用途，用于哺乳动物，特别是对于人 。