公开(公告)号：US07947719B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11486140

申请日：2006-07-13

申请人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse

发明人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse

IPC分类号： C07D413/00 ,  A01N43/76 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D498/22

摘要： The present invention relates to a novel group of compounds having antibiotic, antifungal and/or cytostatic properties, which are obtainable from myxobacteria, especially of the genus Sorangium, preferably Sorangium cellulosum. One representative of this group of compounds is currently named Disorazole Z and Disorazole Z-epoxide, respectively, with specific substituents and specific unsaturated bonds to its cyclic core structure:

摘要翻译： 本发明涉及一种具有抗生素，抗真菌和/或细胞生长抑制性质的新型化合物，其可从粘液细菌，特别是Sorangium属，优选Sorangium cellulosum获得。 这组化合物的一个代表目前分别被称为Disorazole Z和Disorazole Z-环氧化物，具有特定的取代基和特定的不饱和键与其环状核心结构：

公开(公告)号：US20060142584A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11354769

申请日：2006-02-15

申请人： Gerhard Hoefle ,  Hans Reichenbach ,  Klaus Garth ,  Ingo Hardt ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz

发明人： Gerhard Hoefle ,  Hans Reichenbach ,  Klaus Garth ,  Ingo Hardt ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： The invention concerns compounds which can be obtained by fermenting DSM 6773, especially epothilones A1, A2, A8, A9, B10, C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, D1, D2, D5, G1, G2, H1, H2, I1, I2, I3, I4, I5, I6 and K and trans-epothilones C1 and C2.

摘要翻译： 本发明涉及通过发酵DSM 6773，特别是埃坡霉素A1，A2，A8，A9，B10，C1，C2，C3，C4，C5，C6，C7，C8，C9，D1，D2，D5，G1 ，G2，H1，H2，I1，I2，I3，I4，I5，I6和K以及反式埃坡霉素C1和C2。

公开(公告)号：US20060128754A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10535630

申请日：2003-10-20

申请人： Gerhard Hoefle ,  Nicole Glaser ,  Heinrich Steinmetz ,  Thomas Leibold ,  Florenz Sasse

发明人： Gerhard Hoefle ,  Nicole Glaser ,  Heinrich Steinmetz ,  Thomas Leibold ,  Florenz Sasse

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K38/00 ,  C07D417/14 ,  C07K5/021

摘要： The invention relates to a compound of the following general formula (tubulysin) having the following meanings for R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, S, T, U, V, W, X, Y and Z: R=H, C1-4alkyl, aryl, OR1, NR1R2 or NH—(CH2)2-4 R1=H, C1-6alkyl or aryl R2=H, C1-6alkyl or aryl S=H, Hal, NO2 or NHR3 U=H, Hal, NO2 or NHR3 R3=H, HCO or C1-4alkyl-CO T=H or OR4 R4=H, C1-4alkyl, aryl, COR5, P(O)(OR6)2 or SO3R6 R5=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl R6=H, alkyl or a metal ion V=H, OR7, Hal or (for W=O)O R7=H, C1-4alkyl or COR8 R5=C1-4alkyl, alkenyl or aryl W=H or C1-4alkyl or (for V=O) O X=H, C1-4alkyl, alkenyl or CH2OR9 R9=H, C1-4alkyl, alkenyl, aryl or COR10 R10=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl Y=(for Z=CH3 or COR11) free electron pair or (for Z=CH3)O R11=C1-4alkyl, CF3 or aryl and/or Z=(for Y=O or free electron pair) CH3 or (for Y=free electron pair) COR11.

公开(公告)号：US5610038A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US487385

申请日：1995-06-07

申请人： Gerhard Hofle ,  Norbert Bedorf ,  Edgar Forche ,  Klaus Gerth ,  Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Brigitte Kunze ,  Hans Reichenbach ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz ,  Wolfram Trowitzsch-Kienast ,  Johannes P. Pachlatko

发明人： Gerhard Hofle ,  Norbert Bedorf ,  Edgar Forche ,  Klaus Gerth ,  Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Brigitte Kunze ,  Hans Reichenbach ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz ,  Wolfram Trowitzsch-Kienast ,  Johannes P. Pachlatko

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N63/02 ,  C07D417/14 ,  C12P17/16

CPC分类号： A01N43/78 ,  A01N63/02 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of the following general formula I ##STR1## especially the compound of formula Ia referred to as thiangazole ##STR2## their pharmaceutically acceptable acid addition salts, processes for their preparation and therapeutic compositions and compositions that can be used in crop-protection.

公开(公告)号：US20090311264A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12263981

申请日：2009-04-07

申请人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Eckhard Gunther

发明人： Herbert Irschik ,  Rolf Jansen ,  Florenz Sasse ,  Silke Baasner ,  Peter Schmidt ,  Eckhard Gunther

IPC分类号： A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/424 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to disorazoles of the general formula I, which are employed as medicaments, preferably for the treatment of oncoses, in particular in the case of pharmaceutical resistance to other active compounds and in the case of metastasizing carcinoma. The possible uses are not restricted to oncoses.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的二异恶唑，其用作药物，优选用于治疗肿瘤，特别是在药物对其它活性化合物的耐药性和转移癌的情况下。 可能的用途并不仅限于止血剂。

公开(公告)号：US20060217360A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10526572

申请日：2003-09-03

申请人： Gerhard Hoefle ,  Rolf Mueller ,  Florenz Sasse ,  Axel Sandmann ,  Helmut Bloecker

发明人： Gerhard Hoefle ,  Rolf Mueller ,  Florenz Sasse ,  Axel Sandmann ,  Helmut Bloecker

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C12P17/00 ,  A61K31/33 ,  C12N15/74

CPC分类号： C12P21/02 ,  C12N15/52 ,  C12P17/14

摘要： The invention relates to an ssDNA molecule, to a dsDNA molecule, to an RNA, to a vector, to the use thereof and to a cell, especially for the expression of tubulysin genes.

摘要翻译： 本发明涉及一种ssDNA分子，一种dsDNA分子，一种RNA，一种RNA，一种载体，其用途和一种细胞，特别是涉及表达tubulininin基因。

公开(公告)号：US20110173707A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12999382

申请日：2009-06-26

申请人： Mario Koester ,  Julia Pulverer ,  Florenz Sasse ,  Hansjoerg Hauser

发明人： Mario Koester ,  Julia Pulverer ,  Florenz Sasse ,  Hansjoerg Hauser

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K38/12 ,  A01K67/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/56 ,  C07K14/4722 ,  G01N33/5017 ,  G01N33/6866

摘要： In a first aspect, cyclic peptides are provided identified as molecules altering the interferon activity, namely, inhibiting interferon response. Moreover, the present invention relates to a transgenic animal or parts thereof and a method for the determination of molecules and compounds altering the function of interferons, in particular, type I and type II interferon. In particular, said transgenic animal or parts thereof contain large parts of exogenous chromosomal DNA, namely interferon responsive DNA promoter elements operably linked with a nucleic acid sequence encoding a reporter or marker molecule. These a transgenic animal or parts thereof are useful in the methods according to the present invention.

摘要翻译： 在第一方面，提供了将肽标识为改变干扰素活性的分子，即抑制干扰素应答。 此外，本发明涉及转基因动物或其部分，以及用于测定改变干扰素，特别是I型和II型干扰素功能的分子和化合物的方法。 特别地，所述转基因动物或其部分含有大部分外源染色体DNA，即与编码报道分子或标记分子的核酸序列可操作地连接的干扰素应答型DNA启动子。 这些转基因动物或其部分可用于根据本发明的方法。

公开(公告)号：US20100144822A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12527428

申请日：2008-02-27

申请人： Nisar Malek ,  Florenz Sasse ,  Irina Nickeleit ,  Ronald Frank ,  Bettina Hinkelmann ,  Heinrich Steinmetz

发明人： Nisar Malek ,  Florenz Sasse ,  Irina Nickeleit ,  Ronald Frank ,  Bettina Hinkelmann ,  Heinrich Steinmetz

IPC分类号： A61K31/404 ,  G01N33/567 ,  G01N33/574 ,  C12Q1/68 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/00 ,  C07D519/04 ,  C07K7/56 ,  G01N33/5011

摘要： The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular Argyrin and derivatives thereof, preferably Argyrin A, for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the derivatization of said macrocycles.

摘要翻译： 本发明涉及作为p27蛋白酶体降解抑制剂的特别大环化合物的用途，特别是Argyrin及其衍生物，优选Argyrin A，用于治疗增殖性疾病如癌症，以及所述大环化合物的衍生化 。

公开(公告)号：US08217071B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12527428

申请日：2008-02-27

申请人： Nisar Malek ,  Florenz Sasse ,  Irina Nickeleit ,  Roland Frank ,  Bettina Hinkelmann ,  Heinrich Steinmetz

发明人： Nisar Malek ,  Florenz Sasse ,  Irina Nickeleit ,  Roland Frank ,  Bettina Hinkelmann ,  Heinrich Steinmetz

IPC分类号： A01N43/48 ,  A61K31/40 ,  G01N33/567 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K38/00 ,  C07D519/04 ,  C07K7/56 ,  G01N33/5011

摘要： The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular Argyrin and derivatives thereof, preferably Argyrin A, for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the derivatization of said macrocycles.

摘要翻译： 本发明涉及作为p27蛋白酶体降解抑制剂的特别大环化合物的用途，特别是Argyrin及其衍生物，优选Argyrin A，用于治疗增殖性疾病如癌症，以及所述大环化合物的衍生化 。

公开(公告)号：US07235669B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11354769

申请日：2006-02-15

申请人： Gerhard Hoefle ,  Hans Reichenbach ,  Klaus Gerth ,  Ingo Hardt ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz

发明人： Gerhard Hoefle ,  Hans Reichenbach ,  Klaus Gerth ,  Ingo Hardt ,  Florenz Sasse ,  Heinrich Steinmetz

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： The invention concerns compounds which can be obtained by fermenting DSM 6773, especially epothilones A1, A2, A8, A9, B10, C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, D1, D2, D5, G1, G2, H1, H2, I1, I2, I3, I4, I5, I6 and K and trans-epothilones C1 and C2.

摘要翻译： 本发明涉及通过发酵DSM 6773，特别是埃坡霉素A1，A2，A8，A9，B10，C1，C2，C3，C4，C5，C6，C7，C8，C9，D1，D2，D5，G1 ，G2，H1，H2，I1，I2，I3，I4，I5，I6和K以及反式埃坡霉素C1和C2。