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    Cephalosporin derivatives
    12.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4963542A

    公开(公告)日：1990-10-16

    申请号：US353216

    申请日：1989-05-17

    申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

    发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/24

    摘要： Disclosed 2-(syn)-hydroxyimino-acetamide derivatives of the formula: ##STR1## wherein Y is hydrogen, hydroxyl, an acyloxy, carbamoyloxy, a quaternary ammonium or a nitrogen-containing heterocyclic ring-substituted thio group; or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof are useful as antibacterial agents. Also disclosed are processes for producing them.

    摘要翻译： 公开的下式的2-（顺式） - 羟基亚氨基 - 乙酰胺衍生物：其中Y是氢，羟基，酰氧基，氨基甲酰氧基，季铵或含氮杂环取代的硫基; 或其药学上可接受的盐或酯可用作抗菌剂。 还公开了用于生产它们的方法。

    Cephalosporin derivatives
    13.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4517361A

    公开(公告)日：1985-05-14

    申请号：US480791

    申请日：1983-03-31

    申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

    发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

    IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/28

    CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula -NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula -SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或烷基，X表示氧或硫或式-NR 2基团（其中R 2是氢或烷基，在烷基的情况下可以形成 环与R 1连接），Y表示乙酰氧基或式-SR 3（其中R 3为含氮杂环基）基团或其药学上可接受的盐具有宽的抗菌谱，特别是， 对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，变形杆菌，以及革兰氏阳性菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

    7[2-Hydroxyiminoacetamido]cephalosporins
    15.
    发明授权
    7[2-Hydroxyiminoacetamido]cephalosporins 失效
    7 [2-羟基亚氨基乙酰氨基]头孢菌素

    公开(公告)号：US4179502A

    公开(公告)日：1979-12-18

    申请号：US877746

    申请日：1978-02-14

    申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

    发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： 2-Hydroxyiminoacetamide compounds of the following formula and salts thereof: ##STR1## [wherein X is S, O or an imino group which may optionally be substituted; B is a hydrogen atom or a hydroxyl, amino, mercapto or hydrocarbon residue group which may optionally be substituted; and COOR is a carboxyl group which may optionally be esterified] and pharmaceutically acceptable salts thereof are novel and useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 下式的2-羟基亚氨基乙酰胺化合物及其盐：其中X是S，O或可任意被取代的亚氨基; B是氢原子或可任选被取代的羟基，氨基，巯基或烃残基; COOR是可任选被酯化的羧基]及其药学上可接受的盐是新颖的，可用作抗菌剂。

    1-Acyloxyalkyl esters of cephalosporin
    16.
    发明授权
    1-Acyloxyalkyl esters of cephalosporin 失效
    头孢菌素的1-芳氧基烷基酯

    公开(公告)号：US4797395A

    公开(公告)日：1989-01-10

    申请号：US886814

    申请日：1986-07-18

    申请人： Akio Miyake ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

    发明人： Akio Miyake ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein (1) R.sub.1 is a lower alkyl group of 2 to 6 carbon atoms or a cycloalkyl group of 5 to 7 carbon atoms and R.sub.2 is a cycloalkyl group of 5 to 7 carbon atoms or a lower alkyl group of 1 to 3 carbon atoms which is substituted by a cycloalkyl group of 5 to 7 carbon atoms or by a phenyl group, or (2) R.sub.1 is a cycloalkyl group of 5 to 7 carbon atoms and R.sub.2 is a lower alkyl group of 1 to 5 carbon atoms, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same and a pharmaceutical composition thereof are provided. The compound can orally be applied as antibiotics having improved bioavailability.

    摘要翻译： 式（Ⅰ）化合物其中（1）R 1为2〜6个碳原子的低级烷基或5〜7个碳原子的环烷基，R 2为5〜7个碳原子的环烷基 原子或碳原子数为5〜7的环烷基取代的1〜3个碳原子的低级烷基或苯基，或（2）R 1为5〜7个碳原子的环烷基，R 2为 提供1〜5个碳原子的低级烷基或其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。 该化合物可口服施用，具有改善生物利用度的抗生素。

    7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-substituted thio-acetamido] cephalosporins
    19.
    发明授权
    7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-substituted thio-acetamido] cephalosporins 失效
    7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-取代的硫代乙酰氨基]头孢菌素

    公开(公告)号：US4238608A

    公开(公告)日：1980-12-09

    申请号：US43323

    申请日：1979-05-29

    申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka

    发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka

    IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D207/48 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D207/48

    摘要： A novel compound of the formula: ##STR1## wherein R is lower alkyl or a group of the formula ##STR2## where R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is hydrogen, carboxyl or halogen; Y is acyloxy or a group of the formula --S--Het where Het is a nitrogen-containing heterocyclic group which may optionally be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is found to be effective for treatment of diseases in animals including domestic fowls and human beings, particularly the infectious diseases caused by gram-positive and gram-negative bacteria.

    摘要翻译： 下式的新型化合物：其中R是低级烷基或式IMAGE的基团，其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，羧基或卤素; Y是酰氧基或式-S-Het的基团，其中Het是可任选被取代的含氮杂环基，或其药学上可接受的盐对于治疗动物，包括家禽和人类的疾病是有效的 生物，特别是由革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的传染病。