公开(公告)号：US5120841A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US027433

申请日：1987-03-18

申请人： Tatsuo Nishimura ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

发明人： Tatsuo Nishimura ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C67/08 ,  C07D20060101 ,  C07D257/04 ,  C07D277/22 ,  C07D499/42 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.2 is an unsubstituted or lower alkyl-substituted alicyclic alkyl group of 3 to 12 carbon atoms or a C.sub.3-6 alicyclic alkyl-substituted lower alkyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same, a pharmaceutical composition thereof are provided. The compound has an improved absorbability and can be orally applied as antibiotics.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1是氢原子或低级烷基; R2是3-12个碳原子的未取代或低级烷基取代的脂环族烷基或C3-6脂环族烷基取代的低级烷基或其药学上可接受的盐，其制备方法，其药物组合物。 该化合物具有改善的吸收性，可作为抗生素口服使用。

公开(公告)号：US4729992A

公开(公告)日：1988-03-08

申请号：US724927

申请日：1985-04-19

申请人： Tatsuo Nishimura ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

发明人： Tatsuo Nishimura ,  Yoshinobu Yoshimura ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutical acceptable salt thereof, processes for preparing the same and a pharmaceutical composition containing the compound or the salt thereof mentioned above are provided. The compound has antibiotic activity and has improved absorbability.

摘要翻译： 提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有上述化合物或其盐的药物组合物。 该化合物具有抗菌活性并具有改善的吸收性。

公开(公告)号：US4239758A

公开(公告)日：1980-12-16

申请号：US44215

申请日：1979-05-31

申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Isao Minamida ,  Mitsuru Shiraishi ,  Tatsuo Nishimura

发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Isao Minamida ,  Mitsuru Shiraishi ,  Tatsuo Nishimura

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/24

摘要： A novel cephalosporin derivative of the formula: ##STR1## [wherein X is hydrogen, hydroxyl, acyloxy, alkoxy, carbamoyloxy, quaternary ammonium or a group of the formula --SR.sup.1 (where R.sup.1 is a nitrogen-containing heterocyclic group)] or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof is found to have potent antibiotic activity against various bacteria, particularly against gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri and Citrobacter freundii.

摘要翻译： 一种下式的新型头孢菌素衍生物：其中X是氢，羟基，酰氧基，烷氧基，氨基甲酰氧基，季铵或式-SR1（其中R1是含氮杂环基）的基团）或药学上 发现其可接受的盐或酯对各种细菌，特别是对革兰氏阴性细菌如大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，奇异变形杆菌，变形杆菌，变形杆菌和弗氏氟柠檬酸杆菌具有有效的抗生素活性。

公开(公告)号：US4172891A

公开(公告)日：1979-10-30

申请号：US783230

申请日：1977-03-31

申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Isao Minamida ,  Mitsuru Shiraishi ,  Tatsuo Nishimura

发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Isao Minamida ,  Mitsuru Shiraishi ,  Tatsuo Nishimura

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/24

摘要： A novel cephalosporin derivative of the formula: ##STR1## [wherein X is hydrogen, hydroxyl, acyloxy, alkoxy, carbamoyloxy, quaternary ammonium or a group of the formula --SR.sup.1 (where R.sup.1 is a nitrogen-containing heterocyclic group)] or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof is found to have potent antibiotic activity against various bacteria, particularly against gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri and Citrobacter freundii.

摘要翻译： 一种下式的新型头孢菌素衍生物：其中X是氢，羟基，酰氧基，烷氧基，氨基甲酰氧基，季铵或式-SR1（其中R1是含氮杂环基）的基团）或药学上 发现其可接受的盐或酯对各种细菌，特别是对革兰氏阴性细菌如大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，奇异变形杆菌，变形杆菌，变形杆菌和弗氏氟柠檬酸杆菌具有有效的抗生素活性。

公开(公告)号：US4012379A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US514991

申请日：1974-10-15

申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Yoshio Imashiro ,  Isao Minamida

发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Yoshio Imashiro ,  Isao Minamida

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/24

摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## wherein X is a lower alkanoyloxy group or a substituted thio group, where the substituent is a nitrogen-containing heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, have a broad antimicrobial spectrum, and besides they are readily absorbed into the living body. Thus, the compounds are useful as therapeutic agent for various bacterial infections of animals including human beings.

摘要翻译： 下式的新型化合物：其中X为低级烷酰氧基或取代硫基，其中取代基为含氮杂环基，或其药学上可接受的盐或酯具有广泛的抗菌谱，此外 它们容易吸收到生物体内。 因此，这些化合物可用作包括人在内的动物的各种细菌感染的治疗剂。

公开(公告)号：US4011214A

公开(公告)日：1977-03-08

申请号：US534787

申请日：1974-12-20

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/38 ,  C07D501/50 ,  C07D501/52 ,  C07D501/54 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/38

摘要： Novel cephalosporin compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is an acyl group and R.sup.2 is an alkylene group which may be substituted with a lower alkoxyl group, or pharmaceutically acceptable salt thereof, have strong inhibitory actions on broad spectra of gram-positive and gram-negative bacteria and, particularly against Esherichia coli and Klebsiella pneumoniae. Thus, the compounds are useful as therapeutic agent for various bacterial infections of animals including human beings.

公开(公告)号：US4725592A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US637138

申请日：1984-08-03

申请人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

发明人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for n-propyl or isopropyl; and R.sub.2 stands for n-butyl, isobutyl, n-pentyl, n-hexyl or 2-ethylbutyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same and a pharmaceutical composition thereof are provided. The compound can orally be applied as antibiotics having improved bioavailability.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1代表正丙基或异丙​​基; R2代表正丁基，异丁基，正戊基，正己基或2-乙基丁基，或其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。 该化合物可口服施用，具有改善生物利用度的抗生素。

公开(公告)号：US4264595A

公开(公告)日：1981-04-28

申请号：US807409

申请日：1977-06-17

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Susumu Tsushima

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D257/04 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/24

摘要： Disclosed are 2-(syn)-hydroxyimino-acetamide derivatives of the formula: ##STR1## wherein Y is hydrogen, hydroxyl, an acyloxy, carbamoyloxy, a quaternary ammonium or a nitrogen-containing heterocyclic ring-substituted thio group; or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof are useful as antibacterial agents. Also disclosed are processes for producing them.

摘要翻译： 公开了下式的2-（顺式） - 羟基亚氨基 - 乙酰胺衍生物：其中Y是氢，羟基，酰氧基，氨基甲酰氧基，季铵或含氮杂环取代的硫基; 或其药学上可接受的盐或酯可用作抗菌剂。 还公开了用于生产它们的方法。

公开(公告)号：US4080498A

公开(公告)日：1978-03-21

申请号：US534782

申请日：1974-12-20

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula --NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula --SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或烷基，X表示氧或硫或式-NR 2基团（其中R 2是氢或烷基，在烷基的情况下可以形成 环与R 1连接），Y表示乙酰氧基或式-SR 3（其中R 3为含氮杂环基）基团或其药学上可接受的盐具有宽的抗菌谱，特别是， 对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，变形杆菌，以及革兰氏阳性菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

公开(公告)号：US4427586A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US321325

申请日：1981-11-13

申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Tatsuo Nishimura ,  Norichika Matsumoto

发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Tatsuo Nishimura ,  Norichika Matsumoto

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D477/00 ,  C07D499/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07C205/42 ,  C07C327/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： 2-Oxoazetidine derivatives represented by the formula; ##STR1## wherein R.sup.1 stands for phthalimido group, benzyloxycarbonylamino group, a halogen on an alkyl group which may have hydroxyl group, R.sup.2 stands for hydrogen, an alkyl group, an alkylthio group or an arylthio group, and R.sup.3 and R.sup.4 independently stand for an acyl group or cyano group, and a method of preparing them, which is shown by the following reaction scheme; ##STR2## wherein R.sup.5 stands for a carboxyl-protective group, and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are of the same meanings as defined above.This compound (I) can be utilized as intermediates for carba-2-penem compounds having excellent anti-bacterial activity and .beta.-lactamase inhibitory activity.

摘要翻译： 由式表示的2-氧代氮杂环丁啶衍生物; （I）其中R1代表苯二甲酰亚氨基，苄氧基羰基氨基，可具有羟基的烷基上的卤素，R2代表氢，烷基，烷硫基或芳硫基，R3和R4独立地 代表酰基或氰基，及其制备方法，由以下反应方案表示; 其中，R5表示羧基保护基，R1，R2，R3，R4表示与上述相同的含义。 该化合物（I）可以用作具有优异的抗细菌活性和β-内酰胺酶抑制活性的carba-2-penem化合物的中间体。