公开(公告)号：US07220414B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US09949162

申请日：2001-09-06

申请人： Stephen J. Brocchini ,  Jorge Heller ,  Ryan Tomlinson ,  Ruth Duncan ,  Shane Garrett ,  Marcus M. Klee

发明人： Stephen J. Brocchini ,  Jorge Heller ,  Ryan Tomlinson ,  Ruth Duncan ,  Shane Garrett ,  Marcus M. Klee

IPC分类号： A61K39/40 ,  A61K39/42 ,  A61K39/44 ,  A61K39/395

CPC分类号： C08G2/30 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/645 ,  C08G4/00 ,  C08L59/00

摘要： Degradable polyacetal polymers and functionalized degradable polyacetal polymers have properties favorable for use in pharmaceutical and biomedical applications. The degradable polyacetal polymers are relatively stable at physiological pH with favorable biodistribution profiles, and degrade readily in low pH conditions. Conjugates of the polymers with drugs, especially anticancer drugs, and methods of treatment of cancer.

摘要翻译： 可降解的聚缩醛聚合物和官能化的可降解聚缩醛聚合物具有有利于用于制药和生物医学应用的性质。 可降解的聚缩醛聚合物在生理pH值相对稳定，生物分布曲线良好，在低pH条件下容易降解。 聚合物与药物，特别是抗癌药物的结合物，以及治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06818630B1

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10018608

申请日：2002-07-30

申请人： Ruth Duncan ,  Dale Hreczuk-Hirst ,  Lisa German

发明人： Ruth Duncan ,  Dale Hreczuk-Hirst ,  Lisa German

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： A61K51/065 ,  A61K47/61

摘要： The present disclosure concerns biologically active materials, particularly materials that comprise a biodegradeable polymer linked to a biologically active agent. The disclosure further concerns materials known as polymer-drug conjugates that typically contain a therapeutic agent, for instance a bioactive cytotoxic drug linked to a polymer backbone. The linkage typically is a convalent linkage. However, in some embodiments the disclosure concerns other polymer conjugates including those where the biologically active agent is an imaging agent, such as a tyrosinamide, a diagnostic agent, or a targeting agent, such as biotin.

摘要翻译： 本公开涉及生物活性材料，特别是包含连接到生物活性剂的生物可降解聚合物的材料。 本公开进一步涉及通常含有治疗剂的聚合物 - 药物共轭物的材料，例如与聚合物主链连接的生物活性细胞毒性药物。 该连接通常是共价连接。 然而，在一些实施方案中，本公开涉及其它聚合物缀合物，包括其中生物活性剂是成像剂的那些，例如酪氨酰胺，诊断剂或靶向剂，例如生物素。

公开(公告)号：US06372205B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09445732

申请日：2000-05-22

申请人： Ruth Duncan ,  Ronit Satchi-Fainaro

发明人： Ruth Duncan ,  Ronit Satchi-Fainaro

IPC分类号： A61K3174

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/58 ,  A61K47/67

摘要： Prodrugs which can be activated by enzymes, are formulated for sequential administration, with enzyme conjugates. Either or each component comprises a polymeric carrier which allows it to be directed preferentially to the target tissue. A new polymer-prodrug conjugate is cleavable by cathepsin-B or othe invention is of particular utility for targeting solid tumours.

摘要翻译： 可用酶活化的前药用于偶联物配制用于连续给药。 任一种或每种组分包含允许其优先导向靶组织的聚合物载体。 新的聚合物 - 前药缀合物可被组织蛋白酶B切割，或者本发明特别适用于靶向实体瘤。

公开(公告)号：US06338843B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09445793

申请日：2000-03-23

申请人： Ruth Duncan ,  James Cassidy ,  Lisa German ,  Dale Hirst

发明人： Ruth Duncan ,  James Cassidy ,  Lisa German ,  Dale Hirst

IPC分类号： A61K3174

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K47/61

摘要： A polymer-drug conjugate, in which the polymer is the polysaccharide dextrin, linked directly or indirectly to the drug, is effective to deliver the drug to a target site and is biodegradable. The conjugate may be prepared by succinoylating dextrin followed by reaction with the drug or a derivative thereof.

摘要翻译： 其中聚合物是多糖糊精的聚合物 - 药物缀合物直接或间接地连接到药物上，是有效的将药物递送到靶位点并且是可生物降解的。 缀合物可以通过琥珀酰化糊精制备，随后与药物或其衍生物反应。

公开(公告)号：US5738864A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US602733

申请日：1996-02-20

申请人： Etienne Honore Schacht ,  Ruth Duncan ,  Paolo Ferruti

发明人： Etienne Honore Schacht ,  Ruth Duncan ,  Paolo Ferruti

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K9/32 ,  A01N25/08 ,  A01N43/38 ,  A61K47/30

CPC分类号： A61K47/4823 ,  A61K47/48338

摘要： A conjugate of a carrier polymer and aziridine ring containing mitomycin (MMC) drug molecules is prepared by coupling the MMC molecules via their aziridine imino groups to spacer groups that terminate in protected amino groups, deprotecting said amino groups, recovering and purifying the spacer-MMC derivatives, and then coupling these derivatives via said deprotected amino groups to the carrier polymer. Alternatively, the MMC may first be treated with an activating agent, e.g. carbodiimidazole, to form an activated MMC derivative which is then coupled directly to spacer groups linked to the carrier polymer.

摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00259 Sec。 371日期1996年2月20日 102（e）1996年2月20日PCT PCT 1994年8月17日PCT公布。 公开号WO95 / 05200 日期1995年2月23日载体聚合物和含有丝裂霉素（MMC）药物分子的氮丙啶环的缀合物是通过将MMC分子经由它们的氮丙啶亚氨基团偶联到终止于保护的氨基的间隔基团，将所述氨基脱保护，回收和 纯化间隔基MMC衍生物，然后将这些衍生物通过所述去保护的氨基偶联到载体聚合物上。 或者，MMC可以首先用活化剂处理，例如， 碳二咪唑，以形成活化的MMC衍生物，然后直接与连接至载体聚合物的间隔基团偶联。