公开(公告)号：US06656932B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10074646

申请日：2002-02-13

申请人： Joseph Armand Picard ,  Michael William Wilson

发明人： Joseph Armand Picard ,  Michael William Wilson

IPC分类号： C07D28522

CPC分类号： C07D285/22 ,  C07D285/24 ,  C07D417/12

摘要： Selective MMP-13 inhibitors are benzo thiadiazines of the Formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2 is hydrogen or alkyl; R1 and R3 include hydrogen, alkyl, and aryl, with the proviso that R3 is not (CH2)m biphenyl or (CH2)m substituted biphenyl; X is O or NH, n is 0, 1, or 2. The compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful for treating diseases mediated by an MMP-13 enzyme, including diseases selected from osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, inflammation, and heart failure.

摘要翻译： 选择性MMP-13抑制剂是其配制剂的药学上可接受的盐的苯并噻二嗪，其中R 2是氢或烷基; R 1和R 3包括氢，烷基和芳基，条件是R 3不是（CH 2）m联苯基或（CH 2）m取代的联苯基; X是O或NH，n是0,1或2.式I化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗由MMP-13酶介导的疾病，包括选自骨关节炎，类风湿性关节炎， 癌症，炎症和心力衰竭。

公开(公告)号：US6103761A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US325852

申请日：1994-10-19

申请人： Bradley Dean Tait ,  Michael William Wilson

发明人： Bradley Dean Tait ,  Michael William Wilson

IPC分类号： C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/16 ,  C07C311/58 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C335/12 ,  C07D209/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/16 ,  C07C311/58 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C335/12 ,  C07D209/18 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/74

摘要： The invention concerns a series of novel bis-urea derivatives, nonpeptides, which show good binding affinity for the CCK-B receptor. The compounds, compositions containing them, methods of preparation, and utilities including anxiety, gastric acid secretion inhibition, and psychoses are included.

摘要翻译： 本发明涉及一系列对CCK-B受体显示出良好的结合亲和力的双脲衍生物，非肽。 包括化合物，含有它们的组合物，制备方法以及包括焦虑，胃酸分泌抑制和精神病在内的功效。