公开(公告)号：US10035760B2

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：US15031352

申请日：2014-10-23

申请人： VIIV HEALTHCARE UK (NO. 5) LIMITED

发明人： Annapurna Pendri ,  Guo Li ,  John A. Bender ,  Zhong Yang ,  Alan Xiangdong Wang ,  Brett R. Beno ,  Robert A. Fridell ,  Makonen Belema ,  Nicholas A. Meanwell ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/64 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/22 ,  C07C311/62 ,  C07C311/59 ,  C07C311/58 ,  C07C311/56 ,  C07C311/55 ,  C07D317/66 ,  C07D317/62 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D307/38 ,  C07D317/46 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C311/58 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D307/38 ,  C07D317/46 ,  C07D317/66 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula I with activity against HIV, including pharmaceutical compositions and methods for using these compounds in treating human immunodeficiency virus (HIV) infection, are set forth:

公开(公告)号：US20150232434A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14421776

申请日：2013-08-16

申请人： Ohio State Innovation Foundation ,  Research Institute at Nationwide at Children's Hospital

发明人： Chenglong Li ,  Wenying Yu ,  Jiayuh Lin

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07C307/02 ,  C07D233/54 ,  C07D409/04 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D213/74 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07C307/02 ,  C07C311/39 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/26 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted 6-amino-5,8-dioxo-5,8-dihydronaphthalene-1-sulfonamide analogs and derivatives thereof, substituted 4-amino-5H-naphtho[1,8-cd]isothiazol-5-one 1,1-dioxide analogs and derivatives thereof, and related compounds, which are useful as inhibitors of STAT protein activity; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating disorders of uncontrolled cellular proliferation associated with a STAT protein activity dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及取代的6-氨基-5,8-二氧代-5,8-二氢萘-1-磺酰胺类似物及其衍生物，取代的4-氨基-5H-萘并[1,8-cd]异噻唑-2-基） 5- 1,1-二氧化物类似物及其衍生物及其相关化合物，其可用作STAT蛋白活性的抑制剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与STAT蛋白活性功能障碍相关的不受控制的细胞增殖紊乱的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130116227A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13809471

申请日：2011-07-12

申请人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

发明人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D295/155 ,  C07D333/24 ,  C07D207/327 ,  C07D223/04 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D205/04 ,  C07D279/12 ,  C07D267/10 ,  C07C317/40 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C311/64 ,  C07C317/40 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/94 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/28 ,  C07D263/32 ,  C07D267/10 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D453/02 ,  C07D491/113

摘要： Disclosed is a novel biaryl amide derivative represented by formula (1) and having an affinity for the aldosterone receptor; also disclosed is a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In the formula, A is any of the groups represented by formula (a); L is —CONH—, etc.; R1 is a substitutable aminosulfonyl group, etc.; R2 is a hydrogen atom, etc.; R3 is a hydrogen atom, etc.; R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy group, a substitutable amino group, a substitutable C1-6 alkoxy group, a substitutable 4- to 7-membered cyclic amino group, etc.; R5a, R5b and R5c are each independently hydrogen atoms, etc.; R6 is a halogen atom, a cyano group, etc.; R7 and R8 are each independently a hydrogen atom, etc.; and m is an integer such as 0.)

摘要翻译： 公开了由式（1）表示的对醛固酮受体具有亲和力的新型联芳基酰胺衍生物; 还公开了其药学上可接受的盐。 （式中，A为式（a）所示的基团，L为-CONH-等; R 1为可取代的氨基磺酰基等; R 2为氢原子等; R 3为氢 原子等; R4为氢原子，卤原子，羟基，可取代氨基，可取代的C1-6烷氧基，可取代的4-至7-元环氨基等; R5a，R5b和 R5c各自独立地为氢原子等; R6为卤素原子，氰基等; R7和R8各自独立地为氢原子等; m为0以上的整数）。

公开(公告)号：US07595399B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10772678

申请日：2004-02-04

申请人： David Y. Jackson ,  Frederick C. Sailes ,  Daniel P. Sutherlin

发明人： David Y. Jackson ,  Frederick C. Sailes ,  Daniel P. Sutherlin

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D295/027 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/87 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  C07C271/48 ,  C07C271/54 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/58 ,  C07C323/43 ,  C07C323/59 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/28 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/12 ,  C07D277/56 ,  C07D295/205 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/72 ,  C07D471/10

摘要： The compounds of the invention are inhibitors of alpha4 containing integrin-mediated binding to ligands such as VCAM-1 and MAdCAM.

公开(公告)号：US07442837B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11426661

申请日：2006-06-27

申请人： Keith Biggadike ,  Diane Mary Coe ,  Dean David Edney ,  Stephen Barry Guntrip ,  Abigail Halton ,  Brian Edgar Looker ,  Michael John Monteith ,  Rebecca Jane Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Alexandrou Procopiou

发明人： Keith Biggadike ,  Diane Mary Coe ,  Dean David Edney ,  Stephen Barry Guntrip ,  Abigail Halton ,  Brian Edgar Looker ,  Michael John Monteith ,  Rebecca Jane Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Alexandrou Procopiou

IPC分类号： C07C303/00

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/13

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use in the prophylaxis and treatment of respiratory diseases.

公开(公告)号：US20080070954A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US10577462

申请日：2004-10-26

申请人： Ze-Yi Lim ,  Haishan Wang ,  Yan Zhou

发明人： Ze-Yi Lim ,  Haishan Wang ,  Yan Zhou

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/19 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P7/00 ,  C07D209/18 ,  C12N5/06 ,  C12N9/00 ,  C07D211/04 ,  C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/00 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07C275/54 ,  C07C311/58 ,  C07D207/27 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 ,  C07D235/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/85 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to hydroxamate compounds which are inhibitors of histone deacetylase. More particularly, the present invention relates to acylurea/sulfonylurea containing compounds and methods for their preparation. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of proliferative disorders as well as other diseases involving, relating to or associated with enzymes having histone deacetylase activities.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的异羟肟酸酯化合物。 更具体地说，本发明涉及含有酰基脲/磺酰脲的化合物及其制备方法。 这些化合物可用作治疗增殖性疾病的药物，以及涉及与组蛋白脱乙酰酶活性的酶有关或与之有关的其它疾病。

公开(公告)号：US20060287389A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11426657

申请日：2006-06-27

申请人： Keith BIGGADIKE ,  Diane Coe ,  Dean Edney ,  Stephen Guntrip ,  Abigail Halton ,  Brian Looker ,  Michael Monteith ,  Rebecca Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Keith BIGGADIKE ,  Diane Coe ,  Dean Edney ,  Stephen Guntrip ,  Abigail Halton ,  Brian Looker ,  Michael Monteith ,  Rebecca Moore ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： C07C311/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/18 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/13

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use in the prophylaxis and treatment of respiratory diseases.

公开(公告)号：US20040186145A1

公开(公告)日：2004-09-23

申请号：US10816143

申请日：2004-04-02

申请人： Aventis Pharma Deutschland GmbH.

发明人： Ursula Schindler ,  Karl Schonafinger ,  Hartmut Strobel

IPC分类号： C07D213/78 ,  A61K031/44

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D279/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I 1 wherein A1, A2, R1, R2, R3, X and n are as defined in the claims, which are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of diseases, for example of cardiovascular diseases such as hypertension, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of the formula I are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the formula I, to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of the formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A 1，A 2，R 1，R 2，R 3，X和n如权利要求中所定义， 用于治疗和预防疾病的活性化合物，例如心血管疾病如高血压，心绞痛，心功能不全，血栓形成或动脉粥样硬化。 式I的化合物能够调节身体的环鸟苷酸（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡相关的疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物以及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20040180876A1

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：US10467733

申请日：2004-02-09

发明人： Keith Biggadike ,  Diane Mary Coe ,  Dean David Edney ,  Stephen Barry Guntrip ,  Abigail Halton ,  Brian Edgar Looker ,  Michael John Monteith ,  Rajnikant Patel ,  Panayiotis Alexandrou Procopiou

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/445 ,  A61K031/4015 ,  A61K031/18

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/13

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use in the prophylaxis and treatment of respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US06699898B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10155002

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amines. A preferred specific N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的非稠合杂环胺。 优选的具体的N，N-二取代的非稠合杂环胺是化合物：