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    Arylhydantoin derivatives and uses thereof
    11.
    发明授权
    Arylhydantoin derivatives and uses thereof 失效
    芳基乙内酰脲衍生物及其用途

    公开(公告)号：US06436962B1

    公开(公告)日：2002-08-20

    申请号：US09671518

    申请日：2000-09-27

    申请人： Jacob M. Hoffman ,  Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Linda S. Payne ,  Michael A. Patane

    发明人： Jacob M. Hoffman ,  Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Linda S. Payne ,  Michael A. Patane

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K45/06 ,  C07D233/76 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

    摘要： Arylhydantoin derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are typically selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

    摘要翻译： 公开了乙内酰脲衍生物及其药学上可接受的盐。 还描述了这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物通常具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人类5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    HIV INTEGRASE INHIBITORS
    16.
    发明申请
    HIV INTEGRASE INHIBITORS 失效
    艾滋病毒整合抑制剂

    公开(公告)号：US20100204201A1

    公开(公告)日：2010-08-12

    申请号：US12760638

    申请日：2010-04-15

    申请人： Joseph P. Vacca ,  Linda S. Payne ,  Richard C.A. Isaacs

    发明人： Joseph P. Vacca ,  Linda S. Payne ,  Richard C.A. Isaacs

    IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  C07D498/14

    CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

    摘要： Tricyclic compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

    摘要翻译： 式I的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键A，环A，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。