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    Arylhydantoin derivatives and uses thereof
    1.
    发明授权
    Arylhydantoin derivatives and uses thereof 失效
    芳基乙内酰脲衍生物及其用途

    公开(公告)号：US06436962B1

    公开(公告)日：2002-08-20

    申请号：US09671518

    申请日：2000-09-27

    申请人： Jacob M. Hoffman ,  Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Linda S. Payne ,  Michael A. Patane

    发明人： Jacob M. Hoffman ,  Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Linda S. Payne ,  Michael A. Patane

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K45/06 ,  C07D233/76 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

    摘要： Arylhydantoin derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are typically selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

    摘要翻译： 公开了乙内酰脲衍生物及其药学上可接受的盐。 还描述了这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物通常具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人类5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Imidazolinobenzodiazepines
    2.
    发明授权
    Imidazolinobenzodiazepines 失效
    咪唑啉二苯并氮杂

    公开(公告)号：US5834464A

    公开(公告)日：1998-11-10

    申请号：US640730

    申请日：1996-05-06

    申请人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    发明人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Imidazolinobenzodiazepines are cholecystokinin B (CCK-B) antagonists useful as anxiolytic agents. The compounds have structures such as: ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13325 Sec。 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年11月18日PCT PCT。 WO95 / 14693 PCT出版物 日期1995年6月1日咪唑啉二氮卓类是可用作抗焦虑剂的胆囊收缩素B（CCK-B）拮抗剂。 化合物具有如下结构：

    Process for 3-acylamino benzodiazepines
    4.
    发明授权
    Process for 3-acylamino benzodiazepines 失效
    3-酰基氨基苯并二氮杂卓的方法

    公开(公告)号：US4628084A

    公开(公告)日：1986-12-09

    申请号：US815620

    申请日：1986-01-02

    申请人： Mark G. Bock ,  Daniel F. Veber ,  Robert M. DiPardo

    发明人： Mark G. Bock ,  Daniel F. Veber ,  Robert M. DiPardo

    IPC分类号： C07D243/24

    CPC分类号： C07D243/24

    摘要： The present invention provides an improved process for producing 3-acylamino benzodiazepines of the formula: ##STR1## wherein: R is loweralkyl of from 1-6 carbon atoms, aryl such as phenyl and halophenyl, aralkyl, alkyloxy, aralkyloxy, indolyl or substituted indolyl;R' is hydrogen, loweralkyl of from 1-6 carbon atoms, carboxymethyl or carbalkoxymethyl wherein the alkoxy groups contain from 1-4 carbon atoms;X is hydrogen or halogen;Y is hydrogen or halogen.These compounds are useful because of their activity as cholecystokinin (CCK) inhibitors.

    摘要翻译： 本发明提供了一种改进的下式的3-酰基氨基苯并二氮杂的方法：其中：R是1-6个碳原子的低级烷基，芳基如苯基和卤代苯基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，吲哚基或取代的 吲哚基 R'是氢，1-6个碳原子的低级烷基，羧甲基或烷氧基甲基，其中烷氧基含有1-4个碳原子; X是氢或卤素; Y是氢或卤素。 由于它们作为胆囊收缩素（CCK）抑制剂的活性，这些化合物是有用的。

    Enantioselective synthesis of 4-amino-3-hydroxy-2,4-(disubstituted)pentanoic acid
    8.
    发明授权
    Enantioselective synthesis of 4-amino-3-hydroxy-2,4-(disubstituted)pentanoic acid 失效
    4-氨基-3-羟基-2,4-（二取代）戊酸的对映选择性合成

    公开(公告)号：US4487963A

    公开(公告)日：1984-12-11

    申请号：US455100

    申请日：1983-01-03

    申请人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo

    发明人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo

    IPC分类号： C07D263/26 ,  C07D498/04 ,  C07C101/30

    CPC分类号： C07D263/26

    摘要： 4-Amino-3-hydroxy-2,4-(disubstituted)pentanoic acids of the formula: ##STR1## useful as intermediates in preparing antibacterial compounds, are synthesized enantiospecifically by acylation of a chiral enolate with an optically active acylating agent. The resulting product is reduced stereospecifically to afford a protected form of the desired product, which contains three adjacent asymmetric centers of known configuration. The synthesis may be illustrated as follows: ##STR2##

    摘要翻译： 通过用光学活性酰化剂酰化手性烯醇化物，可以对映体特异性合成下式所示的4-氨基-3-羟基-2,4-（二取代）戊酸：作为制备抗菌化合物的中间体的式 。 所得产物立体选择性地降低，得到所需产物的保护形式，其含有已知构型的三个相邻不对称中心。 合成可以说明如下： + TR

    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    9.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效

    公开(公告)号：US6143750A

    公开(公告)日：2000-11-07

    申请号：US98780

    申请日：1998-06-17

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/02 ,  C07D403/00 ,  C07D491/00

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    10.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
    Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5977115A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US973624

    申请日：1997-12-04

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D295/12

    CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09425 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）1997年12月4日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 出版物WO96 / 40136 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。