公开(公告)号：US06939964B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10891749

申请日：2004-06-24

申请人： Louis S. Crocker ,  Joseph L. Kukura, II ,  Andrew S. Thompson ,  Christine Stelmach ,  Steven D. Young

发明人： Louis S. Crocker ,  Joseph L. Kukura, II ,  Andrew S. Thompson ,  Christine Stelmach ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18

摘要： The instant invention describes a method for crystallizing (−)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one from a solvent and anti-solvent solvent system and producing the crystalline product. The desired final crystal form, Form I, can be produced when using methanol or ethanol. Form II is isolated from 2-propanol and can be converted to the desired crystal form at low drying temperatures, such as between about a temperature of 40° C. and 50° C.

摘要翻译： 本发明描述了从溶剂和反溶剂溶剂体系中结晶（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法 并产生结晶产物。 当使用甲醇或乙醇时，可以制备所需的最终结晶形式I。 形式II从2-丙醇中分离出来，并且可以在低的干燥温度例如在约40℃和50℃的温度之间转化为所需的晶形。

公开(公告)号：US06919351B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10399083

申请日：2001-10-09

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa S. Egbertson ,  John S. Wai ,  Jennifer J. Bennett

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa S. Egbertson ,  John S. Wai ,  Jennifer J. Bennett

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 包括某些喹啉羧酰胺和萘啶甲酰胺衍生物的氮杂和多氮萘甲酰胺衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US06262055B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09323457

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Steven D. Young ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D277/42 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/60 ,  C07D333/74

摘要： Sulfur-containing heteroaryl dioxo-butyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 含硫杂芳基二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5939439A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US995744

申请日：1997-12-22

申请人： Neville J. Anthony ,  Samuel L. Graham ,  Lekhanh O. Tran ,  Ian M. Bell ,  S. Jane deSolms ,  Robert P. Gomez ,  Michelle Sparks Kuo ,  William C. Lumma, Jr. ,  Debra S. Perlow ,  Anthony W. Shaw ,  John S. Wai ,  Steven D. Young

发明人： Neville J. Anthony ,  Samuel L. Graham ,  Lekhanh O. Tran ,  Ian M. Bell ,  S. Jane deSolms ,  Robert P. Gomez ,  Michelle Sparks Kuo ,  William C. Lumma, Jr. ,  Debra S. Perlow ,  Anthony W. Shaw ,  John S. Wai ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5811423A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US815780

申请日：1997-03-12

申请人： Steven D. Young ,  Linda S. Payne ,  Susan F. Britcher ,  Lekhanh O. Tran ,  William C. Lumma, Jr.

发明人： Steven D. Young ,  Linda S. Payne ,  Susan F. Britcher ,  Lekhanh O. Tran ,  William C. Lumma, Jr.

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/934

摘要： Certain benzoxazinones are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase (including its resistant varieties), the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：US5663169A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US458528

申请日：1995-06-02

申请人： Steven D. Young ,  Linda S. Payne ,  Susan F. Britcher ,  Lekhanh O. Tran ,  William C. Lumma, Jr.

发明人： Steven D. Young ,  Linda S. Payne ,  Susan F. Britcher ,  Lekhanh O. Tran ,  William C. Lumma, Jr.

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/934

摘要： Certain benzoxazinones are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase (including its resistant varieties), the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable saks, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 某些苯并恶嗪酮可用于抑制HIV逆转录酶（包括其抗性品种），预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗，作为化合物，药学上可接受的saks，药物组合物成分，无论是否与 其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20100261741A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12824702

申请日：2010-06-28

申请人： James C. Barrow ,  Rowena V. Cube ,  Phung Le Ngo ,  Kenneth E. Rittle ,  Zhiqiang Yang ,  Steven D. Young

发明人： James C. Barrow ,  Rowena V. Cube ,  Phung Le Ngo ,  Kenneth E. Rittle ,  Zhiqiang Yang ,  Steven D. Young

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/82 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention is directed to quinazolinone compounds which are antagonists of T-type calcium channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels are involved.

公开(公告)号：US06380249B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09323417

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

发明人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C217/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/42 ,  C07C233/63 ,  C07C235/60 ,  C07C255/41 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/12 ,  C07D241/12 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22

摘要： Certain six-membered aromatic and heteroaromatic-dioxobutyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 某些六元芳族和杂芳族二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US6080870A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US155663

申请日：1998-10-01

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Gerald E. Stokker ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Steven D. Young ,  Kelly M. Solinsky

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Gerald E. Stokker ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Steven D. Young ,  Kelly M. Solinsky

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D233/30 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 05383 Sec。 371日期：1998年10月1日 102（e）1998年10月1日PCT PCT 1997年4月1日PCT公布。 第WO97 / 36875号公报 日期1997年10月9日本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5859035A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US827486

申请日：1997-03-27

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  C07D261/06 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit famesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting famesyl-protein transferase and the famesyl of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制FAME基 - 蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和抑制FAME基蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的fameyl的方法。