公开(公告)号：US20120141513A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13311171

申请日：2011-12-05

申请人： Julie F. Liu ,  Rose A. Persichetti

发明人： Julie F. Liu ,  Rose A. Persichetti

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07F9/141 ,  A61K31/661 ,  A61K31/436 ,  A61K31/573 ,  A61K39/39 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  C07C211/27 ,  A61K38/13

CPC分类号： C07F9/094 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/28

摘要： This invention relates to novel compounds that are deuterated derivatives of fingolimod and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a lysophospholipid edg1 (S1P1) receptor agonist, such as fingolimod.

摘要翻译： 本发明涉及作为芬戈莫德的氘化衍生物及其药学上可接受的盐的新化合物。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用溶血磷脂edg1（S1P1）受体激动剂如芬戈莫德有益治疗的疾病和病症的方法中的用途 。

公开(公告)号：US20120058085A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13320653

申请日：2010-05-14

申请人： Rose A. Persichetti ,  Julie F. Liu ,  Adam Morgan

发明人： Rose A. Persichetti ,  Julie F. Liu ,  Adam Morgan

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/426 ,  C07D403/06 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07D235/14

摘要： This invention relates to derivatives of 1-(p-chlorobenzyl)-2-(1-pyrrolidinylmethyl)benzimidazole according to Formula I wherein at least one Y is deuterium described herein and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of hepatitis C virus (HCV) RNA replication.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-（对氯苄基）-2-（1-吡咯烷基甲基）苯并咪唑的衍生物，其中至少一个Y是本文所述的氘和其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物和这些组合物在治疗通过施用丙型肝炎病毒（HCV）RNA复制物的抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US20130109707A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13581077

申请日：2011-02-28

申请人： Rose A. Persichetti ,  Julie F. Liu

发明人： Rose A. Persichetti ,  Julie F. Liu

IPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/553 ,  A61K31/513 ,  C07D239/557

摘要： This invention relates to novel fluorouracil derivatives of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a thymidylate synthase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型氟尿嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物和这种组合物在治疗通过施用胸苷酸合酶抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途的组合物。

公开(公告)号：US20090176744A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12290645

申请日：2008-10-31

申请人： Julie F. Liu ,  Rose A. Persichetti

发明人： Julie F. Liu ,  Rose A. Persichetti

IPC分类号： A61K31/661 ,  C07C211/27 ,  A61K31/138 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/094 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/28

摘要： This invention relates to novel compounds that are deuterated derivatives of fingolimod and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a lysophospholipid edg1 (S1P1) receptor agonist, such as fingolimod.

摘要翻译： 本发明涉及作为芬戈莫德的氘化衍生物及其药学上可接受的盐的新化合物。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用溶血磷脂edg1（S1P1）受体激动剂如芬戈莫德有益治疗的疾病和病症的方法中的用途 。

公开(公告)号：US08889687B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13411198

申请日：2012-03-02

申请人： Julie F. Liu ,  Roger Tung ,  Scott L. Harbeson

发明人： Julie F. Liu ,  Roger Tung ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4985 ,  C07B59/002 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： This invention in one embodiment is directed to a compound of Formula Ia; where the designation (R) indicates that the designated carbon has the (R) stereochemistry; and wherein Z1 is hydrogen or fluorine; Z2 is hydrogen, deuterium, or fluorine; Z3 is deuterium; Z4 is fluorine; m is an integer from 0 to 10; n is an integer from 0 to 2; provided that: the sum of m+n does not exceed 10; and when both Z1 and Z2 are hydrogen, the sum of m+n is greater than 0, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an antihelminthic agent, such as praziquantel.

摘要翻译： 本发明在一个实施方案中涉及式Ia化合物; 其中指定（R）表示指定的碳具有（R）立体化学; 并且其中Z1是氢或氟; Z2是氢，氘或氟; Z3是氘; Z4是氟; m为0〜10的整数; n为0〜2的整数; 条件是：m + n的和不超过10; 并且当Z1和Z2均为氢时，m + n的和大于0，以及其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所述化合物和组合物在治疗通过施用抗栓剂如吡喹酮有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US08563554B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13256787

申请日：2010-03-16

申请人： Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson ,  Roger Tung

发明人： Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson ,  Roger Tung

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds that are pyrazinoisoquinoline derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, this invention relates to novel pyrazinoisoquinoline derivatives that are derivatives of praziquantel, such as compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an antihelminthic agent, such as praziquantel.

摘要翻译： 本发明涉及吡嗪并异喹啉衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为吡喹酮的衍生物的新的吡嗪并喹啉衍生物，例如式（I）的化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所述化合物和组合物在治疗通过施用抗栓剂如吡喹酮有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US08410082B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13320646

申请日：2010-05-20

申请人： Julie F. Liu ,  Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson

发明人： Julie F. Liu ,  Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/44 ,  A61K38/21 ,  A61K39/00 ,  A61K33/24 ,  C07D213/78

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07B59/002

摘要： This invention relates to novel diaryl urea compounds, their derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of multiple kinases.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲化合物，其衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物的组合物和这些组合物在治疗通过施用多种激酶抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US20120237474A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13320646

申请日：2010-05-20

申请人： Julie F. Liu ,  Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson

发明人： Julie F. Liu ,  Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： C07D211/94 ,  A61P17/00 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/56 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/10 ,  A61P41/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61K38/20

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07B59/002

摘要： This invention relates to novel diaryl urea compounds, their derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of multiple kinases.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲化合物，其衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物的组合物和这些组合物在治疗通过施用多种激酶抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US20120149709A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13256787

申请日：2010-03-16

申请人： Julie F. Liu ,  Roger Tung ,  Scott L. Harbeson

发明人： Julie F. Liu ,  Roger Tung ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： A61K31/498 ,  A01N43/90 ,  A01P15/00 ,  A61P33/12 ,  A61P33/10 ,  C07D471/04 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds that are pyrazinoisoquinoline derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, this invention relates to novel pyrazinoisoquinoline derivatives that are derivatives of praziquantel. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an antihelminthic agent, such as praziquantel.

摘要翻译： 本发明涉及吡嗪并异喹啉衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为吡喹酮衍生物的新型吡嗪异喹啉衍生物。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所述化合物和组合物在治疗通过施用抗栓剂如吡喹酮有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US08987442B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13448930

申请日：2012-04-17

申请人： Roger D. Tung ,  Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson

发明人： Roger D. Tung ,  Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/06

CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06

摘要： This invention relates to novel compounds that are substituted xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. For example, this invention relates to novel substituted xanthine derivatives that are derivatives of pentoxifylline. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions for which pentoxifylline and related compounds are beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为取代黄嘌呤衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐。 例如，本发明涉及作为己酮可可碱衍生物的新型取代黄嘌呤衍生物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所述化合物和组合物在治疗己酮可可碱和相关化合物有益的疾病和病症的方法中的用途。