公开(公告)号：US08962618B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D513/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6574

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to the use of fused bicyclo heterocyclic adducts of thiohdroxy pridines or primidines as diacylglycerol O-acyltransferase 1 DGAT-1 inhibitors to treat hyperlipidiemias and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease.

摘要翻译： 本发明涉及硫代二羟基吡啶或嘧啶的稠合双环杂环加合物作为二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂用于治疗高脂血症和与其相关的各种疾病和病症的用途。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。

公开(公告)号：US08664195B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13329753

申请日：2011-12-19

申请人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07F9/65848 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Novel cyclic phosphoramidate prodrugs of drugs of formula I their use in delivery of drugs to the liver, their use in enhancing oral bioavailability, and their method of preparation are described.

摘要翻译： 描述了式I药物的新型环状氨基磷酸酯前药，其用于将药物递送至肝脏，其用于提高口服生物利用度的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08080536B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12889889

申请日：2010-09-24

申请人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07F9/65848 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Novel cyclic phosphoramidate prodrugs of drugs of formula I their use in delivery of drugs to the liver, their use in enhancing oral bioavailability, and their method of preparation are described.

摘要翻译： 描述了式I药物的新型环状氨基磷酸酯前药，其用于将药物递送至肝脏，其用于提高口服生物利用度的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20110009356A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12889889

申请日：2010-09-24

申请人： Mark D. ERION ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. ERION ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07F9/02 ,  A61K31/675 ,  C07H19/16 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P33/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07F9/65848 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Novel cyclic phosphoramidate prodrugs of drugs of formula I their use in delivery of drugs to the liver, their use in enhancing oral bioavailability, and their method of preparation are described.

摘要翻译： 描述了式I药物的新型环状氨基磷酸酯前药，其用于将药物递送至肝脏，其用于提高口服生物利用度的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20100081634A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US11816774

申请日：2006-05-26

申请人： Mark D. Erion ,  Hongjian Jiang ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  Hongjian Jiang ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  C07F9/28 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4407 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/657181

摘要： The present invention relates to compounds of phosphonic acid-containing T3 mimetics and monoesters thereof, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, co-crystals, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals of the prodrugs, as well as their preparation and uses for preventing and/or treating metabolic diseases such as obesity, NASH, hypercholesterolemia and hyperlipidemia, as well as associated conditions such as atherosclerosis, coronary heart disease, impaired glucose tolerance, metabolic syndrome x and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及含膦酸的T3模拟物及其单酯的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐，共晶体和前药以及其药学上可接受的盐和共结晶，以及它们的制备和用途 预防和/或治疗诸如肥胖，NASH，高胆固醇血症和高脂血症的代谢疾病，以及相关病症如动脉粥样硬化，冠心病，葡萄糖耐量降低，代谢综合症x和糖尿病。

公开(公告)号：US20120046364A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13148709

申请日：2010-02-09

申请人： Serge H. Boyer ,  Scott J. Hecker ,  Mali Venkat Reddy

发明人： Serge H. Boyer ,  Scott J. Hecker ,  Mali Venkat Reddy

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C309/42 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  C07C309/24 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07C309/24 ,  C07C309/11 ,  C07C309/42

摘要： The present invention relates to sulfonic acid containing compounds of formula IB, in which G, R1, R3 and T are as defined in the claims, that bind to thyroid receptors in the liver. Activation of these receptors results in modulation of gene expression of genes regulated by thyroid hormones. The compounds can be used to treat diseases and disorders including metabolic diseases such as obesity, NASH, hypercholesterolemia and hyperlipidemia, as well as associated conditions such as atherosclerosis, coronary heart disease, impaired glucose tolerance, metabolic syndrome X and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及含有磺酸的式IB化合物，其中G，R 1，R 3和T如权利要求中所定义，其结合肝脏中的甲状腺受体。 这些受体的活化导致调节由甲状腺激素调节的基因的基因表达。 该化合物可用于治疗疾病和病症，包括代谢疾病如肥胖症，NASH，高胆固醇血症和高脂血症，以及相关病症如动脉粥样硬化，冠心病，葡萄糖耐量异常，代谢综合征X和糖尿病。