公开(公告)号：US4214093A

公开(公告)日：1980-07-22

申请号：US30594

申请日：1979-04-16

申请人： Setsuro Fujii ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Ryoji Matsui

发明人： Setsuro Fujii ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Ryoji Matsui

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C101/48

摘要： Amino- or guanidino-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthoic esters represented by the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is --NH.sub.2 or ##STR2## R.sub.3 is --H, --R.sub.4, --O--R.sub.4, --NHCOCH.sub.3, a halogen, --CN, ##STR3## --COOH, --COOR.sub.4, ##STR4## or --(CH.sub.2).sub.n --COOCH.sub.2 --CO--R.sub.5 ; R.sub.5 is --O--R.sub.4, --NH.sub.2 or ##STR5## n is 0, 1 or 2, and R.sub.4 is a lower alkyl, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Owing to their inhibitory activity on proteolytic enzymes the said esters and acid addition salts thereof are useful in the therapy of diseases caused by such enzymes.

摘要翻译： 由下式表示的氨基或胍基-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸酯，其中R 1是-NH 2或者R 3是-H，-R 4， -O-R 4，-NHCOCH 3，卤素，-CN，-COOH，-COOR 4，或者 - （CH 2）n -COOH CH 2 -CO-R 5; R5是-O-R4，-NH2或n是0,1或2，R4是低级烷基或其药学上可接受的酸加成盐。 由于其对蛋白水解酶的抑制活性，所述酯和其酸加成盐可用于治疗由这些酶引起的疾病。

公开(公告)号：US5532267A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US215785

申请日：1994-03-22

申请人： Toyoo Nakayama ,  Seizo Taira ,  Hiroyuki Kawamura ,  Masaoki Shibuya ,  Masahiro Iwaki

发明人： Toyoo Nakayama ,  Seizo Taira ,  Hiroyuki Kawamura ,  Masaoki Shibuya ,  Masahiro Iwaki

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D407/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  C07D307/46 ,  C07D317/14

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D307/68

摘要： Amidinonaphthyl furancarboxylate derivatives of the formula I ##STR1## wherein A is a single bond or A denotes (a) a phenyl group, cyclopentyl group, or cyclohexyl group,(b) an alkenylphenyl group, alkylphenyl group, phenylalkenyl group, or phenylalkyl group wherein alkyl is C.sub.1 to C.sub.7 alkyl and alkenyl is C.sub.2 to C.sub.7 alkenyl,(c) a C.sub.1 to C.sub.18 alkyl or C.sub.2 to C.sub.7 alkenyl group which may be substituted by one or two substituents selected from C.sub.1 to C.sub.5 alkyl groups and quanidino groups, wherein an alkyl substituent together with the carbon atom to which it is attached may form a cycloalkyl ring having from 3 to 6 carbon atoms, or said C.sub.1 to C.sub.5 alkyl may itself be substituted by a C.sub.3 to C.sub.6 cycloalkyl ring, or(d) --(CH.sub.2).sub.n --NH--CO--(CH.sub.2).sub.n' wherein n and n' may be the same or different and represent an integer from 1 to 4; andwherein R denotes(e) a hydroxyl group,(f) a C.sub.1 to C.sub.7 alkoxy group which may be mono- or disubstituted by C.sub.1 to C.sub.5 alkyl,(g) a phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group,(h) --OAl(OH).sub.2,(i) an amino group,(j) ##STR2## or (k) ##STR3## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, useful as pharmaceuticals.

摘要翻译： 其中A是单键或A表示（a）苯基，环戊基或环己基，（b）烯基苯基，烷基苯基，苯基烯基，（C 1 -C 6）烷氧基羰基， 或苯基烷基，其中烷基是C1-C7烷基，烯基是C2-C7链烯基，（c）C1-C18烷基或C2-C7烯基，其可以被一个或两个选自C1-C5烷基和喹啉基的取代基取代 基团，其中烷基取代基与其所连接的碳原子一起可以形成具有3至6个碳原子的环烷基环，或所述C1至C5烷基本身可以被C 3至C 6环烷基环取代，或（d ） - （CH 2）n -NH-CO-（CH 2）n'，其中n和n'可以相同或不同，表示1至4的整数; 并且其中R表示（e）羟基，（f）可被C1至C5烷基单或二取代的C1至C7烷氧基，（g）苯基-C1-C4烷氧基，（h）-OAl（ OH）2，（i）可用作药物的氨基，（j）和/或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5885990A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US849761

申请日：1997-06-12

申请人： Toyoo Nakayama ,  Hiroyuki Kawamura ,  Hiroyuki Uchiyama

发明人： Toyoo Nakayama ,  Hiroyuki Kawamura ,  Hiroyuki Uchiyama

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D277/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/28 ,  A61K31/245 ,  C07D233/24 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/32 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D277/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155

摘要： Substituted amidinonaphthyl ester compounds effective for treatment of thrombosis are represented by the following formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof: ##STR1## wherein R.sub.1 represents (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)amino group, (4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)amino group, amidino group, morpholinomethyl group, nitro group, amino group, dimethylamino group, ##STR2## R.sub.3 represents hydrogen, methoxy group, hydroxyl group, acetylamino group, morpholino group, piperidino group, 1-pyrrolidinyl group or dimethylamino group,m represents 0-4,R.sub.4 represents hydrogen or methyl group,R.sub.2 represents NH.sub.2 CO(CH.sub.2).sub.n --, 2-(carbamoyl)vinyl group or R.sub.5 OOC(CH.sub.2).sub.n --,R.sub.5 represents dimethylcarbamoylmethyl group, hydrogen or lower alkyl group, andn represents 0-2.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02723 Sec。 371日期：1997年6月12日 102（e）日期1997年6月12日PCT 1995年12月27日PCT PCT。 公开号WO96 / 20917 日期：1996年7月11日有效治疗血栓形成的取代脒基萘酯化合物由下式（I）及其药学上可接受的酸加成盐表示：其中R1表示（4,5-二氢-1H-咪唑 -2-基）氨基，（4,5-二氢-1,3-噻唑-2-基）氨基，脒基，吗啉代甲基，硝基，氨基，二甲基氨基，R 3表示氢， 甲氧基，羟基，乙酰氨基，吗啉代基，哌啶子基，1-吡咯烷基或二甲基氨基，m表示0-4，R4表示氢或甲基，R2表示NH2CO（CH2）n-，2-（氨基甲酰基） 乙烯基或R5OOC（CH2）n-，R5代表二甲基氨基甲酰基甲基，氢或低级烷基，n代表0-2。