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    Fused bicyclic pyrimidine derivatives
    11.
    发明授权
    Fused bicyclic pyrimidine derivatives 失效
    稠合双环嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US07064119B2

    公开(公告)日：2006-06-20

    申请号：US10509224

    申请日：2003-03-24

    申请人： Shigeki Seto ,  Asao Tanioka ,  Makoto Ikeda ,  Shigeru Izawa

    发明人： Shigeki Seto ,  Asao Tanioka ,  Makoto Ikeda ,  Shigeru Izawa

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/02

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： A novel fused bicyclic pyrimidine derivative or a salt thereof that acts as a tachykinin receptor antagonist and, in particular, as an NK1 receptor antagonist is represented by the following general formula (1): wherein the rings A and B are each a benzene ring having 1 to 3 substituents (any adjacent two of which may be bound to one another to form a ring); the ring C is a nitrogen-containing ring; R is a hydrogen atom, a C1 to C6 alkyl group, a C1 to C6 alkylcarbonyl group, or a C1 to C6 alkylsulfonyl group; m is 1 or 2; and n is 2 or 3.

    摘要翻译： 用作速激肽受体拮抗剂，特别是作为NK1受体拮抗剂的新型稠合双环嘧啶衍生物或其盐由以下通式（1）表示：其中环A和B各自为苯环， 1至3个取代基（任何相邻的两个可以彼此结合形成环）; 环C是含氮环; R是氢原子，C 1至C 6烷基，C 1 -C 6烷基羰基 基团或C 1至C 6烷基磺酰基; m为1或2; n为2或3。

    Acrylamide derivatives and process for production thereof
    14.
    发明授权
    Acrylamide derivatives and process for production thereof 失效
    丙烯酰胺衍生物及其生产方法

    公开(公告)号：US5786486A

    公开(公告)日：1998-07-28

    申请号：US849160

    申请日：1997-05-13

    申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

    发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

    IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/00 ,  C07C13/465 ,  C07D209/04 ,  C07D487/02

    CPC分类号： C07D519/00

    摘要： Acrylamide derivatives represented by General Formula (1) below: ##STR1## (One specific example of General Formula (1) is methyl (S,S)-3,3'-�3,3'-(1,4-phenylenediacryloyl)!-bis�1-chloromethyl-5-hydroxy-7-triflouromethyl-1, 2,3,6-tetrahydropyrrolo�3,2-e!indole-8-carboxylate.) The acrylamide derivatives represented by General Formula (1) is highly selective to cancer cells, less toxic, and highly active also against solid tumor.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02413 Sec。 371日期1997年5月13日 102（e）日期1997年5月13日PCT提交1995年11月28日PCT公布。 WO96 / 16965 PCT公开号 日本1996年6月6日由通式（1）表示的丙烯酰胺衍生物：通式（1）（通式（1）的一个具体实例是甲基（S，S）-3,3' - [3,3' - （1,4-亚苯基二甲酰基）] - 双[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3,6-四氢吡咯并[3,2-e]吲哚-8-羧酸乙酯。）丙烯酰胺衍生物 由通式（1）表示，对癌细胞具有高度的选择性，毒性低，对实体瘤具有高度的活性。