公开(公告)号：US20110034436A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12678120

申请日：2008-09-12

申请人： Oana Cociorva ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasushi Kohno ,  Bei Li ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Anna Katrin Szardenings ,  Yumoto Kazuhiro

发明人： Oana Cociorva ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasushi Kohno ,  Bei Li ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Anna Katrin Szardenings ,  Yumoto Kazuhiro

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/28 ,  C07D487/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61J1/00 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： Provided herein are spirocyclic aminoquinolones of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein are useful in the prevention, amelioration or treatment of GSK-3 inhibitors mediated diseases. In Formula (I): X1 is O or NR8; A is bond or substituted or unsubstituted C1-C2 alkylene, wherein the substituents when present are selected from one to four Q2 groups; where Q2 is alkyl or haloalkyl; p is 0 or 1; and q is an integer of 0 to 2.

摘要翻译： 本文提供式I的螺环氨基喹诺酮和含有该化合物的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于预防，改善或治疗GSK-3抑制剂介导的疾病。 式（I）中，X 1为O或NR 8; A是键或取代或未取代的C 1 -C 2亚烷基，其中当存在时的取代基选自1至4个Q 2基团; 其中Q2是烷基或卤代烷基; p为0或1; q为0〜2的整数。

公开(公告)号：US08476261B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12678120

申请日：2008-09-12

申请人： Oana Cociorva ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasushi Kohno ,  Bei Li ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Anna Katrin Szardenings ,  Kazuhiro Yumoto

发明人： Oana Cociorva ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasushi Kohno ,  Bei Li ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Anna Katrin Szardenings ,  Kazuhiro Yumoto

IPC分类号： A61K31/5386

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61J1/00 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： Provided herein are spirocyclic aminoquinolones of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein are useful in the prevention, amelioration or treatment of GSK-3 inhibitors mediated diseases. In Formula (I): X1 is O or NR8; A is bond or substituted or unsubstituted C1-C2 alkylene, wherein the substituents when present are selected from one to four Q2 groups; where Q2 is alkyl or haloalkyl; p is 0 or 1; and q is an integer of 0 to 2.

摘要翻译： 本文提供式I的螺环氨基喹诺酮和含有该化合物的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于预防，改善或治疗GSK-3抑制剂介导的疾病。 式（I）中，X 1为O或NR 8; A是键或取代或未取代的C 1 -C 2亚烷基，其中当存在时的取代基选自1至4个Q 2基团; 其中Q2是烷基或卤代烷基; p为0或1; q为0〜2的整数。

公开(公告)号：US08063221B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11718000

申请日：2007-03-13

申请人： Oana Cociorva ,  Bei Li ,  Anna Katrin Szardenings ,  Yasumichi Fukuda ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Kazuhiro Yumoto ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura

发明人： Oana Cociorva ,  Bei Li ,  Anna Katrin Szardenings ,  Yasumichi Fukuda ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Kazuhiro Yumoto ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura

IPC分类号： C07D215/00 ,  A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： C12N9/99 ,  C07D498/06

摘要： Provided herein are aminoquinolones and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating, preventing or ameliorating GSK-3 mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗，预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20070254866A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11718000

申请日：2007-03-13

申请人： Oana Cociorva ,  Bei Li ,  Katrin Szardenings ,  Yasumichi Fukuda ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Kazuhiro Yumoto ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura

发明人： Oana Cociorva ,  Bei Li ,  Katrin Szardenings ,  Yasumichi Fukuda ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Kazuhiro Yumoto ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D215/02 ,  C07D265/34 ,  C07D267/08 ,  C12N9/99

CPC分类号： C12N9/99 ,  C07D498/06

摘要： Provided herein are aminoquinolones and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating, preventing or ameliorating GSK-3 mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗，预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US5786486A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US849160

申请日：1997-05-13

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/00 ,  C07C13/465 ,  C07D209/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Acrylamide derivatives represented by General Formula (1) below: ##STR1## (One specific example of General Formula (1) is methyl (S,S)-3,3'-�3,3'-(1,4-phenylenediacryloyl)!-bis�1-chloromethyl-5-hydroxy-7-triflouromethyl-1, 2,3,6-tetrahydropyrrolo�3,2-e!indole-8-carboxylate.) The acrylamide derivatives represented by General Formula (1) is highly selective to cancer cells, less toxic, and highly active also against solid tumor.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02413 Sec。 371日期1997年5月13日 102（e）日期1997年5月13日PCT提交1995年11月28日PCT公布。 WO96 / 16965 PCT公开号 日本1996年6月6日由通式（1）表示的丙烯酰胺衍生物：通式（1）（通式（1）的一个具体实例是甲基（S，S）-3,3' - [3,3' - （1,4-亚苯基二甲酰基）] - 双[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3,6-四氢吡咯并[3,2-e]吲哚-8-羧酸乙酯。）丙烯酰胺衍生物 由通式（1）表示，对癌细胞具有高度的选择性，毒性低，对实体瘤具有高度的活性。

公开(公告)号：US08173649B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12448549

申请日：2007-12-21

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  C07D263/14 ,  C07D277/28 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the following formula (1): (wherein the carbon atom denoted by * is in the R-configuration; R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylsulfanyl group, a C1-C6 alkylsulfinyl group or a C1-C6 alkylsulfonyl group; and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的化合物：（其中由*表示的碳原子为R构型; R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基 基团，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基硫烷基，C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基;以及 A是取代或未取代的杂芳基）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100016304A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12448549

申请日：2007-12-21

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D263/14 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D277/28 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D417/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the following formula (1): (wherein the carbon atom denoted by * is in the R-configuration; R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylsulfanyl group, a C1-C6 alkylsulfinyl group or a C1-C6 alkylsulfonyl group; and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的化合物：（其中由*表示的碳原子为R构型; R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基 基团，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基硫烷基，C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基;以及 A是取代或未取代的杂芳基）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08034819B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  C07D241/20 ,  C07D213/61 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US20100197909A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12451656

申请日：2008-05-23

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06

摘要： To provide a novel mutilin derivative having a substitution at the 14-position, which is a novel mutilin analogue exhibiting a potent and broad antimicrobial action against Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria including various drug-resistant bacteria, and which is expected to be useful as an agent for treating infectious diseases. A mutilin derivative represented by the following general formula (1): or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof.

摘要翻译： 为了提供一种在14位具有取代的新颖的mutilin衍生物，其是对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括各种耐药性细菌）展现出有力和广泛的抗微生物作用的新型突变体类似物， 可用作治疗感染性疾病的药剂。 由以下通式（1）表示的mutilin衍生物：或其药学上可接受的加成盐。

公开(公告)号：US20100093825A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12654018

申请日：2009-12-08

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： SummaryNovel bicycloester derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have high DPP-IV inhibitory activity.Solving MeansThe novel bicycloester derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(N-(4-ethoxycarbonylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 发明概述新型双环衍生物及其药学上可接受的盐具有高的DPP-IV抑制活性。 解决方法新型双环衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在实施例中：（2S，4S）-1 - [[（N-（4-乙氧羰基双环[2.2.2] 吡啶-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。