公开(公告)号：US20050004154A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10909858

申请日：2004-08-02

申请人： Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Kevin Pan

发明人： Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Kevin Pan

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to novel 1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one derivatives of the general formula wherein all variables are as defined herein, useful in the treatment of disorders and conditions mediated by the ORL-1 G-protein coupled receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of disorders and conditions such as anxiety, depression, substance abuse, neuropathic pain, acute pain, migraine, asthma, cough and for improved cognition.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮衍生物，其中所有变量如本文所定义，可用于治疗ORL-1 G介导的病症和病症 蛋白偶联受体。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗诸如焦虑，抑郁，药物滥用，神经性疼痛，急性疼痛，偏头痛，哮喘，咳嗽和改善认知的病症和病症。

公开(公告)号：US5382580A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US250484

申请日：1994-05-27

申请人： Robert Chen ,  Michael G. Goodman ,  Allen Reitz

发明人： Robert Chen ,  Michael G. Goodman ,  Allen Reitz

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D473/18

摘要： Immunostimulating 7,8-disubstituted guanine derivatives that also contain a morpholinyl group as a position-9 substituent are disclosed whose structures are represented by formula I ##STR1## wherein X is O or S; R.sup.1 is a hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl group having a length of about one to about seven carbon atoms; R.sup.2 is a hydrogen or C.sub.1 -C.sub.8 acyl; R.sup.3 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.5 aliphatic hydrocarbyl, aralkyl or substituted aralkyl group; and the pharmaceutically acceptable base addition salts thereof. Also disclosed are compositions containing an immunostimulating substituted guanine derivative and processes for using the same.

摘要翻译： 公开了其还含有吗啉基作为位置-9取代基的7,8-二取代的鸟嘌呤衍生物，其结构由式I其中X是O或S表示; R1是长度为约1至约7个碳原子的烃基或取代的烃基; R2是氢或C1-C8酰基; R3是氢，C1-C5脂族烃基，芳烷基或取代的芳烷基; 及其药学上可接受的碱加成盐。 还公开了含有免疫刺激性取代的鸟嘌呤衍生物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20080070919A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11750629

申请日：2007-05-18

申请人： Christopher Creighton ,  Tina Ross ,  Allen Reitz ,  Cheryl Kordik ,  Steven Paget ,  Gregor MacDonald

发明人： Christopher Creighton ,  Tina Ross ,  Allen Reitz ,  Cheryl Kordik ,  Steven Paget ,  Gregor MacDonald

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The present invention is directed to bridged aryl piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of depression and related disorders. The compounds of the present invention are serotonin transport inhibitors and/or modulators of 5HT1A.

摘要翻译： 本发明涉及桥连芳基哌嗪衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗抑郁症和相关疾病中的用途。 本发明的化合物是5-羟色胺转运抑制剂和/或5HT 1A调节剂。

公开(公告)号：US20070232642A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11671703

申请日：2007-02-06

申请人： Ellen Baxter ,  Allen Reitz ,  Christopher Crieghton

发明人： Ellen Baxter ,  Allen Reitz ,  Christopher Crieghton

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D215/38 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to 2-amino-3,4-dihydro-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-3,4-二氢喹啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。

公开(公告)号：US20060079686A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11197608

申请日：2005-08-04

申请人： Ellen Baxter ,  Robert Boyd ,  Steven Coats ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Charles Reynolds ,  Malcolm Scott

发明人： Ellen Baxter ,  Robert Boyd ,  Steven Coats ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Charles Reynolds ,  Malcolm Scott

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

公开(公告)号：US20050153951A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10940443

申请日：2004-09-14

申请人： Ramesh Kanojia ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Mark Macielag ,  Boyu Zhao

发明人： Ramesh Kanojia ,  Alfonzo Jordan ,  Allen Reitz ,  Mark Macielag ,  Boyu Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds having the following general structures: This invention also provides pharmaceutical compositions comprising same and methods of using these compositions to treat and prevent disorders characterized by neuronal damage.

摘要翻译： 本发明提供具有以下一般结构的化合物：本发明还提供包含其的药物组合物和使用这些组合物治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

公开(公告)号：US06593474B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09591814

申请日：2000-06-12

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Linda Mulcahy ,  Xiaobing Li ,  Allen Reitz ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Linda Mulcahy ,  Xiaobing Li ,  Allen Reitz ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D29514

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the &agr;-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列芳基取代的哌嗪，含有它们的式I药物组合物和用于其制备的中间体。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1a肾上腺素能受体的结合，α受体是与良性前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US06071915A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US74789

申请日：1998-05-08

申请人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

发明人： Linda Jolliffe ,  William Murray ,  Virginia Pulito ,  Allen Reitz ,  Xiaobing Li ,  Linda Mulcahy ,  Cynthia Maryanoff ,  Frank Villani

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P13/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D295/13

摘要： This invention relates to a series of arylsubstituted piperazines, of Formula I ##STR1## pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the .alpha.-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this and other disease.

摘要翻译： 本发明涉及一系列含有它们的式I药物组合物和其制备中使用的中间体的芳基取代哌嗪。 本发明的化合物选择性地抑制与α-1肾上腺素能受体的结合，所述α-1肾上腺素能受体是与前列腺增生有关的受体。 因此，这些化合物在治疗这种疾病和其他疾病中潜在有用。

公开(公告)号：US20080015214A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11550421

申请日：2006-10-18

申请人： Gilles Bignan ,  Kathleen Battista ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Michael Orsini ,  Allen Reitz

发明人： Gilles Bignan ,  Kathleen Battista ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Michael Orsini ,  Allen Reitz

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 3-piperidin-4-yl-indole derivatives of formula (I) and forms thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein defined, pharmaceutical compositions thereof and use as ORL-1 receptor modulators for treating, preventing or ameliorating ORL-1 receptor mediated disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的3-哌啶-4-基 - 吲哚衍生物及其形式，其中X，R 1，R 2，R R 4，R 4和R 5如本文所定义，其药物组合物用作ORL-1受体调节剂，用于治疗，预防或改善 ORL-1受体介导的病症和病症。

公开(公告)号：US20070259898A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11552792

申请日：2006-10-25

申请人： Ellen Baxter ,  Christopher Creighton ,  Yifang Huang ,  Chi Luo ,  Michael Parker ,  Allen Reitz ,  Charles Reynolds ,  Tina Ross ,  Eric Strobel ,  Brett Tounge

发明人： Ellen Baxter ,  Christopher Creighton ,  Yifang Huang ,  Chi Luo ,  Michael Parker ,  Allen Reitz ,  Charles Reynolds ,  Tina Ross ,  Eric Strobel ,  Brett Tounge

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。