公开(公告)号：US20130023556A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13617406

申请日：2012-09-14

申请人： Melanie SCHULTZ ,  Kai Schiemann, JR. ,  Wolfgang Staehle

发明人： Melanie SCHULTZ ,  Kai Schiemann, JR. ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US08110583B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11917283

申请日：2006-05-31

申请人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Compounds of the formula I, in which s, k, I, W, R1, R2, R3, and U have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中s，k，I，W，R 1，R 2，R 3和U具有权利要求1所示含义的式I化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080114026A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11665113

申请日：2005-10-04

申请人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1a—R1c, R2a, R2b, R3 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，R 2b，R 2b，R 2b， R 3和R 5具有权利要求1中所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且可以特别地使用， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08822476B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13258068

申请日：2010-03-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D261/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。

公开(公告)号：US08329907B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13258077

申请日：2010-03-09

申请人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

发明人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US20120202827A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501467

申请日：2010-09-14

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D263/58

摘要： Sulfoxide derivatives of the formula Ia to Im as described, and pharmaceutically usable salts, solvates, enantiomers, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 所述的式Ia至Im的亚砜衍生物及其药学上可用的盐，溶剂合物，对映异构体，互变异构体和立体异构体，包括用于治疗肿瘤的所有比例的所有比例的其混合物。

公开(公告)号：US20120015959A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110237583A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13132181

申请日：2009-11-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US07696224B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11665183

申请日：2005-09-16

申请人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1a—R1e, R2a, R2b, R3 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1a-R1e，R2a，R2b，R3和X具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可用于 尤其是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090286863A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12307311

申请日：2007-06-05

申请人： David Bruge ,  Wolfgang Staehle ,  Gerald Scholz ,  Benoit Rondot ,  Jean Lafay

发明人： David Bruge ,  Wolfgang Staehle ,  Gerald Scholz ,  Benoit Rondot ,  Jean Lafay

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/54 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56

摘要： The invention relates to novel compound of the general formula (I), in which R has the meanings indicated in Claim 1, to the preparation thereof and to the use thereof as medicaments. The compounds (I) are inhibitors of steroid sulfatase and are used for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R具有权利要求1所述的含义，其制备方法及其作为药物的用途。 化合物（I）是类固醇硫酸酯酶的抑制剂，用于治疗癌症。