公开(公告)号：US08030489B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12531713

申请日：2008-03-25

申请人： Tatsuya Zenkoh ,  Eisuke Nozawa ,  Keisuke Matsuura ,  Ryushi Seo

发明人： Tatsuya Zenkoh ,  Eisuke Nozawa ,  Keisuke Matsuura ,  Ryushi Seo

IPC分类号： A61P13/12

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C229/48 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

摘要： Provided is a compound which is useful as a therapeutic agent for chronic renal insufficiency and a therapeutic agent for diabetic nephropathy.The present inventors have made extensive studies on an ornithine derivative having an antagonistic action against an EP4 receptor, and as a result, they have found that by introducing cycloalkanediyl at a C terminal of the ornithine part of the compound of the present invention, the physicochemical properties such as solubility, and the like can be improved, thereby giving further preferred properties as a pharmaceutical. Therefore, they have completed the present invention.The compound of the present invention exhibits a good antagonistic action against an EP4 receptor, and thus, it is useful as a therapeutic agent for chronic renal insufficiency and diabetic nephropathy.

摘要翻译： 提供可用作慢性肾功能不全的治疗剂的化合物和糖尿病性肾病的治疗剂。 本发明人对对EP4受体具有拮抗作用的鸟氨酸衍生物进行了广泛的研究，结果发现，通过在本发明化合物的鸟氨酸部分的C末端引入环烷二基，理化学 可以提高诸如溶解度等的性质，从而提供作为药物的更优选的性质。 因此，它们已经完成了本发明。 本发明的化合物对EP4受体表现出良好的拮抗作用，因此可用作慢性肾功能不全和糖尿病肾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20110028463A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12667492

申请日：2008-07-02

申请人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo

发明人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D213/82 ,  C07D209/40 ,  C07D401/12 ,  C07D333/38 ,  C07D209/10 ,  C07C229/54 ,  C07C229/38 ,  C07D413/12 ,  C07D271/07 ,  C07D265/36 ,  C07D249/16 ,  C07D263/57 ,  C07D207/34 ,  C07D409/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C243/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

摘要翻译： [问题]提供可用作治疗慢性肾功能不全的药剂的化合物或用于治疗糖尿病性肾病的药剂。 解决问题的手段本发明人对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现，具有羧基或其等同物的各种酰胺衍生物显示出优异的EP4受体拮抗作用 ，从而完成本发明。 由于本发明的化合物具有优异的EP4受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病性肾病的药剂。

公开(公告)号：US20100216803A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12531713

申请日：2008-03-25

申请人： Tatsuya Zenkoh ,  Eisuke Nozawa ,  Keisuke Matsuura ,  Ryushi Seo

发明人： Tatsuya Zenkoh ,  Eisuke Nozawa ,  Keisuke Matsuura ,  Ryushi Seo

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/48 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C229/48 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

摘要： Provided is a compound which is useful as a therapeutic agent for chronic renal insufficiency and a therapeutic agent for diabetic nephropathy.The present inventors have made extensive studies on an ornithine derivative having an antagonistic action against an EP4 receptor, and as a result, they have found that by introducing cycloalkanediyl at a C terminal of the ornithine part of the compound of the present invention, the physicochemical properties such as solubility, and the like can be improved, thereby giving further preferred properties as a pharmaceutical. Therefore, they have completed the present invention.The compound of the present invention exhibits a good antagonistic action against an EP4 receptor, and thus, it is useful as a therapeutic agent for chronic renal insufficiency and diabetic nephropathy.

摘要翻译： 提供可用作慢性肾功能不全的治疗剂的化合物和糖尿病性肾病的治疗剂。 本发明人对对EP4受体具有拮抗作用的鸟氨酸衍生物进行了广泛的研究，结果发现，通过在本发明化合物的鸟氨酸部分的C末端引入环烷二基，理化学 可以提高诸如溶解度等的性质，从而提供作为药物的更优选的性质。 因此，它们已经完成了本发明。 本发明的化合物对EP4受体表现出良好的拮抗作用，因此可用作慢性肾功能不全和糖尿病肾病的治疗剂。