公开(公告)号：US5663340A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US693520

申请日：1996-08-08

申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48

摘要： A novel pyrimidine derivative, N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl) formamide for use, e.g., in the production of antiviral nucleotide derivatives, can be made by a process involving cyclyzing an aminomalonic ester with guanidine or its salt in the presence of a base to produce 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidine or its salt, chlorinating this product with a chlorinating agent in the presence of an amide to produce 4,6-dichloropyrimidine, and reacting the 4,6-dichlororpyrimidine with an aqueous solution of a carboxylic acid to produce the N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl) formamide. Novel also are 4,6-dichloropyrimidine, 4,6-dichloro-N'-(dimethylamino-methylene) pyrimidine-2,5-diamine, 4,6-dichloro-N'-(piperidine-1-ylmethylene) pyrimidine-2,5-diamine, and a process for making 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidine.

摘要翻译： 用于制备抗病毒核苷酸衍生物的新颖的嘧啶衍生物N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺可以通过一种方法制备，该方法包括用胍或氨基马来酸酯 其盐在碱的存在下反应以产生2,5-二氨基-4,6-二羟基嘧啶或其盐，在酰胺存在下用氯化剂氯化该产物以产生4,6-二氯嘧啶，并使4 ，6-二氯 - 嘧啶与羧酸的水溶液反应，得到N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺。 新颖的还有4,6-二氯嘧啶，4,6-二氯-N' - （二甲基氨基 - 亚甲基）嘧啶-2,5-二胺，4,6-二氯-N' - （哌啶-1-基亚甲基）嘧啶-2 ，5-二胺，以及制备2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶的方法。

公开(公告)号：US5591853A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US344122

申请日：1994-11-23

申请人： Andreas Kiener ,  Rainer Gl ockler ,  Gerhard Stucky

发明人： Andreas Kiener ,  Rainer Gl ockler ,  Gerhard Stucky

IPC分类号： C12P7/02 ,  C07D239/08 ,  C07D239/30 ,  C12P9/00 ,  C12P17/00 ,  C12P17/12 ,  C12R1/40 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D239/30 ,  C12P17/12 ,  C12R1/40

摘要： A 2-halo-pyrimidine-4-carboxylic acid of formula: ##STR1## wherein X is a halogen atom, for example, 2-chloro-pyrimidine-4-carboxylic acid. A 2-substituted-pyrimidine-4-carboxylic acid derivative of formula: ##STR2## wherein R.sub.1 is a halogen atom, NH.sub.2 --, HO-- or a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group and R.sub.2 is a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group or a halogen atom with the proviso that, if R.sub.1 is a HO-- group, R.sub.2 is not a halogen atom and with the proviso that, if R.sub.2 is a halo group, R.sub.1 is not an amino group. A 2-substituted-pyrimidine-4-carboxylic acid derivative of formula III wherein R.sub.1 is a HO-- group and R.sub.2 is an ethoxy group.

摘要翻译： 具有下式的其中X是卤素原子的2-卤代 - 嘧啶-4-羧酸，例如2-氯 - 嘧啶-4-甲酸。 2-取代的嘧啶-4-羧酸衍生物，其结构式如下：其中R1是卤素原子，NH2-，HO-或C1-C4烷氧基，R2是C1-C4烷氧基或卤素 原子，条件是，如果R1是HO-基团，则R2不是卤素原子，条件是如果R2是卤素基团，则R1不是氨基。 式III的2-取代 - 嘧啶-4-羧酸衍生物，其中R1是HO-基团，R2是乙氧基。

公开(公告)号：US5294710A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US6525

申请日：1993-01-21

申请人： Gerhard Stucky ,  Felix Previdoli

发明人： Gerhard Stucky ,  Felix Previdoli

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D20060101 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D239/52

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/545

摘要： N-5-protected 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidines of general formula: ##STR1## wherein R is an alkoxy group or a trifluorometyl group, are valuable intermediate products for the production of pharmaceutical agents with antiviral properties. The above-mentioned compounds are produced by cyclization of an N protected amino malonic acid ester with guanidine in the presence of an alkali alcoholate and then chlorination of the resulting N-5-protected 4,6-dihydroxy-2,5-diaminopyrimidine.

摘要翻译： 具有通式为：其中R是烷氧基或三氟甲基的通式为N-5保护的2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶是制备具有抗病毒性质的药剂的有价值的中间产物。 上述化合物是通过在碱性醇化物的存在下使N保护的氨基丙二酸酯与胍进行环化而制得的，然后氯化得到的N-5-保护的4,6-二羟基-2,5-二氨基嘧啶。

公开(公告)号：US5717096A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US823163

申请日：1997-03-25

申请人： Beat Schmidt ,  Gerhard Stucky

发明人： Beat Schmidt ,  Gerhard Stucky

IPC分类号： B01J23/04 ,  C07B61/00 ,  C07D239/52

CPC分类号： C07D239/52

摘要： A novel process for the preparation of a 2-alkoxy-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ol of the general formula: ##STR1## in which R is a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl group. In the process, cyanamide is reacted with the appropriate alcohol in the presence of hydrogen chloride to give the corresponding alkoxyisourea hydrochloride, which is then converted with ethyl trifluoroacetoacetate in the presence of an alkali metal hydroxide, which is in water, to the end product of the formula I.

摘要翻译： 制备通式如下的2-烷氧基-6-（三氟甲基）嘧啶-4-醇的新方法：其中R是C1-C8-烷基。 在此过程中，氰胺与氯化氢存在下与适当的醇反应得到相应的烷氧基异脲盐酸盐，然后在碱存在下，在水中的碱金属氢氧化物存在下，将三氟乙酰乙酸乙酯转化成最终产物 公式一

公开(公告)号：US5693800A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US693521

申请日：1996-08-08

申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48

摘要： A novel pyrimidine derivative, N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formamide for use, e.g., in the production of antiviral nucleotide derivatives, can be made by a process involving cyclyzing an aminomalonic ester with guanidine or its salt in the presence of a base to produce 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidine or its salt, chlorinating this product with a chlorinating agent in the presence of an amide to produce 4,6-dichloropyrimidine, and reacting the 4,6-dichloropyrimidine with an aqueous solution of a carboxylic acid to produce the N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formamide. Novel also are 4,6-dichloropyrimidine, 4,6-dichloro-N'-(dimethylaminomethylene)pyrimidine-2,5-diamine, 4,6-dichloro-N'-(piperidine-1-ylmethylene)pyrimidine-2,5-diamine, and a process for making 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidine of the formula ##STR1##

摘要翻译： 用于制备抗病毒核苷酸衍生物的新颖的嘧啶衍生物N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺可以通过一种方法制备，该方法包括用胍或氨基马来酸酯 其盐在碱的存在下反应以产生2,5-二氨基-4,6-二羟基嘧啶或其盐，在酰胺存在下用氯化剂氯化该产物以产生4,6-二氯嘧啶，并使4 ，6-二氯嘧啶与羧酸的水溶液反应，得到N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺。 新颖的还有4,6-二氯嘧啶，4,6-二氯-N' - （二甲基氨基亚甲基）嘧啶-2,5-二胺，4,6-二氯-N' - （哌啶-1-基亚甲基）嘧啶-2,5 - 二胺，以及制备式（IMAGE）的2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶的方法

公开(公告)号：US5684157A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US783205

申请日：1997-01-14

申请人： Gareth Griffiths ,  Gerhard Stucky

发明人： Gareth Griffiths ,  Gerhard Stucky

IPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/96

CPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/96

摘要： A process for the preparation of 2-substituted 5-chloroimidazole-4-carbaldehydes of the general formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, an alkyl group, an alkenyl group, a cycloalkyl group, a benzl group or a phenyl group. The imidazole compounds are important starting products for the preparation of hypotensive pharmaceuticals or herbicides.

摘要翻译： 制备以下通式的2-取代的5-氯咪唑-4-甲醛的方法：其中R是氢，烷基，烯基，环烷基，苯甲基或苯基。 咪唑化合物是用于制备降血糖药物或除草剂的重要起始产物。

公开(公告)号：US5446160A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US308448

申请日：1994-09-19

申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A new process for preparing imidazopyridines of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group or is a heterocyclic radical, R.sub.2 and R.sub.4 are identical or different and are hydrogen, a hydroxy, a cyano, alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group or are an alkanoyl or an alkoxy-carbonyl group, and R.sub.3 is hydrogen, an alkyl, aryl or aralkyl group or a halogen atom. In the key step of the process, an imidate of the formula: ##STR2## is cyclized with aminoacetonitrile and a 1,3-dicarbonyl compound of the general formula: ##STR3## The imidazopyridines are valuable intermediates for the preparation of angiotensin II antagonists.

摘要翻译： 一种制备通式如下的咪唑并吡啶的新方法：其中R 1是烷基，环烷基，芳基或芳烷基或是杂环基，R 2和R 4相同或不同，是氢，羟基，氰基， 烷基，环烷基，芳基或芳烷基，或者是烷酰基或烷氧基 - 羰基，R3是氢，烷基，芳基或芳烷基或卤素原子。 在该方法的关键步骤中，具有以下通式的亚胺基化合物：使用氨基乙腈和具有以下通式的1,3-二羰基化合物： III环化。 咪唑并吡啶是制备血管紧张素II拮抗剂的有价值的中间体。

公开(公告)号：US5446159A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US308431

申请日：1994-09-19

申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D20060101 ,  C07D255/02 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process for preparing imidazopyridines of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group or is a heterocyclic radical, R.sub.2 and R.sub.4 are identical or different and are hydrogen, a hydroxy, a cyano, alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group or are an alkanoyl or an alkoxy-carbonyl group, and R.sub.3 is hydrogen, an alkyl, aryl or aralkyl group or a halogen atom. In the key step of the process, an amidine of the formula: ##STR2## is cyclized with a 1,3-dicarbonyl compound of the general formula: ##STR3## The imidazopyridines are valuable intermediates for the preparation of angiotensin II antagonists.

摘要翻译： 制备通式如下的咪唑并吡啶的方法：其中R1是烷基，环烷基，芳基或芳烷基或杂环基，R2和R4相同或不同，为氢，羟基，氰基，烷基 环烷基，芳基或芳烷基，或者是烷酰基或烷氧基 - 羰基，R3是氢，烷基，芳基或芳烷基或卤素原子。 在该方法的关键步骤中，将下式的脒与下列通式的1,3-二羰基化合物环化： VI咪唑并吡啶是制备血管紧张素II拮抗剂的有价值的中间体。

公开(公告)号：US5744601A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US854378

申请日：1997-05-12

申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48

摘要： A novel pyrimidine derivative, N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formamide for use, e.g., in the production of antiviral nucleotide derivatives, can be made by a process involving cyclyzing an aminomalonic ester with guanidine or its salt in the presence of a base to produce 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidine or its salt, chlorinating this product with a chlorinating agent in the presence of an amide to produce 4,6-dichloropyrimidine, and reacting the 4,6-dichlororpyrimidine with an aqueous solution of a carboxylic acid to produce the N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formammide. Novel also are 4,6-dichloropyrimidine, 4,6-dichloro-N'-(dimethylamino-methylene)pyrimidine-2,5-diamine, 4,6-dichloro-N'-(piperidine-1-ylmethylene)pyrimidine-2,5-diamine, and a process for making 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidine.

摘要翻译： 用于制备抗病毒核苷酸衍生物的新颖的嘧啶衍生物N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺可以通过一种方法制备，该方法包括用胍或氨基马来酸酯 其盐在碱的存在下反应以产生2,5-二氨基-4,6-二羟基嘧啶或其盐，在酰胺存在下用氯化剂氯化该产物以产生4,6-二氯嘧啶，并使4 ，6-二氯 - 嘧啶与羧酸的水溶液反应，得到N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺。 新颖的还有4,6-二氯嘧啶，4,6-二氯-N' - （二甲基氨基 - 亚甲基）嘧啶-2,5-二胺，4,6-二氯-N' - （哌啶-1-基亚甲基）嘧啶-2 ，5-二胺，以及制备2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶的方法。

公开(公告)号：US5698707A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US644249

申请日：1996-05-10

申请人： Gareth Griffiths ,  Gerhard Stucky

发明人： Gareth Griffiths ,  Gerhard Stucky

IPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/96 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/96

摘要： A process for the preparation of 2-substituted 5-chloroimidazole-4-carbaldehydes of the general formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, an alkyl group, an alkenyl group, a cycloalkyl group, a benzyl group or a phenyl group. The imidazole compounds are important starting products for the preparation of hypotensive pharmaceuticals or herbicides.

摘要翻译： 制备以下通式的2-取代的5-氯咪唑-4-甲醛的方法：其中R是氢，烷基，烯基，环烷基，苄基或苯基。 咪唑化合物是用于制备降血糖药物或除草剂的重要起始产物。