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公开(公告)号：US08273888B2
公开(公告)日：2012-09-25
申请号：US12630171
申请日：2009-12-03
申请人： Christopher W. Grote , Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , Frank W. Moser , Catherine E. Thomasson
发明人： Christopher W. Grote , Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , Frank W. Moser , Catherine E. Thomasson
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to the preparation of 6-keto morphinans.
摘要翻译： 本发明涉及6-酮吗啡喃的制备。
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公开(公告)号：US08269006B2
公开(公告)日：2012-09-18
申请号：US12586844
申请日：2009-09-29
申请人： Edmund C. Hudson , Douglas Teramura , Christopher W. Grote , Catherine E. Thomasson , Gary L. Cantrell
发明人： Edmund C. Hudson , Douglas Teramura , Christopher W. Grote , Catherine E. Thomasson , Gary L. Cantrell
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
CPC分类号： C07D489/12
摘要： The present invention is generally directed to a process for the preparation of a ketomorphinan comprising maintaining a ketone group as unprotected and performing reductive amination using a hydrogen source and a catalyst.
摘要翻译： 本发明一般涉及制备酮吗啡喃的方法，其包括将酮基保持为未保护的并使用氢源和催化剂进行还原胺化。
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23.发明申请(+)-Morphinans as Antagonists of Toll-Like Receptor 9 and Therapeutic Uses Thereof 有权（+） - 吗啡喃作为Toll样受体9的拮抗剂及其治疗用途公开(公告)号：US20110136845A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US12975407
申请日：2010-12-22
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/08 , C07D217/20 , A61K31/472 , C07D489/02 , C07D489/00 , A61P29/00 , A61P25/04
CPC分类号： C07D217/20 , A61K31/167 , A61K31/472 , A61K31/485 , C07D221/28 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D489/10 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as methods for using the (+)-morphinans to treat pain. Also provided are pharmaceutical combination compositions comprising a (+)-morphinan and an opioid agonist/monoamine reuptake inhibitor, as well as methods for using the combination compositions to treat pain.
摘要翻译： 本发明提供了包含Toll样受体9（TLR9）拮抗剂活性的（+） - 吗啡喃，以及使用（+） - 吗啡来治疗疼痛的方法。 还提供了包含（+） - 吗啡喃和阿片样物质激动剂/单胺再摄取抑制剂的药物组合组合物，以及使用组合组合物治疗疼痛的方法。
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公开(公告)号：US20100197921A1
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：US12668900
申请日：2008-06-16
申请人： Christopher W. Grote , Brian Orr , Tao Jiang , Gary L. Cantrell
发明人： Christopher W. Grote , Brian Orr , Tao Jiang , Gary L. Cantrell
IPC分类号： C07D489/00 , C07D489/08 , C07D489/02
CPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
摘要： The present invention is directed to the reduction of an N-imine moiety or a hemiaminal moiety of a morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.
摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下还原吗啡喃的N-亚胺部分或半缩醛部分。
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公开(公告)号：US20100081817A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：US12586844
申请日：2009-09-29
申请人： Edumnd C. Hudson , Douglas Teramura , Christopher W. Grote , Catherine E. Thomasson , Gary L. Cantrell
发明人： Edumnd C. Hudson , Douglas Teramura , Christopher W. Grote , Catherine E. Thomasson , Gary L. Cantrell
IPC分类号： C07D221/28 , C07D489/00
CPC分类号： C07D489/12
摘要： The present invention is generally directed to a process for the preparation of a ketomorphinan comprising maintaining a ketone group as unprotected and performing reductive amination using a hydrogen source and a catalyst.
摘要翻译： 本发明一般涉及制备酮吗啡喃的方法，其包括将酮基保持为未保护的并使用氢源和催化剂进行还原胺化。
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26.发明申请Preparation of Substituted Morphinan-6-Ones and Salts and Intermediates Thereof 有权取代的吗啡喃-6-酮及其盐及其中间体的制备公开(公告)号：US20100048906A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：US12441397
申请日：2007-09-06
IPC分类号： C07D221/28 , C07D217/00
CPC分类号： C07D217/20
摘要： The present invention is directed to processes for the synthesis of morphinan-6-ones and salts, intermediates, and analogs thereof.
摘要翻译： 本发明涉及吗啡喃-6-酮及其盐，中间体和类似物的合成方法。
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27.发明申请公开(公告)号：US20100041888A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12444421
申请日：2008-05-02
申请人： Christopher W. Grote , Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , Frank W. Moser , Catherine E. Thomasson
发明人： Christopher W. Grote , Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , Frank W. Moser , Catherine E. Thomasson
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/02 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to the conversion of a 6-keto morphinan to a 6-alpha-hydroxy morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.
摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下将6-酮基吗啡喃转化为6-α-羟基吗啡喃。
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28.发明授权(+)-morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof 有权（+） - 吗啡喃作为toll样受体9的拮抗剂及其治疗用途公开(公告)号：US09562014B2
公开(公告)日：2017-02-07
申请号：US12975407
申请日：2010-12-22
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/08 , C07D217/20 , A61K31/472 , C07D489/02 , C07D489/00 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61K31/167 , C07D221/28 , C07D489/10
CPC分类号： C07D217/20 , A61K31/167 , A61K31/472 , A61K31/485 , C07D221/28 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D489/10 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as methods for using the (+)-morphinans to treat pain. Also provided are pharmaceutical combination compositions comprising a (+)-morphinan and an opioid agonist/monoamine reuptake inhibitor, as well as methods for using the combination compositions to treat pain.
摘要翻译： 本发明提供了包含Toll样受体9（TLR9）拮抗剂活性的（+） - 吗啡喃，以及使用（+） - 吗啡来治疗疼痛的方法。 还提供了包含（+） - 吗啡喃和阿片样物质激动剂/单胺再摄取抑制剂的药物组合组合物，以及使用组合组合物治疗疼痛的方法。
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公开(公告)号：US08729266B2
公开(公告)日：2014-05-20
申请号：US12668900
申请日：2008-06-16
申请人： Christopher W. Grote , Brian Orr , Tao Jiang , Gary L. Cantrell
发明人： Christopher W. Grote , Brian Orr , Tao Jiang , Gary L. Cantrell
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
摘要： The present invention is directed to the reduction of an N-imine moiety or a hemiaminal moiety of a morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.
摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下还原吗啡喃的N-亚胺部分或半缩醛部分。
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公开(公告)号：US08436174B2
公开(公告)日：2013-05-07
申请号：US12710379
申请日：2010-02-23
申请人： Gary L. Cantrell , Peter X. Wang , Bobby N. Trawick , Christopher W. Grote , David W. Berberich
发明人： Gary L. Cantrell , Peter X. Wang , Bobby N. Trawick , Christopher W. Grote , David W. Berberich
IPC分类号： C07D471/22
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The present invention provides (+)-morphinanium quaternary salts. The invention also provides processes for producing (+)-morphinanium quaternary salts from tertiary N-substituted (+)-morphinan compounds.
摘要翻译： 本发明提供（+） - 吗啉季盐。 本发明还提供从叔N-取代（+） - 吗啡喃化合物生产（+） - 吗啉季盐的方法。
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