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公开(公告)号：US08703949B2
公开(公告)日：2014-04-22
申请号：US13196921
申请日：2011-08-03
IPC分类号： C07D489/00 , C07D221/22 , C07D221/28 , A61K31/44 , C07D211/00 , C07D213/00 , C07D215/00 , C07D217/00 , C07D219/00 , C07D221/00 , C07D471/00 , C07D491/00 , C07D498/00 , C07D513/00 , C07D515/00 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The present invention provides processes for the preparation of N-alkyl morphinans without the isolation of nor-morphinan intermediates. In particular, the invention provides tandem hydrolysis/alkylation reactions for the synthesis of N-alkyl morphinans.
摘要翻译： 本发明提供了在不分离去甲吗喃中间体的情况下制备N-烷基吗啡喃的方法。 特别地，本发明提供了用于合成N-烷基吗啡喃的串联水解/烷基化反应。
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公开(公告)号：US08415474B2
公开(公告)日：2013-04-09
申请号：US12889502
申请日：2010-09-24
IPC分类号： C07D217/20
CPC分类号： C07D217/20
摘要： The present invention provides an efficient process for the preparation of hexahydroisoquinolines from dihydroisoquinolines. In particular, the invention provides a good yielding, one-pot process for the synthesis of hexahydroisoquinolines.
摘要翻译： 本发明提供了一种从二氢异喹啉制备六氢异喹啉的有效方法。 特别地，本发明提供了合成六氢异喹啉的良好产率的一锅法。
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公开(公告)号：US08252928B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US12558646
申请日：2009-09-14
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02 , C07D489/00
摘要： The present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings. In particular, the present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings in alkaloids.
摘要翻译： 本发明提供合成五元和六元环的方法。 特别地，本发明提供了合成生物碱中五元和六元环的方法。
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公开(公告)号：US08101757B2
公开(公告)日：2012-01-24
申请号：US12316887
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Jian Bao , Bobby N. Trawick
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Jian Bao , Bobby N. Trawick
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The invention provides a process for the conversion of opioid derivatives into normorphinan compounds useful for making “nal” compound analgesics and antagonists. In particular, the process may be used for the production of pure normorphinan salts from crude opioid substrates.
摘要翻译： 本发明提供了一种将阿片样物质衍生物转化成可用于制备“nal”复合镇痛药和拮抗剂的正大脑啡肽化合物的方法。 特别地，该方法可用于从粗制阿片样物质底物生产纯的正大脑啡肽。
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5.发明申请(+)-Morphinans as Antagonists of Toll-Like Receptor 9 and Therapeutic Uses Thereof 审中-公开（+） - 吗啡喃作为Toll样受体9的拮抗剂及其治疗用途公开(公告)号：US20110015219A1
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：US12837545
申请日：2010-07-16
IPC分类号： A61K31/485 , C07D221/28 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D491/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , C12N5/071
CPC分类号： C07D489/02 , A61K31/472 , A61K31/485 , C07D217/20 , C07D221/28 , C07D489/00 , C07D489/08 , C07D489/10 , Y02A50/414 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as a method for identifying (+)-morphinans that may be therapeutically effective by determining whether the (+)-morphinan inhibits the activation of TLR9. Also provided are methods of using the (+)-morphinans comprising TLR9 antagonist activity to treat conditions such as traumatic pain, neuropathic pain, inflammatory disorders, acetaminophen toxicity, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, and cancer.
摘要翻译： 本发明提供包含Toll样受体9（TLR9）拮抗剂活性的（+） - 吗啡喃，以及用于鉴定（+）吗啡烷的方法，所述方法可以通过确定（+）吗啡碱是否抑制激活可能是治疗有效的 的TLR9。 还提供了使用包含TLR9拮抗剂活性的（+） - 吗啡来治疗诸如创伤性疼痛，神经性疼痛，炎性疾病，对乙酰氨基酚毒性，自身免疫性疾病，神经变性疾病和癌症的病症的方法。
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公开(公告)号：US07671204B2
公开(公告)日：2010-03-02
申请号：US12316821
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/00
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.
摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。
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公开(公告)号：US08461337B2
公开(公告)日：2013-06-11
申请号：US12316846
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao , John Brandt
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao , John Brandt
IPC分类号： A61K31/485 , C07D221/28
CPC分类号： C07D221/28 , C07D489/02
摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.
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公开(公告)号：US08431705B2
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：US12889484
申请日：2010-09-24
IPC分类号： C07D217/18
CPC分类号： C07D217/20
摘要： The present invention provides an efficient process for the preparation of hexahydroisoquinolines from amides. In particular, the invention provides a good yielding, one-pot process for the synthesis of hexahydroisoquinolines.
摘要翻译： 本发明提供从酰胺制备六氢异喹啉的有效方法。 特别地，本发明提供了合成六氢异喹啉的良好产率的一锅法。
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公开(公告)号：US20130066080A1
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：US13606370
申请日：2012-09-07
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
IPC分类号： C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The invention relates to processes for the production of alkaloids without the isolation of intermediates.
摘要翻译： 本发明涉及不分离中间体生产生物碱的方法。
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公开(公告)号：US08080661B2
公开(公告)日：2011-12-20
申请号：US12586843
申请日：2009-09-29
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
IPC分类号： C07D221/28
CPC分类号： C07D489/12
摘要： The invention provides processes for the preparation of morphinans having a tertiary amine. In particular, the present invention provides processes for the formation of tertiary amine alkaloids by direct N-alkylation of secondary amine alkaloids, the processes co-mediated by an alkylating agent and a protic solvent or a mixture of a protic solvent and an aprotic solvent.
摘要翻译： 本发明提供了制备具有叔胺的吗啡喃的方法。 特别地，本发明提供了通过仲胺生物碱的直接N-烷基化形成叔胺生物碱的方法，该方法由烷基化剂和质子溶剂或质子溶剂和非质子溶剂的混合物共同介导。
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