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    Rifamycin analogs and uses thereof
    23.
    发明授权
    Rifamycin analogs and uses thereof 失效
    利妥霉素类似物及其用途

    公开(公告)号：US07342011B2

    公开(公告)日：2008-03-11

    申请号：US10915919

    申请日：2004-08-11

    申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

    发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

    IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61P31/54

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D491/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

    摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

    摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives
    25.
    发明授权
    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives 有权
    某些5-烷基-2-芳基氨基苯基乙酸及其衍生物

    公开(公告)号：US06451858B2

    公开(公告)日：2002-09-17

    申请号：US09950957

    申请日：2001-09-13

    申请人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    发明人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    IPC分类号： C07C22942

    CPC分类号： C07C229/42

    摘要： Disclosed are the compounds of formula I wherein R is methyl or ethyl; R1 is chloro or fluoro; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R4 is hydrogen or fluoro; and R5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

    摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R是甲基或乙基; R1是氯或氟; R2是氢或氟; R3是氢，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或羟基; R4是氢或氟; R5是氯，氟，三氟甲基或甲基; 作为选择性COX-2环加氧酶抑制剂; 及其药学上可接受的前药酯。

    2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3,5-dihydropyrrolo[3,2-D]pyrimidin-4-ones
    26.
    发明授权
    2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3,5-dihydropyrrolo[3,2-D]pyrimidin-4-ones 失效
    2-氨基-7-（1-取代-2-羟乙基）-3,5-二氢吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮

    公开(公告)号：US06174888B1

    公开(公告)日：2001-01-16

    申请号：US09085791

    申请日：1998-05-28

    申请人： Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    发明人： Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    IPC分类号： C07D48704

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

    摘要： The invention relates to the 2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3, 5-dihydro-pyrrolo[3,2-d] pyrimidin-4-ones of formula I and tautomers thereof, wherein Ar represents biaryl, carbocyclic or heterocyclic aryl; pharmaceutically acceptable prodrug ester derivatives; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are particularly useful as potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitors.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的2-氨基-7-（1-取代-2-羟乙基）-3,5-二氢 - 吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮及其互变异构体，其中Ar表示联芳基 ，碳环或杂环芳基; 药学上可接受的前药酯衍生物; 其药学上可接受的盐，其特别用作有效的嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）抑制剂。

    Isoquinolyl substituted hydroxylamine derivatives
    27.
    发明授权
    Isoquinolyl substituted hydroxylamine derivatives 失效
    异喹啉基取代的羟胺衍生物

    公开(公告)号：US5260316A

    公开(公告)日：1993-11-09

    申请号：US893142

    申请日：1992-06-03

    申请人： John H. Van Duzer ,  Dennis M. Roland

    发明人： John H. Van Duzer ,  Dennis M. Roland

    IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D279/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/47 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16

    CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D279/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

    摘要： The compounds of the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen, lower alkyl, aryl, biaryl, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkenyl, aryl-lower alkynyl, aryloxy-lower alkyl, arylthio-lower alkyl; C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkyl, biaryl-lower alkyl, aryl-C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl, aryl-C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkyl or aryloxy-aryl-lower alkyl; and aryl represents carbocyclic or heterocyclic aryl; Z represents C.sub.1 -C.sub.3 -alkylene or vinylene, each unsubstituted or substituted by lower alkyl; Y represents SO.sub.2 or CO; A represents O, S, or a direct bond; B represents lower alkylene; or B represents lower alkenylene provided that A represents a direct bond; X represents oxygen or sulfur; R.sub.1 represents hydrogen, acyl, lower alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono or di-lower alkylaminocarbonyl, lower alkenylaminocarbonyl, lower alkynylaminocarbonyl, carbocyclic or heterocyclic aryl-lower alkylaminocarbonyl, carbocyclic or heterocyclic arylaminocarbonyl, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkylaminocarbonyl or C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkylaminocarbonyl; R.sub.2 represents lower alkyl, lower alkoxycarbonyl-lower alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl, carbocyclic or heterocyclic aryl, carbocyclic or heterocyclic aryl-lower alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkyl, amino, mono- or di-lower alkylamino, lower alkenylamino, lower alkynylamino, carbocyclic or heterocyclic aryl-lower alkylamino, carbocyclic or heterocyclic arylamino, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkylamino, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkylamino or lower alkoxycarbonyl-lower alkylamino; R.sub.3 and R.sub.4 independently represent hydrogen or lower alkyl; R.sub.a represents hydrogen, lower alkyl, halo, trifluoromethyl or lower alkoxy; and pharmaceutically acceptable salts thereof; their preparation and use as lipoxygenase inhibitors are described.

    摘要翻译： 下式的化合物其中R表示氢，低级烷基，芳基，联芳基，C 3 -C 7 - 环烷基，芳基 - 低级烷基，芳基 - 低级烯基，芳基 - 低级炔基，芳氧基 - 低级烷基，芳硫基 低级烷基 C 3 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基，联芳基 - 低级烷基，芳基-C 3 -C 7 - 环烷基，芳基-C 3 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基或芳氧基 - 芳基 - 低级烷基; 芳基表示碳环或杂环芳基; Z表示C1-C3-亚烷基或亚乙烯基，各自未被取代或被低级烷基取代; Y表示SO2或CO; A代表O，S或直接键; B表示低级亚烷基; 或B表示低级亚烯基，条件是A表示直接键; X表示氧或硫; R 1表示氢，酰基，低级烷氧基羰基，氨基羰基，一或二低级烷基氨基羰基，低级链烯基氨基羰基，低级炔基氨基羰基，碳环或杂环芳基 - 低级烷基氨基羰基，碳环或杂环芳基氨基羰基，C3-C7-环烷基氨基羰基或C3-C7-环烷基 - 低级 烷基氨基羰基; R 2表示低级烷基，低级烷氧基羰基 - 低级烷基，C 3 -C 7 - 环烷基，碳环或杂环芳基，碳环或杂环芳基 - 低级烷基，C 3 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基，氨基，一或二 - 低级烷基氨基，低级 碳环或杂环芳基 - 低级烷基氨基，碳环或杂环芳基氨基，C 3 -C 7 - 环烷基氨基，C 3 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基氨基或低级烷氧基羰基 - 低级烷基氨基; R3和R4独立地表示氢或低级烷基; R a表示氢，低级烷基，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; 及其药学上可接受的盐; 描述了它们作为脂氧合酶抑制剂的制备和用途。