公开(公告)号：US20100240640A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12779014

申请日：2010-05-12

申请人： Eva Againe Csongor ,  Janos Galambos ,  Katalin Nogradi ,  Istvan Vago ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy

发明人： Eva Againe Csongor ,  Janos Galambos ,  Katalin Nogradi ,  Istvan Vago ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/155 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to new D3 and D2 dopamine receptor subtype preferring ligands of formula (I): wherein R1 and R2 represent independently a substituent selected from hydrogen, alkyl, aryl, cycloalkyl, aroyl, or R1 and R2 may form a heterocyclic ring with the adjacent nitrogen atom; X represents an oxygen or sulphur atom; n is an integer of from 1 to 2, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmaceutical compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of a condition which requires modulation of dopamine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的D3和D2多巴胺受体亚型优选式（I）的配体：其中R 1和R 2分别独立地表示选自氢，烷基，芳基，环烷基，芳酰基或R 1和R 2中的取代基，可以与 相邻的氮原子; X表示氧或硫原子; n是1至2的整数，和/或几何异构体和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物，其制备方法涉及含有 和它们在治疗和/或预防需要调节多巴胺受体的病症中的用途。

公开(公告)号：US5155123A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US607153

申请日：1990-10-31

申请人： Gyorgy Domany ,  Elemer Ezer ,  Istvan Schon ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Marta Renyei

发明人： Gyorgy Domany ,  Elemer Ezer ,  Istvan Schon ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Marta Renyei

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D213/72 ,  C07D213/77

CPC分类号： C07D213/77 ,  C07D213/72

摘要： The invention relates to novel pyridine derivatives of formula (I), ##STR1## wherein Q stand for a nitro or cyano group; andX.sup.1 and X.sup.2, independently from each other, represent hydrogen or halogen or a trifluoromethyl, a lower alkyl or alkoxy or nitro group bound to any of the carbon atoms of the phenyl ring.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.The compounds of formula (I) possess gastric acid secretion inhibiting, tissue-protecting, analgetic and mild antiinflammatory effects and are useful for therapeutical purposes.

公开(公告)号：US5106846A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US477999

申请日：1990-07-10

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D279/12

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group;R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; orR.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; orR.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; orR.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom.The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00080 Sec。 371日期1990年7月10日 102（e）日期1990年7月10日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05805 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通式（I），其中R1代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或硝基的通式（I）的化合物。 R 2表示任选被羟基或氧代基取代的C 1-7烷基; 或在烷氧基部分含有1至4个碳原子的酯基; 或C 1-4烷氧基，氰基，氨基，C 1-4烷基氨基或二烷基氨基; 或在烷基部分含有1至7个碳原子的酰基; 或R 2表示任选具有上述对烷基链中的R 2定义并且任选被苯环中的卤素，硝基，C 1-4烷基或烷氧基取代的取代基的芳基-C 1-7烷基; 或R 2表示烯丙基，苯基烯丙基或苯基磺酰基，后两个基团任选被苯环中的卤素或C 1-4烷基取代; 或R 2表示被一个或两个C 1-4烷基或氮原子上的苯基取代的氨基甲酰基。 根据本发明的化合物显示出细胞保护和酸分泌抑制作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。

公开(公告)号：US4923888A

公开(公告)日：1990-05-08

申请号：US248969

申请日：1988-09-26

申请人： Tamas Fodor ,  Laaszlo Dobay ,  Jaanos Fischer ,  Bela Stefkoo ,  Elemeer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laaszlo Szporny

发明人： Tamas Fodor ,  Laaszlo Dobay ,  Jaanos Fischer ,  Bela Stefkoo ,  Elemeer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laaszlo Szporny

IPC分类号： C07C231/02 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/12 ,  C07C235/78

CPC分类号： A61K31/195 ,  C07C233/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or C.sub.1-4 acylamino group;R.sub.1 means hydrogen or a carboxyl-protective group; andR.sub.2 represents a --(CH.sub.2).sub.n --CO.sub.2 R.sub.5 group, whereinn is 1, 2, 3 or 4; andR.sub.5 stands for hydrogen or a carboxyl-protective group; orR.sub.2 means a --(CH.sub.2).sub.n --NH.sub.2 group, whereinn is 1, 2, 3 or 4of E and/or Z configurtion as well as their salts.The compounds according to the invention show a cytoprotective effect and promote the healing of the stomach ulcer. Their toxicity is low.