公开(公告)号：US07399769B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11640768

申请日：2006-12-18

申请人： Bernd Buettelmann ,  Jiaqiang Dong ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Jiaqiang Dong ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,5-a]pyridine derivatives of formula wherein: R1, R2, and R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites. The invention also relates to methods for enhancing cognition and treating cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑并[1,5-a]吡啶衍生物其中：R 1，R 2，R 2，R 3和本文所定义的药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性。 本发明还涉及用于增强认知和治疗认知障碍如阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US07388025B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11590571

申请日：2006-10-31

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

公开(公告)号：US07332510B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US10858969

申请日：2004-06-02

申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are described hereinbelow. These compounds can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, inter alia, in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer' disease, cognitive disorders and memory deficits, as well as chronic and acute pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4， 在下文中描述。 这些化合物可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。 这些化合物尤其用于治疗或预防急性和/或慢性神经障碍，例如精神病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍和记忆缺陷以及慢性和急性疼痛。

公开(公告)号：US20070179178A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11654183

申请日：2007-01-16

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula I: wherein R1 to R5 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物：其中R 1至R 5各自为 在本说明书中定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20070105922A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11590571

申请日：2006-10-31

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

公开(公告)号：US20070082890A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11542944

申请日：2006-10-04

申请人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention is concerned with substituted imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine derivatives of the following formula wherein the definition of substituents is described in the claims. This class of compounds shows high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的取代咪唑并[1,5-a] [1,2,4]三唑并[1,5-d] [1,4]苯并二氮杂衍生物，其中取代基的定义描述于 声称。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点显示出高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。

公开(公告)号：US20060160857A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11328879

申请日：2006-01-10

申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is concerned with novel thiazole 4-carboxyamide derivatives of the general formula (I) and with methods for the preparation thereof, which compounds are useful as metabotropic glutamate receptor antagonists: wherein R1 to R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型噻唑-4-甲酰胺衍生物及其制备方法，该化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂：其中R 1至R' SUP> 4 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07973165B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US11955421

申请日：2007-12-13

申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to process for the preparation of an imidazole derivative of formula I, wherein R1, R2, R3 and R4 are described hereinabove. These compounds can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, inter alia, in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer' disease, cognitive disorders and memory deficits, as well as chronic and acute pain.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I咪唑衍生物的方法，其中R1，R2，R3和R4如上所述。 这些化合物可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。 这些化合物尤其用于治疗或预防急性和/或慢性神经障碍，例如精神病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍和记忆缺陷以及慢性和急性疼痛。

公开(公告)号：US20100256127A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12748524

申请日：2010-03-29

申请人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

发明人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/465 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with novel hydroxy-methyl isoxazole derivatives of formula I wherein R1, R2 and R3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型羟基 - 甲基异恶唑衍生物，其中R 1，R 2和R 3如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20100216845A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12706722

申请日：2010-02-17

申请人： Bernd Buettelmann ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with novel isoxazole-pyridines of formula I wherein R1, R2, R3 and L are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的异恶唑 - 吡啶，其中R 1，R 2，R 3和L如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药剂的用途。