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    3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives
    1.
    发明授权
    3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives 失效
    3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物

    公开(公告)号：US07388025B2

    公开(公告)日：2008-06-17

    申请号：US11590571

    申请日：2006-10-31

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

    3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole derivatives
    2.
    发明申请
    3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole derivatives 失效
    3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚衍生物

    公开(公告)号：US20070105922A1

    公开(公告)日：2007-05-10

    申请号：US11590571

    申请日：2006-10-31

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives
    3.
    发明申请
    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-羰基 - 吲哚羧酸酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20070082936A1

    公开(公告)日：2007-04-12

    申请号：US11543178

    申请日：2006-10-04

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA A α5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物和用于治疗包括阿尔茨海默氏病在内的GABA Aα5介导的疾病的方法。

    Isoxazolo derivatives
    4.
    发明申请
    Isoxazolo derivatives 失效
    异恶唑衍生物

    公开(公告)号：US20070066668A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：US11520394

    申请日：2006-09-13

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D451/06

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-pyrrole-2-carboxylic acid amide derivatives of formula wherein R1, R2, R3, R4, and R5, and m are as defined herein and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. This class of compounds have high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and therefore may be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吡咯-2-羧酸酰胺衍生物其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5，m如本文所定义，并与其药学上可接受的酸加成盐反应。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，因此可用作认知增强剂或治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives
    5.
    发明授权
    Aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives 失效
    芳基异恶唑-4-羰基 - 吲哚羧酸酰胺衍生物

    公开(公告)号：US07378435B2

    公开(公告)日：2008-05-27

    申请号：US11543178

    申请日：2006-10-04

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

    IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA Aα5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐和用于治疗包括阿尔茨海默病在内的GABA Aalpha5介导的疾病的方法的药物组合物。

    Prolinamide-tetrazole derivatives as NK3 receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Prolinamide-tetrazole derivatives as NK3 receptor antagonists 失效
    脯氨酰胺 - 四唑衍生物作为NK3受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07501422B2

    公开(公告)日：2009-03-10

    申请号：US12129720

    申请日：2008-05-30

    申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

    发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D403/12

    摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NK3 receptor antagonists, useful for the treatment of such disorders as depression, pain, bipolar disorders, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

    摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和n如本文所定义或其药学上可接受的酸加成盐的式I化合物。 这些化合物是NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁症，疼痛，双相性精神障碍，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）等疾病。

    PROLINAMIDE-TETRAZOLE DERIVATIVES AS NK3 RECEPTOR ANTAGONISTS
    9.
    发明申请
    PROLINAMIDE-TETRAZOLE DERIVATIVES AS NK3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
    作为NK3受体拮抗剂的丙酰胺 - 四唑衍生物

    公开(公告)号：US20080306089A1

    公开(公告)日：2008-12-11

    申请号：US12129720

    申请日：2008-05-30

    申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

    发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D403/12

    摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NK3 receptor antagonists, useful for the treatment of such disorders as depression, pain, bipolar disorders, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

    摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和n如本文所定义或其药学上可接受的酸加成盐的式I化合物。 这些化合物是NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁症，疼痛，双相性精神障碍，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）等疾病。