公开(公告)号：US08420636B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13014145

申请日：2011-01-26

申请人： Agnes Behr ,  Sandor Batori ,  Veronika Bartane Bodor ,  Zoltan Szlavik ,  Imre Bata ,  Katalin Urban-Szabo ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus

发明人： Agnes Behr ,  Sandor Batori ,  Veronika Bartane Bodor ,  Zoltan Szlavik ,  Imre Bata ,  Katalin Urban-Szabo ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D207/08 ,  C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidinyl-alkyl-amide derivatives of formula (I) or (IA) wherein the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as CCR3 receptor ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（IA）的吡咯烷基 - 烷基 - 酰胺衍生物，其中变量如本文所定义，其制备及其作为CCR3受体配体的治疗用途。

公开(公告)号：US08044078B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12050964

申请日：2008-03-19

申请人： Agnes Pappne Behr ,  Zoltan Kapui ,  Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Veronika Bartane Bodor ,  Lajos T. Nagy ,  Mihalyne Santa, legal representative ,  Marton Varga ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Judit Vargane Szeredi ,  Tibor Szabo ,  Edit Susan ,  Marianna Kovacs

发明人： Agnes Pappne Behr ,  Zoltan Kapui ,  Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Veronika Bartane Bodor ,  Lajos T. Nagy ,  Marton Varga ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Judit Vargane Szeredi ,  Tibor Szabo ,  Edit Susan ,  Marianna Kovacs

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/18 ,  C07D277/68 ,  C07D235/26 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I), as defined herein which is useful for the treatment of a pathology in a patient wherein a CCR3 receptor plays a role in the development of the pathology, and pharmaceutical preparations containing such compound. The invention is also directed to a process for preparing the compound of the general formula (I), and intermediate useful in the preparation.

摘要翻译： 本发明涉及如本文所定义的通式（I）化合物，其可用于治疗CCR3受体在病理发展中起作用的患者的病理学，以及含有该化合物的药物制剂。 本发明还涉及制备通式（I）化合物和制备中使用的中间体的方法。

公开(公告)号：US07799922B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12484658

申请日：2009-06-15

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I), within those preferably to the antagonists, including a salt, solvate or isomer (tautomer, desmotrop, and optically active isomer) thereof, to a pharmaceutical composition containing the ligand, to the use of the ligand, to its preparation, and intermediates of the ligand of the general formula (II″), (III″), (IV″), (V″), (VI″), (VII″), (VIII″) and (XIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选包括其盐，溶剂化物或异构体（互变异构体，去质性和旋光异构体）的拮抗剂，包含其中的 通式（II“），（III”），（IV“），（V”），（VI“），（VII”）的配体的配体，配体的使用， ），（VIII“）和（XIII”）及其制备。

公开(公告)号：US07713992B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12039272

申请日：2008-02-28

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选为拮抗剂，以及它们的盐，溶剂化物和异构体，以及含有它们的药物组合物，以及通式 I）以及它们的盐，溶剂合物和异构体，通式（I）的化合物及其盐，溶剂合物和异构体的制备，以及通式（II）的新中间体和制备 其中。

公开(公告)号：US07659298B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US11425583

申请日：2006-06-21

申请人： Michel Aletru ,  Peter Aranyi ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Philippe Bovy ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Claudie Namane ,  Christophe Philippo ,  Tibor Szabo ,  Zsuzsanna Tomoskozi ,  Katalin Urban-Szabo

发明人： Michel Aletru ,  Peter Aranyi ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Philippe Bovy ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Claudie Namane ,  Christophe Philippo ,  Tibor Szabo ,  Zsuzsanna Tomoskozi ,  Katalin Urban-Szabo

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/44 ,  C07D231/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists compounds of the general formula (I) as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic application thereof.

摘要翻译： 本发明涉及食欲素受体拮抗剂通式（I）化合物及其异构体，盐和溶剂合物，其含有它们的药物组合物及其治疗应用。

公开(公告)号：US07547696B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11344440

申请日：2006-01-31

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I), within those preferably to the antagonists, including a salt, solvate or isomer (tautomer, desmotrop, and optically active isomer) thereof, to a pharmaceutical composition containing the ligand, to the use of the ligand, to its preparation, and intermediates of the ligand of the general formula (II″), (III″), (IV″), (V″), (VI″), (VII″), (VIII″) and (XIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选包括其盐，溶剂化物或异构体（互变异构体，去质性和旋光异构体）的拮抗剂，包含其中的 （II“），（III”），（IV“），（V”），（VI“）的配体的中间体，配体的使用，配体的使用， ），（VII“），（VIII”）和（XIII“）及其制备。

公开(公告)号：US20080161310A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US12042595

申请日：2008-03-05

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Imre Bata ,  Sandor Batori ,  Eva Boronkay ,  Philippe Bovy ,  Karoly Kanai ,  Zoltan Kapui ,  Edit Susan ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Katalin Urban-Szabo ,  Marton Varga

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Imre Bata ,  Sandor Batori ,  Eva Boronkay ,  Philippe Bovy ,  Karoly Kanai ,  Zoltan Kapui ,  Edit Susan ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Katalin Urban-Szabo ,  Marton Varga

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D239/24 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D251/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/14

摘要： The present invention relates to new, potent DPP-IV enzyme inhibitors of the general formula (I), which contain fluorine atoms.

摘要翻译： 本发明涉及含有氟原子的新的具有通式（I）的DPP-IV酶抑制剂。

公开(公告)号：US07365089B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10499250

申请日：2002-12-17

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4406 ,  C07D251/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及腺苷A 3？ 通式（I）的受体配体，在这些优选的拮抗剂中，以及它们的盐，溶剂合物和异构体，以及含有它们的药物组合物，通式（I）的化合物以及它们的 盐，溶剂合物和异构体，制备通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体，以及通式（II）的新中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US20100160328A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12637354

申请日：2009-12-14

申请人： Peter Aranyi ,  Imre BATA ,  Sandor Batori ,  Eva BORONKAY ,  Philippe BOVY ,  Zoltan Kapui ,  Edit SUSAN ,  Tibor SZABO ,  Katalin Urban-Szabo ,  Marton VARGA

发明人： Peter Aranyi ,  Imre BATA ,  Sandor Batori ,  Eva BORONKAY ,  Philippe BOVY ,  Zoltan Kapui ,  Edit SUSAN ,  Tibor SZABO ,  Katalin Urban-Szabo ,  Marton VARGA

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D207/46 ,  A61K31/40 ,  C07D253/065 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P9/04

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D207/16 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/22 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the novel compounds of the general formula (I) possessing dipeptidyl peptidase IV enzyme inhibitory activity, pharmaceutical compositions thereof, methods of using said compounds, processes for their preparation and intermediates of the general formulae (II), (IV), (V), (VII), (VIII) and (IX).

摘要翻译： 本发明涉及具有二肽基肽酶IV酶抑制活性的通式（I）的新化合物，其药物组合物，使用所述化合物的方法，其制备方法和通式（II），（IV）的中间体） ，（V），（VII），（VIII）和（IX）。

公开(公告)号：US07709489B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12140512

申请日：2008-06-17

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, Z, m, n, o, p and r are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as an adenosine A3 receptor ligand preferably an antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X，Z，m，n，o，p和r如 本文中，其制备，药物组合物和用作腺苷A3受体配体优选为拮抗剂。