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    Preparation of 6-keto-7-oxo-PGF.sub.1.alpha. -derivatives
    4.
    发明授权
    Preparation of 6-keto-7-oxo-PGF.sub.1.alpha. -derivatives 失效
    6-酮-7-氧代-PGF1 + 60 + B衍生物的制备

    公开(公告)号：US4429123A

    公开(公告)日：1984-01-31

    申请号：US368016

    申请日：1982-04-13

    申请人： Istvan Tomoskozi ,  Istvan Szekely ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyori ,  Gabor Kovacs

    发明人： Istvan Tomoskozi ,  Istvan Szekely ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyori ,  Gabor Kovacs

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P1/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/937

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein A is a straight or branched chain alkylene group having 1-5 carbon atoms;B is ethylene, Z or E vinylene, or ethynylene;R.sup.1 stands for hydrogen, an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation;R.sup.2 is hydrogen, an alkanoyl group having 1-5 carbon atoms or aroyl;R.sup.3 is hydrogen or methyl;R.sup.4 is a straight or branched chain alkyl group having 1-8 carbon atoms or an optionally monosubstituted aryloxymethyl group;R.sup.5 stands for hydrogen or an alkyl group having 1-5 carbon atoms)which comprises oxidizing a compound of the Formula III, IV or V ##STR2## or a mixture thereof R.sup.6 is hydrogen or an alkyl or alkanoyl group having 1-5 carbon atoms with a mild electrophilic oxidizing agent and if desired reacting the compound of the Formula I thus obtained wherein R.sup.5 is hydrogen with an alkanol containing 1-5 carbon atoms in the presence of boron trifluoride etherate in a manner known per se to yield the corresponding compound of the Formula I in which R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式Ⅰ（I）化合物的方法（其中A是具有1-5个碳原子的直链或支链亚烷基; B是乙烯，Z或E亚乙烯基， 或亚乙炔基; R 1表示氢，具有1-5个碳原子的烷基或药学上可接受的阳离子; R 2是氢，具有1-5个碳原子的烷酰基或芳酰基; R 3是氢或甲基; R 4是直链或 具有1-8个碳原子的支链烷基或任选的单取代的芳氧基甲基; R 5代表氢或具有1-5个碳原子的烷基），其包括将式III，IV或V的化合物（III （V）或其混合物R6是氢或具有1-5个碳原子的烷基或烷酰基，具有温和的亲电氧化剂，如果需要，则使式I的化合物反应 其中R5是含有1-5个碳原子的链烷醇 原子在三氟化硼乙醚合物存在下，以本身已知的方式得到相应的式I化合物，其中R 5为具有1-5个碳原子的烷基。