公开(公告)号：US07230103B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10411390

申请日：2003-04-11

申请人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul ,  Utz-Peter Jagusch

发明人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul ,  Utz-Peter Jagusch

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted 3,4-dihydropyrido[1,2-a]pyrimidines of formula I and processes for the production thereof Also disclosed are substance libraries and pharmaceutical compositions containing the compound, and methods of treatment for pain, urinary incontinence, pruritus, tinnitus and/or diarrhoea using the pharmaceutical composition.

摘要翻译： 式I的取代的3,4-二氢吡啶并[1,2-a]嘧啶及其生产方法还公开了含有该化合物的物质文库和药物组合物，以及治疗疼痛，尿失禁，瘙痒，耳鸣和/ 或使用该药物组合物的腹泻。

公开(公告)号：US07091220B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10168985

申请日：2000-12-20

申请人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

发明人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D209/42 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/14

摘要： The present invention relates to substituted indole Mannich bases, processes of preparing substituted indole Mannich base, a medicament containing the same, and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚曼尼希碱，制备取代的吲哚曼尼希碱，制备取代的吲哚曼尼希碱的方法，含有它们的药物和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07034018B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10168964

申请日：2000-12-20

申请人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

发明人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07D401/06 ,  C07D407/04

摘要： The invention relates to substituted pyrrole Mannich bases of general formula (I), wherein R1=H, a C1-10-alkyl-, aryl, a heteroaryl- or an aryl, heteroaryl-, CN, Br—, Cl or OH radical bound by a C1-6 alkylene group, R2=CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3′, R3″ identically or individually represent H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, a C1-10-alkyl-, aryl-, heteroaryl-aryl radical or a heteroalkyl radical bound by a C1-6 alkylene group, R4=an unsubstituted phenyl radical or a phenyl radical substituted at least with C1-4 alkyl, C1-3-alkoxy-, halogen-, a method for the production of the above-mentioned compounds, medicaments containing said compounds, and the use of said compounds in the production of medicaments. Said active ingredients are particularly suitable for pain therapy, and for treating inflammatory and allergic reactions, drug or alcohol abuse, diarrhoea, gastritis, ulcers, cardiovascular diseases, urinary incontinence, depressions, states of shock, migranes, narcolepsy, overweight, asthma, glaucoma, hyperkinetic syndrome, lack of drive, bulimia, anorexia, catalepsia, anxiolysis increasing vigilance and/or increasing libido.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代吡咯曼尼希碱，其中R 1 = H，C 1-10烷基 - ，芳基，杂芳基 - 或 由C 1-6亚烷基结合的芳基，杂芳基 - ，CN，Br-，Cl或OH基团，R 2 = CH（R 4） N（R 5）（R 6），R 3，R 3'，R 3'相同或独立地表示H，F，Cl，Br，CF CN，NO 2，SO 2 NH 2，NHR 7，SR 3 CO（OR 10），CH 2 CO（OR 11），或CO 2（OR 10） C 1-4烷基 - ，芳基 - ，杂芳基 - 芳基或被C 1〜C 10结合的杂烷基， 6个亚烷基，R 4 =未取代的苯基或至少被C 1-4烷基取代的苯基，C 1-3 - 烷氧基 - ，卤素 - ，制备上述化合物的方法，含有所述化合物的药物，以及所述化合物在制备中的用途 摄影师 所述活性成分特别适合于疼痛治疗，并且用于治疗炎症和过敏反应，药物或酒精滥用，腹泻，胃炎，溃疡，心血管疾病，尿失禁，沮丧，休克状态，迁移，发作性睡病，超重，哮喘，青光眼 ，运动障碍综合征，缺乏驱动力，贪食症，厌食症，僵硬症，焦虑症增加警惕性和/或增加性欲。

公开(公告)号：US06936631B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10633579

申请日：2003-08-05

申请人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

发明人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

IPC分类号： C07D513/00 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/429 ,  A61P25/02 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/02 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  C40B40/00

摘要： A novel bicyclic imidazo-5-yl-amine derivative of Formula I, wherein X denotes CR5, N or S, and Y in the case where X denotes S, denotes CR6 or N and in all other cases denotes N, and methods for preparation thereof are disclosed. Also disclosed are methods for treating pain using the compound of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula I.

摘要翻译： 式I的新型双环咪唑-5-基 - 胺衍生物，其中X表示CR 5，N或S，在X表示S的情况下为Y，表示CR 6， SUP>或N，在所有其他情况下表示N，并且公开了其制备方法。 还公开了使用式I化合物治疗疼痛的方法和包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06657064B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10117335

申请日：2002-04-08

申请人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

发明人： Matthias Gerlach ,  Corinna Maul

IPC分类号： C07D51304

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  C40B40/00

摘要： A novel bicyclic imidazo-5-yl-amine derivative of Formula I, wherein X denotes CR5, N or S, and Y in the case where X denotes S, denotes CR6 or N and in all other cases denotes N, and methods for preparation thereof are disclosed. Also disclosed are methods for treating pain using the compound of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula I.

摘要翻译： 式I的新型二环咪唑-5-基 - 胺衍生物，其中X表示CR 5，N或S，在X表示S的情况下为Y，表示CR 6或N，在所有其他情况下表示 N及其制备方法。 还公开了使用式I化合物治疗疼痛的方法和包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06797712B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10448323

申请日：2003-05-30

申请人： Corinna Maul ,  Werner Englberger ,  Michael Przewosny

发明人： Corinna Maul ,  Werner Englberger ,  Michael Przewosny

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D307/56 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, The compounds of the present invention are suitable for the treatment of pain and migraine. Also disclosed are method for preparing the compounds, and pharmaceutical composition comprising the compounds as well as methods for treating pain and migraine using the pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐本发明化合物适用于治疗疼痛和偏头痛。 还公开了制备化合物的方法，以及包含该化合物的药物组合物以及使用该药物组合物治疗疼痛和偏头痛的方法。