公开(公告)号：US07226931B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11186425

申请日：2005-07-21

申请人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

发明人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Rifamycin derivatives having the following structure of general formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or its salts, hydrates or prodrugs thereof; wherein a preferred R1 comprises hydrogen or acetyl and a prefered R2 comprises hydrogen, methyl or other lower alkyls; wherein asterik (*) denotes the carbon bearing the chiral center, wherein absolute configuration is assigned as R or S. Methods of preparation of the aforementioned rifamycin derivatives are also described. The compounds exhibit antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms.

摘要翻译： 具有以下通式I结构的利福霉素衍生物（氢醌和对应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药; 其中优选的R 1包括氢或乙酰基，优选的R 2 H 2包括氢，甲基或其它低级烷基; 其中asterik（*）表示带有手性中心的碳，其中绝对构型被指定为R或S.还描述了上述利福霉素衍生物的制备方法。 这些化合物表现出抗菌活性，包括抵抗耐药微生物的活性。

公开(公告)号：US20050277633A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11147520

申请日：2005-06-08

申请人： Zhenkun Ma ,  In Kim ,  Jing Li

发明人： Zhenkun Ma ,  In Kim ,  Jing Li

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to a series of novel spiro rifamycin derivatives which have demonstrated potent antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及一系列已经证明有效的抗微生物活性的新型螺利福霉素衍生物。

公开(公告)号：US06946446B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09791408

申请日：2001-02-23

申请人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

发明人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07H17/08 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/335

摘要： The invention relates to novel methods for using macrolide anti-infective agents. The macrolide anti-infective agents demonstrate antibacterial activity against multi-drug resistant strains of bacteria and, in particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Methods for inhibiting the activity of multi-drug resistant bacterial organisms and methods for treating a bacterial infection caused by such organisms are described herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用大环内酯类抗感染剂的新方法。 大环内酯类抗感染剂表现出抗多药耐药菌株，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性。 本文描述了抑制多药耐药性细菌生物体的活性的方法和用于治疗由此类生物引起的细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06667338B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US10050837

申请日：2002-01-16

申请人： Zhenkun Ma ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Stevan W. Djuric

发明人： Zhenkun Ma ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Stevan W. Djuric

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds of formula (I) and formula (II) or therapeutically acceptable salts or prodrugs thereof are useful as antibacterial agents. Methods to make the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 式（I）和式（II）的化合物或其治疗上可接受的盐或前药可用作抗菌剂。 还公开了使化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US20110028466A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/424 ,  C07D498/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US20090281088A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12411220

申请日：2009-03-25

申请人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

发明人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention provides a series of bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones in which a bicyclic nitroimidazole pharmacophore is covalently bonded to a phenyl oxazolidinone, their pharmaceutical compositions, and the method of use of the compositions for prevention and treatment of bacterial infections. The bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones possess surprising antibacterial activity against wild-type and resistant strains of pathogens, and are therefore useful for the prevention, control and treatment of a number of human and veterinary bacterial infections caused by these pathogens, such as Mycobacterium tuberculosis.

摘要翻译： 本发明提供了一系列双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮，其中双环硝基咪唑药效团与苯基恶唑烷酮共价键合，其药物组合物，以及组合物用于预防和治疗细菌感染的方法。 双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮对于野生型和抗性病原体菌株具有惊人的抗菌活性，因此可用于预防，控制和治疗由这些病原体引起的许多人和兽医细菌感染如结核分枝杆菌 。

公开(公告)号：US07265107B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11076173

申请日：2005-03-09

申请人： Jing Li ,  Zhenkun Ma

发明人： Jing Li ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/18

摘要： The current invention relates to a series of rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms, specifically, the 3,4-cyclo-rifamycin derivatives having an oxime group at the C-11 position.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有抗菌活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性，具体地说，具有C-11位上肟基的3,4-环 - 利福霉素衍生物。

公开(公告)号：US07250413B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US11114384

申请日：2005-04-26

申请人： Keith Combrink ,  Susan Harran ,  Daniel Denton ,  Zhenkun Ma

发明人： Keith Combrink ,  Susan Harran ,  Daniel Denton ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to C-25 carbamate derivatives of rifamycin having another functional group or pharmacophore covalently attached to this position through a carbamate linkage. The resulting compounds exert their antimicrobial activity through a dual-function mechanism and therefore exhibit reduced frequency of resistance.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及具有另一官能团的利福霉素的C-25氨基甲酸酯衍生物或通过氨基甲酸酯键共价连接到该位置的药效团。 所得化合物通过双功能机制发挥其抗微生物活性，因此表现出降低的抗性频率。

公开(公告)号：US06998390B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10420390

申请日：2003-04-22

申请人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

发明人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/09

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and formula (II) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates employed in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections in a fish or a mammal using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物<化学id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US20050203085A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11076173

申请日：2005-03-09

申请人： Jing Li ,  Zhenkun Ma

发明人： Jing Li ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D498/18

摘要： The current invention relates to a series of rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms, specifically, the 3,4-cyclo-rifamycin derivatives having an oxime group at the C-11 position.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有抗菌活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性，具体地说，具有C-11位上肟基的3,4-环 - 利福霉素衍生物。