公开(公告)号：US20110028466A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/424 ,  C07D498/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US09198913B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US08293734B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12847459

申请日：2010-07-30

申请人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

发明人： Andrew Mark Thompson ,  William Alexander Denny ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention pertains to nitroimidazooxazine and nitroimidazooxazole analogues, their methods of preparation, and uses of the compounds as treatment for Mycobacterium tuberculosis, for use as anti-tubercular drugs, for use as anti-protozoal agents with unexpectedly high potency against Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani, and for the treatment of other microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及硝基咪唑并恶嗪和硝基咪唑并恶唑类似物，其制备方法，以及该化合物作为结核分枝杆菌治疗的用途，用作抗结核药物，用作对克氏锥虫或利什曼原虫具有意想不到的高效力的抗原生动物 donovani和治疗其他微生物感染。

公开(公告)号：US20120028973A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Brian Desmond Palmer ,  Zhenkun Ma ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61P31/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US07094798B1

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10424228

申请日：2003-04-25

申请人： Richard John Booth ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Alan Kraker ,  Lorna Helen Mitchell ,  William Alexander Denny ,  Jeffrey Bruce Smaill ,  Andrew Mark Thompson ,  Florence Oliver Joseph McCarthy ,  Ho Huat Lee ,  Brian Desmond Palmer

发明人： Richard John Booth ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Alan Kraker ,  Lorna Helen Mitchell ,  William Alexander Denny ,  Jeffrey Bruce Smaill ,  Andrew Mark Thompson ,  Florence Oliver Joseph McCarthy ,  Ho Huat Lee ,  Brian Desmond Palmer

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/88 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to pyrrolocarbazole derivatives according formula I wherein R1, R2, R7, R8, R9, X and Y are as defined in the specification wherein said derivatives specifically inhibit one or both of the checkpoint kinases Wee1 and Chk1

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡咯并咔唑衍生物，其中R 1，R 2，R 7，R 8， R 9，X和Y如说明书中所定义，其中所述衍生物特异性抑制检查点激酶Wee1和Chk1中的一个或两个

公开(公告)号：US5679683A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US358352

申请日：1994-12-23

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D333/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel 4-substituted amino benzothieno�3,2-d!pyrimidine and 4-substituted amino�2,3-d!pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinases are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

摘要翻译： 描述了新型4-取代氨基苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶和酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的4-取代氨基[2,3-d]嘧啶抑制剂及其药物组合物，其中 可用于治疗增生性疾病如癌症，关节炎中的滑膜血管us入侵，牛皮癣，血管再狭窄和血管发生，并且还可用于治疗胰腺炎和肾脏疾病以及避孕药。

公开(公告)号：US5654307A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US358351

申请日：1994-12-23

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D333/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel 4-substituted amino pyrido pyrimidine and 4-substituted amino pyrido pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinase are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

摘要翻译： 本发明描述了新型4-取代氨基吡啶并嘧啶和酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的4-取代氨基吡啶并嘧啶抑制剂及其药物组合物，其可用于治疗增殖性疾病如癌症，滑膜血管us入侵 在关节炎，牛皮癣，血管再狭窄和血管发生中，另外可用于治疗胰腺炎和肾脏疾病以及避孕药。

公开(公告)号：US06596726B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US08811803

申请日：1997-03-06

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Described are compounds of the following formula and a method of inhibiting epidermal growth factor by treating, with an effective inhibiting amount, a mammal, in need thereof, a compound of the formula: wherein the formula terms are described in the specification and wherein the members in the aforementioned structure are defined in the specification.

摘要翻译： 描述了下式的化合物和抑制表皮生长因子的方法：通过以有效抑制量治疗有需要的哺乳动物，下式的化合物：其中式术语在说明书中描述，其中成员 上述结构在说明书中定义。

公开(公告)号：US6150359A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US463553

申请日：2000-01-26

申请人： Mark Robert Barvian ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  James Marino Hamby ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Andrew Mark Thompson ,  Roy Thomas Winters ,  Zhipei Wu

发明人： Mark Robert Barvian ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  James Marino Hamby ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Andrew Mark Thompson ,  Roy Thomas Winters ,  Zhipei Wu

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to the inhibition of protein tyrosine kinase (PTK) and cell cycle kinase mediated cellular proliferation. More specifically, this invention relates to naphthyridinones and their use in inhibiting cellular proliferation and PTK or cell cycle kinase enzymatic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 16848 Sec。 371日期2000年1月26日 102（e）日期2000年1月26日PCT提交1998年8月13日PCT公布。 出版物WO99 /​​ 09030 日期1999年2月25日本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶（PTK）和细胞周期激酶介导的细胞增殖。 更具体地，本发明涉及萘啶酮及其在抑制细胞增殖和PTK或细胞周期激酶酶活性中的用途。

公开(公告)号：US06455534B2

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09824606

申请日：2001-04-02

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

摘要： Described are compounds and a method of inhibiting epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by treating, with an effective inhibiting amount, a mammal, in need thereof, a compound of Formula II: where: one of A or E is nitrogen, with remaining atoms carbon; X=O, S, NH or NR7, such that R7=lower alkyl (1-4 carbon atoms), OH, NH2, lower alkoxy (1-4 carbon atoms) or lower monoalkylamino (1-4 carbon atoms). Other terms are described in the specification.

摘要翻译： 通过用有效抑制量治疗有需要的哺乳动物，描述了化合物和抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的方法，其中：A或E中的一个是氮，其余的原子碳 ; X = O，S，NH或NR7，使得R7 =低级烷基（1-4个碳原子），OH，NH2，低级烷氧基（1-4个碳原子）或低级单烷基氨基（1-4个碳原子）。 其他术语在说明书中描述。