公开(公告)号：US08951959B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13643840

申请日：2011-04-29

申请人： Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Shaojing Hu ,  Xiangdong Zhao ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Lieming Ding ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Wei Long

发明人： Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Shaojing Hu ,  Xiangdong Zhao ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Lieming Ding ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Wei Long

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/10 ,  C07K14/47 ,  A61P3/04 ,  A61K38/22 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61K38/26 ,  A61P7/12 ,  C07K14/605 ,  A61K38/28 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： Provided is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analog shown as the following formula, wherein X is selected from glycine and glycinamide. The GLP-1 analog has a non-proteogenic amino acid residue in position 8 relative to the sequence GLP-1, and is acylated with a moiety comprising two acidic groups to the lysine residue in position 26. The GLP-1 analog is resistant to dipeptidyl peptidase IV so as to have an extended half-life in vivo. Also provided is a use of the GLP-1 analog in conquering blood sugar.

摘要翻译： 本发明提供如下式所示的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，其中X选自甘氨酸和甘氨酰胺。 GLP-1类似物相对于序列GLP-1具有位置8的非蛋白原性氨基酸残基，并且用包含两个酸性基团的部分酰化至位置26的赖氨酸残基。GLP-1类似物对 二肽基肽酶IV，以使体内延长半衰期。 还提供了GLP-1类似物在征服血糖中的用途。

公开(公告)号：US09487570B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US13698819

申请日：2010-05-17

申请人： Shaojing Hu ,  Fenlai Tan ,  Yanping Wang ,  Cunbo Ma ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Xiangdong Zhao ,  Wei Long ,  Yinxiang Wang ,  Lieming Ding

发明人： Shaojing Hu ,  Fenlai Tan ,  Yanping Wang ,  Cunbo Ma ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Xiangdong Zhao ,  Wei Long ,  Yinxiang Wang ,  Lieming Ding

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to novel analogs of glucagon like peptide and compositions that are useful for up-regulating insulin expression in mammals and for treating diabetes. In particular, these peptide derivatives have a peptide mimic linker and provides long duration of action for the treatment of diabetes and other insulinotropic peptide related diseases, gastrointestinal function and activities associated with glucagon levels.

摘要翻译： 本发明涉及胰高血糖素样肽的新型类似物和可用于上调哺乳动物胰岛素表达和治疗糖尿病的组合物。 特别地，这些肽衍生物具有肽模拟接头并且提供用于治疗糖尿病和其它促胰岛素肽相关疾病，胃肠功能和与胰高血糖素水平相关的活性的长期作用。

公开(公告)号：US20130123286A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13809836

申请日：2011-07-14

申请人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

发明人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： Certain novel fused quinazoline derivatives of formula (I) as c-Met inhibitors, their synthesis and their uses for treating a c-Met mediated disorder. Methods for treating a c-Met-mediated disorder are also disclosed in the invention.

摘要翻译： 式（I）的某些新的稠合喹唑啉衍生物作为c-Met抑制剂，其合成及其用于治疗c-Met介导的病症的用途。 用于治疗c-Met介导的病症的方法也在本发明中公开。