公开(公告)号：US06387395B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US08348635

申请日：1994-12-02

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/186 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula or an optical isomer thereof wherein R1 and R2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R3, R4 and R5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R3, R4, and R5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式的化合物或其光学异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R3，R4和R5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个相同时，可以形成奎宁二基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US4946787A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US428815

申请日：1989-10-27

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88

CPC分类号： C12N15/88 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C07D453/02

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US06872735B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10618178

申请日：2003-07-11

申请人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

发明人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C233/83 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5550289A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US415963

申请日：1995-04-03

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88 ,  C07C213/06 ,  A61F2/02 ,  A61K9/70

CPC分类号： A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R3，R4和R5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的两个或三个为一体时，可以形成奎宁二基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US5049386A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US524257

申请日：1990-05-15

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。