公开(公告)号：US4544655A

公开(公告)日：1985-10-01

申请号：US528341

申请日：1983-08-31

申请人： Rudolf Pfister ,  Paul Zeller ,  Dieter Binder ,  Otto Hromatka

发明人： Rudolf Pfister ,  Paul Zeller ,  Dieter Binder ,  Otto Hromatka

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D333/38 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D333/38

摘要： 4-Hydroxy-2-methyl-3-(2-pyridylcarbamoyl)-6-trifluoromethyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine 1,1-dioxide of the formula ##STR1## and its pharmaceutically acceptable salts which possess valuable pharmacodynamic properties are described. More particularly, the compound and its salts display antiinflammatory, analgesic and antirheumatic activities and they are readily accessible by reacting a corresponding alkyl ester with 2-aminopyridine and, if desired, subsequent salt formation.

摘要翻译： 4-羟基-2-甲基-3-（2-吡啶基氨基甲酰基）-6-三氟甲基-2H-噻吩并[2,3-e] -1,2-噻嗪1,1-二氧化物，其式 描述了具有有价值的药效学性质的药学上可接受的盐。 更具体地，化合物及其盐显示出抗炎，止痛和抗风湿活性，并且通过使相应的烷基酯与2-氨基吡啶反应，并且如果需要，随后的盐形成可以容易地获得。

公开(公告)号：US4175085A

公开(公告)日：1979-11-20

申请号：US882723

申请日：1978-03-02

申请人： Dieter Binder ,  Otto Hromatka ,  Rudolf Pfister ,  Paul Zeller

发明人： Dieter Binder ,  Otto Hromatka ,  Rudolf Pfister ,  Paul Zeller

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  A01N9/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D333/34

摘要： Thienothiazine derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl; R.sub.2 is an unsubstituted aromatic heterocyclic radical which contains from 1 to 4 hetero atoms or one which is substituted by one or two lower alkyl groups, or is an unsubstituted phenyl radical or one substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl, nitro, trifluoromethyl or lower alkoxy; and R.sub.3 and R.sub.4, independently, are hydrogen or lower alkyl,prepared inter alia, from novel intermediates, are described. The end products are useful as anti-inflammatory, analgesic and anti-rheumatic agents.

摘要翻译： 式I的噻吩并噻嗪衍生物，其中R 1是低级烷基; R2是未取代的芳族杂环基，其含有1至4个杂原子或被一个或两个低级烷基取代的芳族杂环基，或是未被取代的苯基或被卤素，羟基，低级烷基，硝基，三氟甲基或低级 烷氧基 R 3和R 4独立地是氢或低级烷基，特别是由新的中间体制备。 最终产品可用作抗炎，镇痛和抗风湿药。

公开(公告)号：US4076709A

公开(公告)日：1978-02-28

申请号：US606563

申请日：1975-08-21

申请人： Otto Hromatka ,  Dieter Binder ,  Rudolf Pfister ,  Paul Zeller

发明人： Otto Hromatka ,  Dieter Binder ,  Rudolf Pfister ,  Paul Zeller

IPC分类号： C07D333/38 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein A together with the two carbon atoms to which it is attached forms the group ##STR2## AND THE BROKEN LINE REPRESENTS THE DOUBLE BOND IN GROUP (A); R.sub.1 represents a lower alkyl group; R.sub.2 represents the residue of an aromatic heterocyclic ring containing from 1 to 4 hetero atoms, which may be substituted by one or two lower alkyl groups, or a phenyl group which may be substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl, trifluoromethyl or lower alkoxy and R.sub.3 and R.sub.4 each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group.Also provided are methods for their preparation. The thienothiazine derivatives provided by this invention have anti-flammatory, analgesic and antirheumatic activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中A与其所连接的两个碳原子一起形成组（A），并且断线表示组（A）中的双键; R1表示低级烷基; R2表示可以被一个或两个低级烷基取代的含有1至4个杂原子的芳族杂环的残基或可以被卤素，羟基，低级烷基，三氟甲基或低级烷氧基取代的苯基， R3和R4各自表示氢原子或低级烷基。

公开(公告)号：US08129370B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US10558117

申请日：2004-05-27

申请人： Dieter Binder ,  Eva Binder, legal representative

发明人： Dieter Binder

IPC分类号： A61K31/546

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/4439

摘要： The invention relates to the use of lornoxicam or analogues thereof which inhibit cyclo-oxygenase 1 and cyclo-oxygenase 2 (COX 1 and COX 2), cannot penetrate the blood-brain barrier under physiological conditions, and reduce the prostaglandin E2-induced induction of the amyloid-precursor-protein (APP), for producing a pharmaceutical composition for the treatment or prevention of Alzheimer's disease or arteriosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及抑制环加氧酶1和环加氧酶2（COX 1和COX 2）的氯诺昔康或其类似物在生理条件下不能渗透血脑屏障的用途，并且减少前列腺素E2诱导的诱导 用于制备用于治疗或预防阿尔茨海默病或动脉硬化的药物组合物的淀粉样蛋白前体蛋白（APP）。

公开(公告)号：US20090239852A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12418339

申请日：2009-04-03

申请人： Dieter Binder ,  Eva Binder

发明人： Dieter Binder ,  Eva Binder

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/4439

摘要： Methods of treating and/or preventing arteriosclerosis are disclosed. In certain methods, a composition containing at least one lornoxicam or lornoxicam analogue that inhibits cyclooxygenase 1 and cyclooxygenase 2 (COX 1 and COX 2), cannot cross the blood/brain barrier under physiological conditions, and reduces the prostaglandin E2-induced induction of the amyloid precursor protein (APP) is administered to a subject to treat and/or prevent arteriosclerosis in the subject.

摘要翻译： 公开了治疗和/或预防动脉硬化的方法。 在某些方法中，含有至少一种抑制环氧合酶1和环加氧酶2（COX 1和COX 2）的氯诺昔康或氯诺昔康类似物的组合物在生理条件下不能穿过血液/脑屏障，并且降低了前列腺素E2诱导的 向受试者施用淀粉样蛋白前体蛋白（APP）以治疗和/或预防受试者的动脉硬化。

公开(公告)号：US5318765A

公开(公告)日：1994-06-07

申请号：US842610

申请日：1992-02-27

申请人： Dieter Binder ,  Peter Kleinschmit ,  Hans Hoffmeister ,  Roland Reuter

发明人： Dieter Binder ,  Peter Kleinschmit ,  Hans Hoffmeister ,  Roland Reuter

IPC分类号： C01G25/02 ,  C04B35/486 ,  C04B35/48

CPC分类号： C04B35/486 ,  C01G25/02 ,  C01P2004/51 ,  C01P2004/61 ,  C01P2004/62 ,  C01P2006/12 ,  C01P2006/60 ,  C01P2006/62 ,  C01P2006/63 ,  C01P2006/64 ,  C01P2006/80

摘要： A monoclinic zirconium dioxide with an SiO.sub.2 content below 1.0% by weight is provided which is characterized by dendrite-shaped particles with an average grain size (d.sub.50 value) in a range of 0.5 .mu.m to 3.0 .mu.m and a specific surface (BET) in a range of 3 to 15 m.sup.2 /g. This zirconium dioxide is produced by thermally splitting zirconium silicate in a high-frequency- or medium-frequency induction melting furnace with sintering crust crucible, quenching the melt by blowing on a stream of melt with air and/or spraying it with water and leaching out the thermally split zirconium silicate with concentrated alkali lye at 100.degree. 200.degree. C. The zirconium dioxide of the invention provides a material with improved suitability for the production of zirconium silicate pigments of the host lattice type and inclusion type so as to provide for more color-intensive pigments.

摘要翻译： 提供SiO 2含量低于1.0重量％的单斜二氧化锆，其特征在于平均粒径（d50值）在0.5μm至3.0μm范围内的树突状颗粒和比表面积（BET） 在3至15m 2 / g的范围内。 该二氧化锆是通过在具有烧结外壳的高频或中频感应熔化炉中热分解硅酸锆而制成的，通过用空气吹入熔融物流和/或用水喷洒熔融物并浸出 本发明的二氧化锆提供了一种改进适用于生产主晶格型和夹杂物型的硅酸锆颜料的材料，从而提供更多的颜色 密集颜料。

公开(公告)号：US5100911A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US490566

申请日：1990-05-15

申请人： Dieter Binder ,  Gerhard Greier ,  Franz Rovenszky ,  Friedrich Hillebrand

发明人： Dieter Binder ,  Gerhard Greier ,  Franz Rovenszky ,  Friedrich Hillebrand

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61P9/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D409/06

摘要： Thienyloxyalkylamine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NR.sub.2 R.sub.3 is in position 4 or 5 of the thiophene ring;R.sub.1 is hydrogen, halogen, CF.sub.3, alkyl or alkoxy;R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are each alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl each having up to 8 C atoms, or NR.sub.2 R.sub.3 is a 5 to 7-membered saturated heterocyclic ring optionally containing a further hetero atom which is oxygen or nitrogen optionally substituted by an alkyl group having 1 to 3 C atoms; andn is an integer of 1 to 5; as well as their acid addition salts, are suitable for treatment of heart rhythm disturbances.

摘要翻译： PCT No.PCT / AT89 / 00084 Sec。 371日期1990年5月15日 102（e）日期1990年5月15日PCT提交1989年9月12日PCT公布。 出版物WO90 / 02743 1990年3月22日。通式：其中-O-CH 2 -CH 2 -NR 2 R 3在噻吩环的4或5位; R1是氢，卤素，CF3，烷基或烷氧基; R2和R3相同或不同，各自具有至多8个C原子的烷基，环烷基，烯基或炔基，或NR2R3是任选地含有另外的杂原子的5至7元饱和杂环，任选地为氧或氮 被具有1至3个C原子的烷基取代; n为1〜5的整数。 以及它们的酸加成盐适用于治疗心律紊乱。

公开(公告)号：US5086180A

公开(公告)日：1992-02-04

申请号：US544113

申请日：1990-06-15

申请人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Norman Brunner ,  Hubert P. Ferber

发明人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Norman Brunner ,  Hubert P. Ferber

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12

摘要： Sulphamoylathiophenes of the formula ##STR1## in which Y denotes O or S,A denotes a single bond or a straight-chain or branched alkylene group having 1-5 carbon atoms,R.sub.1 denotes methyl or trifluoromethyl andR.sub.2 denotes hydrogen or a group COOH or COOR.sub.3, in whichR.sub.3 represents (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl,and, in the case in which R.sub.2 denotes a group COOH, their pharmaceutically tolerable salts, a process for their preparation, pharmaceutical preparations which contain these compounds and their use in medicaments as leukotriene antagonists for the treatment of asthma and allergies.

摘要翻译： 其中Y表示O或S的式“IMAGE”I的氨磺酰硫苯并噻唑A表示单键或具有1-5个碳原子的直链或支链亚烷基，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢或基团COOH 或COOR 3，其中R 3表示（C 1 -C 4） - 烷基，并且在其中R 2表示COOH基团的情况下，其药学上可耐受的盐，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其在药物中的用途 作为治疗哮喘和过敏的白三烯拮抗剂。

公开(公告)号：US4841065A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US142677

申请日：1988-01-11

申请人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Hubert P. Ferber

发明人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Hubert P. Ferber

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P31/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： Substituted isoxazoles of the formula ##STR1## in which R.sub.1 denotes C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, R.sub.2 denotes hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl chlorine or bromine, R.sub.3 and R.sub.4, which are the same or different are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, but not both hydrogen and n denotes the interger 6, 7, or 8. The novel ocmpounds have a pronounced antiviral action and can be employed for the treatment and prophylaxis of virus diseases.

摘要翻译： 取代的式I的异恶唑，其中R 1表示C 1 -C 4烷基，R 2表示氢，C 1 -C 4烷基氯或溴，R 3和R 4相同或不同，是氢或C 1 -C 4烷基，但不是 氢和n都表示干扰素6,7或8.新的感觉具有明显的抗病毒作用，可用于治疗和预防病毒性疾病。

公开(公告)号：US4818760A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US94594

申请日：1987-09-09

申请人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Hubert P. Ferber

发明人： Dieter Binder ,  Franz Rovenszky ,  Hubert P. Ferber

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P1/04 ,  C07D213/32 ,  C07D235/28 ,  C07D263/10 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel derivatives of 4,5-dihydrooxazoles of the formula ##STR1## in which A denotes --CH.dbd.CH-- or --S--,R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4, independently of one another, denote hydrogen or lower alkyl,R.sub.2 denotes hydrogen or lower alkoxy, andn denotes 0 or 1, a process for their preparation, and pharmaceutical preparations which contain these compounds. The novel compounds cause blockage of H.sup.+ /K.sup.+ ATPase and can be used as active ingredients in medicaments for treatment and prophylaxis of disorders which are caused by increased gastric secretions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4,5-二氢恶唑的新衍生物，其中A表示-CH = CH-或-S-，R1，R3和R4彼此独立地表示氢或低级烷基， R2表示氢或低级烷氧基，n表示0或1，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 该新化合物引起H + / K + ATP酶的阻断，可用作药物中的活性成分，用于治疗和预防胃分泌物增多引起的疾病。