公开(公告)号：US6043357A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US849599

申请日：1997-09-09

申请人： John Abbenante ,  Doug Bergman ,  Ross Brinkworth ,  Robert Dancer ,  Bronwyn Garnham ,  Peter Hunt ,  David Fairlie ,  Darren March ,  Jennifer Martin ,  Robert Reid

发明人： John Abbenante ,  Doug Bergman ,  Ross Brinkworth ,  Robert Dancer ,  Bronwyn Garnham ,  Peter Hunt ,  David Fairlie ,  Darren March ,  Jennifer Martin ,  Robert Reid

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D273/00 ,  C07D273/02 ,  C07D285/00 ,  C07D291/02 ,  C07D413/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07K14/16 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07D273/00 ,  C07D273/02 ,  C07D285/00 ,  C07D291/02 ,  C07D413/06 ,  C07K14/005 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  C12N2740/16122

摘要： A HIV-1 protease inhibitor which includes a n-terminal cycle (A) or a C-terminal cycle (B) or both cycles (A) and (B) wherein Y is selected from side chains of Asn or Ilc or Val or Glu and alkyl of 1-6 carbon atoms inclusive of linear branched chains as well as cycloalkyl; and X is selected from (CH2)n where n=3-6, --CH(OH)--CH(OH)--CH2; CH(CO2H)--CH2--CH2; CH2CONHCHR where R=D or L amino acids and alkyl of 1-6 carbon atoms inclusive of linear or branched chains.

摘要翻译： PCT No.PCT / AU95 / 00817 Sec。 371日期1997年9月9日 102（e）1997年9月9日PCT 1995年12月4日PCT PCT。 第WO96 / 16950号公报 日期1996年6月6日包括n末端循环（A）或C末端循环（B）或两个循环（A）和（B）的HIV-1蛋白酶抑制剂，其中Y选自Asn的侧链或 Ilc或Val或Glu和1-6个碳原子的烷基，包括直链支链以及环烷基; 并且X选自（CH 2）n，其中n = 3-6，-CH（OH）-CH（OH）-CH 2; CH（CO 2 H）-CH 2 -CH 2; CH2CONHCHR其中R = D或L氨基酸和1-6个碳原子的烷基，包括直链或支链。

公开(公告)号：US06492374B2

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09874392

申请日：2001-06-04

申请人： Kim Andersen ,  Mario Rottländer ,  Klaus Peter Bøgesø ,  Henrik Pedersen ,  Thomas Ruhland ,  Robert Dancer

发明人： Kim Andersen ,  Mario Rottländer ,  Klaus Peter Bøgesø ,  Henrik Pedersen ,  Thomas Ruhland ,  Robert Dancer

IPC分类号： C07D40506

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to benzofuran derivatives having general Formula (I) wherein A is selected from (1), (2), (3), (4) wherein Z is O or S; s is 0 or 1; q is 0 or 1; R4 is hydrogen, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C26-alkynyl, C1-6-alkyl-aryl, or C1-6-alkyl-O-aryl; D is a spacer group selected from branched or straight chain C1-6-alkylene, C2-6-alkenylene and C2-6-alkynylene; its enantiomers, and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds are potently binding to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的苯并呋喃衍生物，其中A选自（1），（2），（3），（4）其中Z是O或S; s为0或1; q为0或1; R 4是氢，C 1-6 - 烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 1-6 - 烷基 - 芳基或C 1-6 - 烷基-O-芳基; D是选自支链或直链C 1-6 - 亚烷基，C 2-6亚烯基和C 2-6亚炔基的间隔基; 其对映体及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物与5-HT1A受体有很强的结合。

公开(公告)号：US08022232B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12202522

申请日：2008-09-02

申请人： Carla De Faveri ,  Florian Anton Martin Huber ,  Robert Dancer

发明人： Carla De Faveri ,  Florian Anton Martin Huber ,  Robert Dancer

IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C253/34 ,  C07C255/59

摘要： This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)-(S,S)- or (−)-(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.

摘要翻译： 该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法 所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈与（+） - （ S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映体在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸。

公开(公告)号：US06352988B2

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09814037

申请日：2001-03-21

申请人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

发明人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  G11C5/025 ,  G11C7/1048

摘要： The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D4 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的茚满或二氢吲哚化合物，其中A是吲哚。 这些化合物对D4受体具有高亲和力。

公开(公告)号：US06262087B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09331560

申请日：1999-06-21

申请人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

发明人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  G11C5/025 ,  G11C7/1048

摘要： The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D4 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的茚满或二氢吲哚化合物，其中A是吲哚。 这些化合物对D4受体具有高亲和力。

公开(公告)号：US20130331575A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13933198

申请日：2012-01-06

申请人： Robert Dancer

发明人： Robert Dancer

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04

摘要： The present invention relates to resolution methods for manufacture of 4-((1R,3S)-6-chloro-3-phenyl-indan-1-yl)-1,2,2-trimethyl-piperazine and 1-((1R,3S)-6-chloro-3-phenyl-indan-1-yl)-3,3-dimethyl-piperazine and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备4 - （（1R，3S）-6-氯-3-苯基 - 茚满-1-基）-1,2,2-三甲基 - 哌嗪和1 - （（1R， 3S）-6-氯-3-苯基 - 茚满-1-基）-3,3-二甲基 - 哌嗪及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06552044B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09813480

申请日：2001-03-21

申请人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

发明人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  G11C5/025 ,  G11C7/1048

摘要： The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D4 receptors.