公开(公告)号：US06552044B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09813480

申请日：2001-03-21

申请人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

发明人： Jens Kristian Perregaard ,  Benny Bang-Andersen ,  Henrik Pedersen ,  Ivan Mikkelsen ,  Robert Dancer

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  G11C5/025 ,  G11C7/1048

摘要： The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D4 receptors.

公开(公告)号：US06469002B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09838551

申请日：2001-04-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

发明人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D233/26 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating inflammatory diseases. The method comprises administering to an individual in need an effective amount of an imidazolidine compound represented by Structural Formula (I): and physiologically or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗炎性疾病的方法。 该方法包括向需要的个体施用有效量的由结构式（I）表示的咪唑烷化合物及其生理学或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06326382B1

公开(公告)日：2001-12-04

申请号：US09615690

申请日：2000-07-14

申请人： Anabella Villalobos ,  Arthur A. Nagel ,  Yuhpyng L. Chen

发明人： Anabella Villalobos ,  Arthur A. Nagel ,  Yuhpyng L. Chen

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D211/32 ,  C07D261/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of the formula wherein R1 R2, R7, R8, X, Y, M and L are defined as below. The compounds of formula I are cholinesterase inhibitors and are useful in enhancing memory in patients suffering from dementia and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 化合物R1 R2，R7，R8，X，Y，M和L的化合物定义如下。 式I的化合物是胆碱酯酶抑制剂，并且可用于增强患有痴呆和阿尔茨海默病的患者的记忆。

公开(公告)号：US06245761B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US08705379

申请日：1996-08-29

申请人： Thomas C. Britton ,  Robert F. Bruns, Jr. ,  Donald R. Gehlert ,  Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb ,  James A. Nixon ,  Paul L. Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M. Zimmerman

发明人： Thomas C. Britton ,  Robert F. Bruns, Jr. ,  Donald R. Gehlert ,  Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb ,  James A. Nixon ,  Paul L. Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis M. Zimmerman

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides a series of substituted indoles which are useful in treating or preventing a condition associated with an excess of neuropeptide Y. This invention also provides the novel substituted indoles as well as pharmaceutical formulations with comprise as an active ingredient one or more of these substituted indoles.

摘要翻译： 本发明提供了一系列取代的吲哚，其可用于治疗或预防与过量神经肽Y相关的病症。本发明还提供新型取代的吲哚以及药物制剂，其包含作为活性成分的一种或多种这些取代的 吲哚

公开(公告)号：US06214844B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09101550

申请日：1999-03-30

申请人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm

发明人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US06555554B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09781179

申请日：2001-02-12

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Substituted 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are useful in reducing undesirable levels of TNF&agr; in a mammal. Typical embodiments are pharmaceutical compositions containing 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline and 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

公开(公告)号：US06541638B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09907135

申请日：2001-07-17

申请人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

发明人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives and dimeric forms and/or pharmaceutically acceptable esters, and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

公开(公告)号：US06462056B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09380202

申请日：1999-08-25

申请人： Henning Böttcher ,  Helmut Prücher ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Henning Böttcher ,  Helmut Prücher ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention relates to novel oxazolidine derivatives of the formula in which R1, R2 and R3 have the meanings stated in claim 1, their salts and processes for preparing the compounds according to the invention. The compounds of the formula I act as 5-HT2A antagonists with a 5-HT reuptake-inhibiting, antidepressant or anxiolytic effect and can be used to produce pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新的恶唑烷衍生物，其中R1，R2和R3具有权利要求1所述的含义，其盐和制备本发明化合物的方法。式I化合物作为5-HT2A拮抗剂， 5-HT再摄取抑制，抗抑郁或抗焦虑作用，可用于生产药物。

公开(公告)号：US06335349B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09716528

申请日：2000-11-20

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/908

摘要： Substituted 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines and 1-oxo-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNF&agr; in a mammal and are useful in treating oncogenic conditions, inflammation, and autoimmune diseases. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroiso-indoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

摘要翻译： 取代的1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉和1-氧代-2-（2,6-二氧代 - 哌啶-3-基）异吲哚啉降低哺乳动物的TNFα水平 并且可用于治疗致癌条件，炎症和自身免疫性疾病。 典型的实施方案是1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4,5,6,7-四氟异二氢吲哚和1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代 - 二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4-氨基异吲哚啉。

公开(公告)号：US06200991B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09554138

申请日：2000-06-19

申请人： Gilles Courtemanche ,  Gérard DeFosse ,  Olivier Crespin ,  Philippe Bovy

发明人： Gilles Courtemanche ,  Gérard DeFosse ,  Olivier Crespin ,  Philippe Bovy

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A compound of formula (I) the process of preparing compounds of formula (I), their pharmaceutical compositions, and the method of treating diseases associated with M3 muscarinic and/or S—HT4 serotoninergic receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物制备式（I）化合物的方法，其药物组合物和治疗与M3毒蕈碱和/或S-HT4血清素能受体相关的疾病的方法。