公开(公告)号：US09023808B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US11995869

申请日：2008-01-16

申请人： Kenneth Alan Simmen ,  Herman Agustinus De Kock ,  Carl Erik Daniel Jonsson ,  Karl Magnus Milsson ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Asa Annica Kristina Rosenquist ,  Susana Ayesa Alverez ,  Bjorn Olaf Classon ,  Hans Kristian Wallberg

发明人： Kenneth Alan Simmen ,  Herman Agustinus De Kock ,  Carl Erik Daniel Jonsson ,  Karl Magnus Milsson ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Asa Annica Kristina Rosenquist ,  Susana Ayesa Alverez ,  Bjorn Olaf Classon ,  Hans Kristian Wallberg

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07D245/00 ,  C07K5/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein the dashed line, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have defined meanings; the preparation thereof; compositions containing compounds of formula (I), including bioavailable combinations with ritonavir; and the pharmaceutical uses thereof.

摘要翻译： 式（I）的HCV复制抑制剂及其N-氧化物，盐或立体异构体，其中虚线，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有定义的含义; 其制备方法 包含式（I）化合物的组合物，包括与利托那韦的生物可利用组合; 及其药物用途。

公开(公告)号：US08557798B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12620291

申请日：2009-11-17

申请人： Ulrich Iserloh ,  Zhaoning Zhu ,  Andrew Stamford ,  Johannes H. Voigt

发明人： Ulrich Iserloh ,  Zhaoning Zhu ,  Andrew Stamford ,  Johannes H. Voigt

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein U, W, X, L, Y, M, Z, c, d, e, f, g, h, s, t, R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 and R18 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中U，W，X，L，Y，M，Z，c，d，e，f，g， s，t，R1，R2，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17和R18如说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：US08304385B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12270963

申请日：2008-11-14

申请人： Ying Sun ,  Dong Liu ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

发明人： Ying Sun ,  Dong Liu ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  C07K5/08 ,  C07D513/00 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  C07K5/0812 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, II, III or IV, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II，III或IV化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药：其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08278293B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12159249

申请日：2008-04-14

申请人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

发明人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D245/00

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to diazo bicyclic mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及作为细胞凋亡蛋白抑制剂抑制剂的Smac的重氮二环模拟物。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US08193174B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US11913991

申请日：2006-05-11

申请人： Parker David ,  Robert Pal ,  Junhua Yu

发明人： Parker David ,  Robert Pal ,  Junhua Yu

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D225/02 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention provides a compound comprising a xanthone or thiaxanthone sensitizing moiety, capable of coordinating to a lanthanide ion by the nitrogen atom of an integral pyridyl group or a related group able to bind a lanthanide ion.

摘要翻译： 本发明提供一种包含呫吨酮或噻吩酮敏化部分的化合物，其能够通过整体吡啶基的氮原子或能够结合镧系元素离子的相关基团与镧系元素离子配位。

公开(公告)号：US20100196316A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12697215

申请日：2010-01-30

申请人： Yat Sun Or ,  Guoqiang Wang ,  Jiang Long ,  Xuri Gao

发明人： Yat Sun Or ,  Guoqiang Wang ,  Jiang Long ,  Xuri Gao

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D245/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/497 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/711 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K38/13 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07K7/52 ,  C07K7/645 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention relates to cyclosporin analogues having antiviral activity against HCV and useful in the treatment of HCV infections. More particularly, the invention relates to novel cyclosporin analogue compounds, compositions containing such compounds and methods for using the same, as well as processes for making such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及对HCV具有抗病毒活性的环孢菌素类似物，可用于治疗HCV感染。 更具体地，本发明涉及新的环孢菌素类似物化合物，含有这些化合物的组合物及其使用方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07517882B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11856476

申请日：2007-09-17

申请人： Shaosong Chu ,  Zhe Nie ,  Carin L. Perretta ,  Philip Eugene Erickson

发明人： Shaosong Chu ,  Zhe Nie ,  Carin L. Perretta ,  Philip Eugene Erickson

IPC分类号： C07D245/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D487/16

摘要： Pyrimidine- and triazine-based chemical compounds that are useful, for example, as protein kinase inhibitors for treating cancer, neurological disorders, autoimmune disorders, and other diseases, and methods of using such compounds.

摘要翻译： 可用于例如用作治疗癌症的蛋白激酶抑制剂，神经障碍，自身免疫性疾病和其它疾病的嘧啶和三嗪类化合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20090093533A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D245/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

摘要翻译： 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US07404912B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US11347881

申请日：2006-02-06

申请人： Kenneth N. Raymond ,  Stephane Petoud ,  Seth Cohen ,  Jide Xu

发明人： Kenneth N. Raymond ,  Stephane Petoud ,  Seth Cohen ,  Jide Xu

IPC分类号： C09K11/06 ,  C09K3/00 ,  G01N21/76 ,  G01N33/533 ,  G01N33/53 ,  C07D245/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/34 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/182 ,  G01N33/582 ,  G01N2458/40 ,  Y10S436/80

摘要： The present invention provides luminescent lanthanide metal chelates comprising a metal ion of the lanthanide series and a complexing agent comprising at least one salicylamidyl moiety. Also provided are probes incorporating the salicylamidyl ligands of the invention and methods utilizing the ligands of the invention and probes comprising the ligands of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了包含镧系元素的金属离子和包含至少一个水杨酰胺基部分的络合剂的发光镧系金属螯合物。 还提供了掺入本发明的水杨酰胺基配体的探针和利用本发明配体的方法和包含本发明配体的探针。

公开(公告)号：US07368100B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10525673

申请日：2003-09-05

申请人： Martin W. Brechbiel ,  Hyun-Soon Chong

发明人： Martin W. Brechbiel ,  Hyun-Soon Chong

IPC分类号： A61B5/055 ,  C07F5/00 ,  C07D225/00 ,  C07D255/02 ,  C07D257/02 ,  C07D259/00 ,  C07D245/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K51/1051 ,  C07D257/02 ,  C07D257/10

摘要： Backbone-substituted 1,4,7,10-tetraaza cyclododecane-N,N′,N″,N′″-tetraacetic acid compounds, metal complexes thereof, compositions thereof, conjugates thereof, and methods of use in diagnostic imaging and treatment of a cellular disorder.

摘要翻译： 骨架取代的1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N，N'，N“，N” - 四乙酸化合物，其金属络合物，其组合物，其缀合物，以及用于诊断成像和 治疗细胞病症。