公开(公告)号：US09499535B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US13506509

申请日：2012-04-23

申请人： Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Roland Koestler ,  Nasser Yehia

发明人： Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Roland Koestler ,  Nasser Yehia

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases.

公开(公告)号：US20090264342A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12279237

申请日：2007-02-13

申请人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

发明人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12Q1/68 ,  C12N5/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/435 ,  A61K31/352

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5023 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides methods for identifying target genes whose partial or complete functional inactivation potentiates the activity of an antibiotic agent, e.g., a quinolone antibiotic. The invention further provides methods for identifying agents that modulate expression of target genes or that modulate activity of expression products of target genes. Agents identified according to various methods of the invention potentiate the activity of antibiotics such as quinolones, aminoglycosides, peptide antibiotics and β-lactams. Also provided are agents that suppress and/or retard resistance to antibiotics. The inventive methods provide potentiating agents and compositions comprising potentiating agents and antibiotics. Such agents and compositions can be used for inhibiting growth or survival of a microbial cell or of treating a subject suffering from or susceptible to a microbial infection.

摘要翻译： 本发明提供用于鉴定其部分或完全功能失活增强抗生素试剂例如喹诺酮抗生素活性的靶基因的方法。 本发明还提供用于鉴定调节靶基因表达或调节靶基因表达产物的活性的试剂的方法。 根据本发明各种方法鉴定的药剂增强了抗生素如喹诺酮类，氨基糖苷类，肽类抗生素和β-内酰胺类的活性。 还提供了抑制和/或延缓抗生素抗性的药剂。 本发明的方法提供增效剂和包含增效剂和抗生素的组合物。 这些药剂和组合物可用于抑制微生物细胞的生长或存活或治疗患有或易受微生物感染的受试者。

公开(公告)号：US20070060624A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10556175

申请日：2004-05-07

申请人： Michael Thormann ,  Michael Almstetter

发明人： Michael Thormann ,  Michael Almstetter

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D207/30 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07C259/04 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/94 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D243/08 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to novel bioisosteres of the antibiotic actinonin of the general formula (I). The novel compounds are of particular interest as inhibitors of metalloproteinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的抗生素放线菌素的新型生物电子等排体。 新化合物作为金属蛋白酶抑制剂是特别有意义的。

公开(公告)号：US20050177280A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10508355

申请日：2003-03-24

申请人： Michael Almstetter ,  Peter Zegar ,  Andreas Tremi ,  Michael Thormann ,  Lutz Weber

发明人： Michael Almstetter ,  Peter Zegar ,  Andreas Tremi ,  Michael Thormann ,  Lutz Weber

IPC分类号： B01J19/00 ,  G05B21/00 ,  G06F19/00

CPC分类号： B01J19/0046 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00695 ,  B01J2219/007 ,  B01J2219/0072 ,  G16C20/10 ,  G16C20/30 ,  G16C20/70

摘要： A preferred embodiment of the present invention comprises method for planning the synthesis of one or more chemical compounds with specified chemical properties, comprising the steps of: (a) representing a space of synthesis plans, wherein each synthesis plan in the space of synthesis plans represents one or more vitual reaction schemas applied to one or more classes of virtual input reactants; (b) representing a space of virtual compounds, wherein each compound in the space of virtual compounds is a product of one or more of said synthesis plans; (c) constructing a first mapping from the space of virtual compounds to range space representing the desirability of a compound, wherein the first mapping is determined by one or more compound properties being measured; and (d) searching the space of synthesis plans for desirable compounds as represented in the range space.

摘要翻译： 本发明的优选实施方案包括用于规划具有特定化学性质的一种或多种化学化合物的合成的方法，包括以下步骤：（a）表示合成计划的空间，其中合成计划空间中的每个合成计划表示 一个或多个虚拟反应模式应用于一类或多类虚拟输入反应物; （b）表示虚拟化合物的空间，其中虚拟化合物空间中的每种化合物是一种或多种所述合成计划的产物; （c）构建从虚拟化合物的空间到表示化合物的适宜性的范围空间的第一映射，其中第一映射由被测量的一种或多种化合物性质确定; 和（d）在合成计划的空间中搜索在范围空间中表示的所需化合物。

公开(公告)号：US07504436B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10556175

申请日：2004-05-07

申请人： Michael Thormann ,  Michael Almstetter

发明人： Michael Thormann ,  Michael Almstetter

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/94 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D243/08 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to novel bioisosteres of the antibiotic actinonin of the general formula (I). The novel compounds are of particular interest as inhibitors of metalloproteinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的抗生素放线菌素的新型生物电子等排体。 新化合物作为金属蛋白酶抑制剂是特别有意义的。

公开(公告)号：US20080188515A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11912325

申请日：2006-04-24

申请人： Michael Thormann

发明人： Michael Thormann

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I). These compounds are a novel type of peptide deformylase (PDF) inhibitors, and are therefore of great interest especially as new antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 这些化合物是一种新型的肽变性酶（PDF）抑制剂，因此特别是作为新的抗生素非常有意义。

公开(公告)号：US07705037B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11916618

申请日：2006-06-06

申请人： Michael Thormann

发明人： Michael Thormann

IPC分类号： A01N43/36

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I). These compounds are a novel type of peptide deformylase (PDF) inhibitors, and are therefore of great interest especially as new antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 这些化合物是一种新型的肽变性酶（PDF）抑制剂，因此特别是作为新的抗生素非常有意义。

公开(公告)号：US07662833B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11912325

申请日：2006-04-24

申请人： Michael Thormann

发明人： Michael Thormann

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I). These compounds are a novel type of peptide deformylase (PDF) inhibitors, and are therefore of great interest especially as new antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 这些化合物是一种新型的肽变性酶（PDF）抑制剂，因此特别是作为新的抗生素非常有意义。

公开(公告)号：US20090215816A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11912555

申请日：2006-04-24

申请人： Michael Thormann

发明人： Michael Thormann

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I). These compounds are a novel type of peptide deformylase (PDF) inhibitors, and are therefore of great interest especially as new antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 这些化合物是一种新型的肽变性酶（PDF）抑制剂，因此特别是作为新的抗生素非常有意义。

公开(公告)号：US20080207686A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11916618

申请日：2006-06-06

申请人： Michael Thormann

发明人： Michael Thormann

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D207/00 ,  C07D235/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  C07D211/72 ,  C07D215/00 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I). These compounds are a novel type of peptide deformylase (PDF) inhibitors, and are therefore of great interest especially as new antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 这些化合物是一种新型的肽变性酶（PDF）抑制剂，因此特别是作为新的抗生素非常有意义。