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    Process for the preparation of reactive penicillanic acid and cephalosporanic acid derivatives
    21.
    发明授权
    Process for the preparation of reactive penicillanic acid and cephalosporanic acid derivatives 失效
    反应性青霉烷酸和头孢烷酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4304717A

    公开(公告)日：1981-12-08

    申请号：US36756

    申请日：1979-05-07

    申请人： Magda Huhn ,  Gabor Szabo ,  Gabor Resofszki ,  Eva Somfai

    发明人： Magda Huhn ,  Gabor Szabo ,  Gabor Resofszki ,  Eva Somfai

    IPC分类号： C07C69/353 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D333/24 ,  C07D499/00 ,  C07D499/12 ,  C07D499/72 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： This invention relates to a process for the preparation of acid amides having the formula (I) or their salts ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an easily removable ester-forming or salt-forming group, preferably a trialkylamine, trialkylsilyl, trichloroethyl, acetoxymethyl, phenacyl, substituted phenacyl, substituted phenyl or benzyl group,R.sup.2 is hydrogen, alkyl group, alkenyl group, alkyl group having an aryl or heterocyclic (preferably furyl or thienyl) - substituent, an aryl group having an alkyl substituent (preferably xylyl), or an aryl, aralkyl or heterocyclic group (preferably a phenyl, thienyl, or furyl group) which can have one or more substituents,R.sup.3 is hydrogen, or substituted or unsubstituted aryl, alkyl, cycloalkyl or aralkyl group, andX is a group of one of the formulae ##STR2## according to the invention an amine of the formula (II), ##STR3## wherein R.sup.4 is an easily removable ester-forming group, preferably a trialkylamino, trialkylsilyl, trichloroethyl, acetoxymethyl, phenacyl, substituted phenacyl, substituted phenyl or benzyl group, or a salt formed preferably with an alkali metal or a trialkylamine, is acylated with an ester of the formula (III), ##STR4## wherein R.sup.5 is a substituted or unsubstituted aryl, alkyl, cycloalkyl or aralkyl group, and, if desired, substituents R.sup.4 and/or R.sup.5 of the obtained product can be split off, and/or, if desired, the obtained product is converted into its salt or a salt is converted into the free acid.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备具有式（I）的酸酰胺或其盐（Ⅰ）的方法，其中R1是氢或易于除去的形成酯或成盐基团，优选三烷基胺，三烷基甲硅烷基， 三氯乙基，乙酰氧基甲基，苯甲酰甲基，取代的苯甲酰甲基，取代的苯基或苄基，R2是氢，烷基，烯基，具有芳基或杂环（优选呋喃基或噻吩基） - 取代基的烷基，具有烷基取代基的芳基 二甲苯基）或可具有一个或多个取代基的芳基，芳烷基或杂环基（优选苯基，噻吩基或呋喃基），R 3为氢或取代或未取代的芳基，烷基，环烷基或芳烷基，X为 根据本发明的一组式（IMAGE），式（II）的胺，其中R 4是易于除去的酯形成基团，优选三烷基氨基，三烷基甲硅烷基，三氯乙基，乙酰氧基 乙基，苯甲酰甲基，取代的苯甲酰甲基，取代的苯基或苄基，或优选与碱金属或三烷基胺形成的盐，用式（III）的酯，其中R5是取代或 未取代的芳基，烷基，环烷基或芳烷基，并且如果需要，所得产物的取代基R 4和/或R 5可以被分离，和/或如果需要，将得到的产物转化为其盐或盐被转化 进入游离酸。

    Highly pure amidoximes
    23.
    发明授权
    Highly pure amidoximes 失效
    高纯度amidoximes

    公开(公告)号：US5278309A

    公开(公告)日：1994-01-11

    申请号：US19603

    申请日：1993-02-19

    申请人： Bela Bertok ,  Istvan Szekely ,  Angelika Thurna ,  Lajos Nagy ,  Eva Somfai ,  Sandor Botar ,  Antal Gajary ,  Kalman Takacs

    发明人： Bela Bertok ,  Istvan Szekely ,  Angelika Thurna ,  Lajos Nagy ,  Eva Somfai ,  Sandor Botar ,  Antal Gajary ,  Kalman Takacs

    IPC分类号： C07C259/12 ,  C07C259/14 ,  C07C259/16 ,  C07C259/18 ,  C07D213/78 ,  C07D295/088 ,  C07O401/12

    CPC分类号： C07D213/78 ,  C07C259/12 ,  C07D295/088

    摘要： A pure crystalline O-(2-hydroxy-3-piperidino-1-propyl) nicotinic acid amidoxime base of the Formula (Ib) ##STR1## is disclosed characterized by a melting point of 70.degree. to 73.degree. C., giving, when dissolved in an amount of 1 to 10 ml of concentrated sulfuric acid, a yellow homogeneous solution, and showing the following spectral characteristics:IR spectrum (kBr): .gamma. --O--C.dbd.N 1642 cm.sup.-1.sup.1 H-NMR spectrum (CDCL.sub.3, .delta. ppm): 1.48 m, (6H), CH.sub.2 -piperidine; 2.42 m, (6H), 3.times.CH.sub.2 --N; 3.36, br, (1H), CH--O; 4.08 m, (3H), 1--CH.sub.2, OH; 5.2, br, (2H), NH.sub.2 ; 7.30 m (1H), pyridine-5'; 7.92 m, 4', 8.62 m (1H), 6', 8.88 m, (1H), 2'.

    摘要翻译： 公开了式（Ib）（*化学结构*）的纯结晶O-（2-羟基-3-哌啶-1-基 - 丙基）烟酰胺肟基，其特征在于熔点为70-73℃， 当溶解量为1至10ml浓硫酸时，得到黄色均匀溶液，并显示以下光谱特征：IR光谱（kBr）：（γ）-OC = N 1642cm -1 1 H-NMR光谱 （CDCL3，（delta）ppm）：1.48m，（6H），CH2-哌啶; 2.42m，（6H），3 * CH2-N; 3.36，br，（1H），CH-O; 4.08m，（3H），1-CH 2，OH; 5.2，br，（2H），NH2; 7.30m（1H），吡啶-5'; 7.92m，4'，8.62m（1H），6'，8.88m，（1H），2'。