公开(公告)号：US07173054B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11144103

申请日：2005-06-03

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的

公开(公告)号：US06924287B1

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10030202

申请日：2000-06-20

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be replaced; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选地被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的。

公开(公告)号：US20100048566A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12516065

申请日：2007-12-04

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  David Francis Alain Lancois ,  Ismet Dorange ,  Koenraad Josef Lodewijk Andries ,  Anil Koul

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  David Francis Alain Lancois ,  Ismet Dorange ,  Koenraad Josef Lodewijk Andries ,  Anil Koul

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  A61K31/497 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（Ia）或式（Ib）的新的取代喹啉衍生物：包括其任何立体化学异构形式，其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 所要求保护的化合物可用于治疗细菌感染。 还要求保护的是包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的要求保护的化合物的组合物，所要求保护的化合物或组合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途和 制备所要求保护的化合物。

公开(公告)号：US20110166179A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12516396

申请日：2007-12-04

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Koenraad Jozef Lodewijk Andries ,  Anil Koul

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Koenraad Jozef Lodewijk Andries ,  Anil Koul

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general formula (Ia) or formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvateas thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（Ia）或式（Ib）的新的取代喹啉衍生物：包括其任何立体化学异构形式，其N-氧化物，其药学上可接受的盐或溶剂化物。 所要求保护的化合物可用于治疗细菌感染。 还要求保护的是包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的要求保护的化合物的组合物，所要求保护的化合物或组合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途和 制备所要求的化合物。

公开(公告)号：US07956063B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12168540

申请日：2008-07-07

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P31/18 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US07879857B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US10596086

申请日：2004-11-18

申请人： Dominique Jean-Pierre Mabire ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jacobus Alphonsus Josephus Van Dun ,  Maria Victorina Francisca Somers ,  Walter Boudewijn Leopold Wouters

发明人： Dominique Jean-Pierre Mabire ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jacobus Alphonsus Josephus Van Dun ,  Maria Victorina Francisca Somers ,  Walter Boudewijn Leopold Wouters

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D215/227 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/28

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, R1, R2, R3, R4 and X have defined meanings.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，它们作为PARP抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，R1，R2，R3，R4和X具有定义的含义。

公开(公告)号：US08080551B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US11474855

申请日：2006-06-26

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Patrice Palandijian ,  Marc René De Jonge ,  Lucien Maria Henricus Koymans ,  Hendrik Maarten Vinkers ,  Frederik Frans Desiré Daeyaert ,  Jan Heeres ,  Koen Jeanne Alfons Van Aken ,  Paulus Joannes Lewi ,  Paul Adriaan Jan Janssen ,  Frank Xavier Jozef Herwig Arts, legal representative

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Patrice Palandijian ,  Marc René De Jonge ,  Lucien Maria Henricus Koymans ,  Hendrik Maarten Vinkers ,  Frederik Frans Desiré Daeyaert ,  Jan Heeres ,  Koen Jeanne Alfons Van Aken ,  Paulus Joannes Lewi ,  Paul Adriaan Jan Janssen

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06 ,  C07D237/20 ,  C07F9/02 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C257/06 ,  C07C211/40 ,  C07C233/03 ,  C07C235/06 ,  C07C237/20 ,  C07C239/08 ,  C07C229/34 ,  C07C255/49 ,  C07C207/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07C255/42 ,  C07C257/12 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： HIV replication inhibitors having formula (I) defined herein are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the HIV replication inhibitors; the use of the HIV replication inhibitors in the treatment of HIV; and processes for preparing the HIV replication inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有本文定义的式（I）的HIV复制抑制剂。 含有HIV复制抑制剂的药物组合物; 使用HIV复制抑制剂治疗艾滋病毒; 还公开了制备HIV复制抑制剂的方法。

公开(公告)号：US08071612B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12950345

申请日：2010-11-19

申请人： Dominique Jean-Pierre Mabire ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jacobus Alphonsus Josephus Van Dun ,  Maria Victorina Francisca Somers ,  Walter Boudewijn Leopold Wouters

发明人： Dominique Jean-Pierre Mabire ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jacobus Alphonsus Josephus Van Dun ,  Maria Victorina Francisca Somers ,  Walter Boudewijn Leopold Wouters

IPC分类号： C07D221/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and compounds of formula (VII-a) as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as PARP inhibitors wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Re, Rd and X have defined meanings.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物和式（VII-a）化合物以及包含所述化合物及其用作PARP抑制剂的药物组合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7， Re，Rd和X定义含义。

公开(公告)号：US07638522B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11219163

申请日：2005-09-02

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US10604523B2

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：US14128835

申请日：2012-06-26

申请人： José Ignacio Andrés-Gil ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Meri De Angelis ,  Greta Constantia Peter Vanhoof ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  Maarten Vliegen ,  Guy Maurits R. Bormans ,  Sofie Jeanne Leopoldine Celen

发明人： José Ignacio Andrés-Gil ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Meri De Angelis ,  Greta Constantia Peter Vanhoof ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Frederik Jan Rita Rombouts ,  Maarten Vliegen ,  Guy Maurits R. Bormans ,  Sofie Jeanne Leopoldine Celen

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K51/04 ,  G01N33/60

摘要： The present invention relates to novel 1-aryl-4-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxaline derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 2 (PDE2) and to a lesser extent of phosphodiesterase 10 (PDE10) or as inhibitors of both, phosphodiesterases 2 and 10. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which PDE2 is involved, or disorders in which both PDE2 and PDE10 are involved, such as neurological and psychiatric disorders, and endocrinological or metabolic diseases. The present invention also relates to radiolabelled compounds which may be useful for imaging and quantifying the PDE2 enzyme in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo and to precursors of said compounds.