公开(公告)号：US20120245144A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13424500

申请日：2012-03-20

申请人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waskowycz

发明人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waskowycz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Benzoxazepin Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 苯并西泮配方I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US09090628B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13424500

申请日：2012-03-20

申请人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Benzoxazepin Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 苯并西泮配方I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08901313B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13420988

申请日：2012-03-15

申请人： Steven Staben ,  Jianwen Feng ,  Pui Leng Loke ,  Christian A. G. N. Montalbetti

发明人： Steven Staben ,  Jianwen Feng ,  Pui Leng Loke ,  Christian A. G. N. Montalbetti

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4184 ,  A61P19/02 ,  C07D403/14 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07F7/0805 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A, Y, R1, R2 and the subscript b each has the meaning as described herein and compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, isotopes, pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物：其中A，Y，R 1，R 2和下标b各自具有本文所述的含义，式I化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，同位素，药学上 其可接受的盐或前药。 式I化合物及其药物组合物可用于治疗观察到NF-kB信号传导的不期望或过度活化的疾病和病症。

公开(公告)号：US20120214762A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13420988

申请日：2012-03-15

申请人： Steven Staben ,  Jianwen Feng ,  Pui Leng Loke ,  Christian A.G.N. Montalbetti

发明人： Steven Staben ,  Jianwen Feng ,  Pui Leng Loke ,  Christian A.G.N. Montalbetti

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  C07D403/14 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D491/107 ,  C07D491/08 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07F7/0805 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A, Y, R1, R2 and the subscript b each has the meaning as described herein and compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, isotopes, pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物：其中A，Y，R 1，R 2和下标b各自具有本文所述的含义，式I化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，同位素，药学上 其可接受的盐或前药。 式I化合物及其药物组合物可用于治疗观察到NF-kB信号传导的不期望或过度活化的疾病和病症。