公开(公告)号：US09090628B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13424500

申请日：2012-03-20

申请人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Benzoxazepin Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 苯并西泮配方I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120245144A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13424500

申请日：2012-03-20

申请人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waskowycz

发明人： Timothy Heffron ,  Brian Safina ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  BinQing Wei ,  Richard Elliott ,  Robert Heald ,  Eileen M. Seward ,  Emanuela Gancia ,  Bohdan Waskowycz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Benzoxazepin Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 苯并西泮配方I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120202785A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13369016

申请日：2012-02-08

申请人： Robert Heald ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Robert Heald ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D403/12 ,  C07D498/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08653089B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13369016

申请日：2012-02-08

申请人： Robert Heald ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Robert Heald ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学障碍和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120035208A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13129091

申请日：2009-11-19

申请人： Jennafer Dotson ,  Timothy Heffron ,  Alan G. Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Steven Staben ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Irina S. Chuckowree ,  Adrian J. Folkes ,  Nan Chi Wan

发明人： Jennafer Dotson ,  Timothy Heffron ,  Alan G. Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Steven Staben ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Irina S. Chuckowree ,  Adrian J. Folkes ,  Nan Chi Wan

IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  C07D471/04 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer or inflammation mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物，并且包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和其药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症或炎症介导 通过脂质激酶。 公开了使用式（I）化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件中的这种疾病的方法。

公开(公告)号：US08653098B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13129091

申请日：2009-11-19

申请人： Jennafer Dotson ,  Timothy Heffron ,  Alan G. Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Steven Staben ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Irina S. Chuckowree ,  Adrian J. Folkes ,  Nan Chi Wan

发明人： Jennafer Dotson ,  Timothy Heffron ,  Alan G. Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Steven Staben ,  Shumei Wang ,  Bing-Yan Zhu ,  Irina S. Chuckowree ,  Adrian J. Folkes ,  Nan Chi Wan

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer or inflammation mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物，并且包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和其药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症或炎症介导 通过脂质激酶。 公开了使用式（I）化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件中的这种疾病的方法。

公开(公告)号：US08293736B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US13181647

申请日：2011-07-13

申请人： Jun Li ,  Brian Safina ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary Sweeney

发明人： Jun Li ,  Brian Safina ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary Sweeney

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D473/32

摘要： The invention provides compounds having the general formula: and stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and n are defined herein, compositions including the compounds and method of using the compounds to treat a disease or disorder mediated by the p110 delta isoform of PI3 kinase selected from immune disorders, cancer, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的化合物及其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4和n如本文所定义，包括化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病或病症的方法 由选自免疫疾病，癌症，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍的PI3激酶的p110δ同种型介导。

公开(公告)号：US20120015931A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13181647

申请日：2011-07-13

申请人： Jun Li ,  Brian Safina ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary Sweeney

发明人： Jun Li ,  Brian Safina ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary Sweeney

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P7/00 ,  C07D473/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D473/32

摘要： The invention provides compounds having the general formula: and stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and n are defined herein, compositions including the compounds and method of using the compounds to treat a disease or disorder mediated by the p110 delta isoform of PI3 kinase selected from immune disorders, cancer, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的化合物及其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4和n如本文所定义，包括化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病或病症的方法 由选自免疫疾病，癌症，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌功能障碍和神经障碍的PI3激酶的p110δ同种型介导。

公开(公告)号：US20110130363A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13018068

申请日：2011-01-31

申请人： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Folkes ,  Neil Pegg

发明人： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Folkes ,  Neil Pegg

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07D313/06 ,  C07D333/00 ,  C07D491/14 ,  C07F5/02 ,  C07D249/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Benzopyran and benzoxepin compounds of Formulas I and II, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formulas I and II for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I和II的苯并吡喃和苯并辛菌素化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症 由脂质激酶介导。 公开了使用式I和II的化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20090247567A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12414403

申请日：2009-03-30

申请人： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Folkes ,  Neil Pegg

发明人： Steven Do ,  Richard Goldsmith ,  Tim Heffron ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Steven Staben ,  Alan G. Olivero ,  Michael Siu ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu ,  Paul Goldsmith ,  Tracy Bayliss ,  Adrian Folkes ,  Neil Pegg

IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/429 ,  A61K31/38 ,  C07D491/044 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Benzopyran and benzoxepin compounds of Formulas I and II, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formulas I and II for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I和II的苯并吡喃和苯并辛菌素化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症 由脂质激酶介导。 公开了使用式I和II的化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。