公开(公告)号：US20100099659A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12635779

申请日：2009-12-11

申请人： Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel Mclntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

发明人： Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel Mclntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D213/74

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-III: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-III的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4， n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-III化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US07683064B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US12322870

申请日：2009-02-05

申请人： Nolan James Dewdney ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loc ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

发明人： Nolan James Dewdney ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loc ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  C07D217/24

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D213/74

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-III: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-III的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4， n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-III化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20100056535A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12584436

申请日：2009-09-04

申请人： Nidhi Arora ,  Roland Joseph Billedeau ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Weiling Liang ,  Ralf Roetz ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： Nidhi Arora ,  Roland Joseph Billedeau ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Weiling Liang ,  Ralf Roetz ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D217/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds for treating or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC comprising administering a compound according to Formulae I and II wherein Q, R1, R2, and R3 are defined as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物，其包括给予根据式I和II的化合物，其中Q，R 1，R 2和R 3如本文所述定义。

公开(公告)号：US20090012034A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12214651

申请日：2008-06-20

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Joan Heather Hogg ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Counde O'Yang ,  Mark Smith ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Jeffrey Wu

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Joan Heather Hogg ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Counde O'Yang ,  Mark Smith ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Jeffrey Wu

IPC分类号： A61K31/708 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/04 ,  A61P31/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula I, wherein R1, R2, R3, X and Ar, are as defined herein or pharmaceutically acceptable salts thereof, inhibit HIV-1 reverse transcriptase and afford a method for prevention and treatment of HIV-1 infections and the treatment of AIDS and/or ARC. The present invention also relates to compositions containing compounds of formula I useful for the prevention and treatment of HIV-1 infections and the treatment of AIDS and/or ARC.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，X和Ar如本文所定义的式I化合物或其药学上可接受的盐抑制HIV-1逆转录酶，并提供预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS的方法 和/或ARC。 本发明还涉及含有用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的式I化合物的组合物。

公开(公告)号：US07189718B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10807993

申请日：2004-03-23

申请人： James Patrick Dunn ,  Brian William Dymock ,  Taraneh Mirzadegan ,  Eric Brian Sjogren ,  Steven Swallow ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： James Patrick Dunn ,  Brian William Dymock ,  Taraneh Mirzadegan ,  Eric Brian Sjogren ,  Steven Swallow ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： This invention relates to novel pyridazinone derivatives of formula I wherein R1–R4, R7, R8 and X1 are as defined in the summary and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, methods to inhibit or modulate Human Immunodeficiency Virus (HIV) reverse transcriptase with compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing of formula I admixed with at least one solvent, carrier or excipient and processes to prepare compounds of formula I. The compounds are useful for treating disorders in which HIV and genetically related viruses are implicated

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 4，R 7，R 8， 和其中X 1如本发明概述及其药学上可接受的盐和溶剂合物中所定义，用式I化合物抑制或调节人类免疫缺陷病毒（HIV）逆转录酶的方法，含有式I的药物组合物 与至少一种溶剂，载体或赋形剂反应，并制备式I化合物。该化合物可用于治疗涉及HIV和遗传相关病毒的疾病

公开(公告)号：US09556216B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US14421249

申请日：2013-08-27

申请人： Sampath-Kumar Anandan ,  Virender Singh Aulakh ,  Martijn Fenaux ,  Xiaodong Lin ,  Liang Mao ,  Oliver Saunders ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Fumiaki Yokokawa ,  Weidong Zhong

发明人： Sampath-Kumar Anandan ,  Virender Singh Aulakh ,  Martijn Fenaux ,  Xiaodong Lin ,  Liang Mao ,  Oliver Saunders ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Fumiaki Yokokawa ,  Weidong Zhong

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61K47/22 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/10

摘要： The present invention provides a compound of formula A: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein B, Q, R1, R5, R6, R7, R8 and Z are as defined herein, which is a 2′-branched nucleoside useful for the treatment or prevention of viral infections, particularly dengue fever, yellow fever, West Nile virus, Japanese encephalitis virus, tick-borne encephalitis virus, Kunjin virus, Murray Valley encephalitis, St Louis encephalitis, Omsk hemorrhagic fever virus, bovine viral diarrhea virus, Zika virus and Hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明提供式A化合物或其药学上可接受的盐，其中B，Q，R 1，R 5，R 6，R 7，R 8和Z如本文所定义，其为可用于治疗的2'-支链核苷 或预防病毒感染，特别是登革热，黄热病，西尼罗病毒，日本脑炎病毒，蜱传脑炎病毒，昆金病毒，墨累谷脑炎，圣路易脑炎，鄂木斯克出血热病毒，牛病毒性腹泻病毒，Zika病毒 和丙型肝炎病毒。

公开(公告)号：US08063064B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12708466

申请日：2010-02-18

申请人： Joshua Kennedy-Smith ,  Wylie Solang Palmer ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： Joshua Kennedy-Smith ,  Wylie Solang Palmer ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula I wherein A is A2 and R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6, Ar, X1, X2, X4, X4 and X5 are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物。 本发明化合物是式Ⅰ化合物，其中A是A2，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 4b，R 5，R 6，Ar，X 1，X 2，X 4，X 4和X 5如本文所定义。 本发明还公开了用本文定义的化合物治疗HIV感染的方法和含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110059975A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12708466

申请日：2010-02-18

申请人： Joshua Kennedy-Smith ,  Wylie Solang Palmer ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： Joshua Kennedy-Smith ,  Wylie Solang Palmer ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  C07D237/24 ,  A61K31/50 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula I wherein A is A2 and R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6, Ar, X1, X2, X4, X4 and X5 are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物。 本发明化合物是式Ⅰ化合物，其中A是A2，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 4b，R 5，R 6，Ar，X 1，X 2，X 4，X 4和X 5如本文所定义。 本发明还公开了用本文定义的化合物治疗HIV感染的方法和含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07625949B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11112590

申请日：2005-04-22

申请人： James Patrick Dunn ,  Donald Roy Hirschfeld ,  Tania Silva ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Harit Vora

发明人： James Patrick Dunn ,  Donald Roy Hirschfeld ,  Tania Silva ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Harit Vora

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405

CPC分类号： A61K31/277

摘要： The present invention provides compounds for treating or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC comprising administering a compound according to formula I where Ar, R1-R5, R11c and X1 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物，其包括给予式I化合物，其中Ar，R 1 -R 5，R 11c和X 1如本文所定义。

公开(公告)号：US07625897B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11541011

申请日：2006-09-29

申请人： Yoshihito David Saito ,  Mark Smith ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： Yoshihito David Saito ,  Mark Smith ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/02 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D273/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I where R1 to R4 are as defined herein which are useful for treating or preventing an human immunodeficiency virus (HIV) infection, or treating AIDS or ARC. The invention further provides for methods of treating or preventing HIV infection with compounds according to formula I and compositions containing the same. The invention still further provides process for the preparation of compounds of formula I wherein R4 is A1 and X1 is NH or O.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1至R 4如本文所定义，其可用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒（HIV）感染或治疗AIDS或ARC。 本发明进一步提供了用式I化合物和含有该化合物的组合物治疗或预防HIV感染的方法。 本发明还提供制备其中R 4为Al且X 1为NH或O的式I化合物的方法。