公开(公告)号：US5240944A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US665662

申请日：1991-03-07

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Derivatives of cyclic guanidine are disclosed, which are represented by the following formula:A--S--Rwherein A is ##STR1## R.sub.1 represent a lower alkyl or substituted phenyl or unsubstituted phenyl group; R.sub.2 is a lower alkyl; R.sub.3 is H or a lower alkyl; R is lower alkyl, alkenyl, alkynyl, alkanoyl, alkenoyl, dialkylaminoalkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxylalkenyl, alkoxycarbonyl, alkoxyalkylcarbonyl, dialkylaminocarbonyl, dialkylaminothiocarbonyl, phenoxyalkylcarbonyl, piperidinoalkyl, pyridine carbonyl, substituted or unsubstituted benzoyl, or substituted or unsubstituted benzyl group. The compounds of the present invention are useful as anti-ulcerative agents.

摘要翻译： 公开了由下式表示的环状胍的衍生物：A-S-R其中A为低级烷基或取代的苯基或未取代的苯基; R2是低级烷基; R3是H或低级烷基; R是低级烷基，烯基，炔基，烷酰基，烯酰基，二烷基氨基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，羧基烯基，烷氧基羰基，烷氧基烷基羰基，二烷基氨基羰基，二烷基氨基硫代羰基，苯氧基烷基羰基，哌啶子基烷基，吡啶羰基，取代或未取代的苯甲酰基或取代或未取代的苄基。 本发明的化合物可用作抗溃疡剂。

公开(公告)号：US5175184A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US870106

申请日：1992-04-17

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Koichi Kubota

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Koichi Kubota

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56

摘要： A new series of benzofuran and benzothiophene derivatives are disclosed. These compounds have a structure which can be obtained by substituting the third position of 2-lower alkyl-benzofuran or 2-lower alkyl-benzothiophene with a substituted benzene derivative, itaconic adic derivative or a substituted phenoxymethyl tetrazole derivative. They are useful as diuretics without side effects of elevating serum uric acid levels and can be used in the treatment of hyperuricemia.

摘要翻译： 公开了一系列新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物。 这些化合物具有通过用取代的苯衍生物，衣康酸衍生物或取代的苯氧基甲基四唑衍生物代替2-低级烷基 - 苯并呋喃或2-低级烷基 - 苯并噻吩的第三位而得到的结构。 它们可用作利尿剂，无升高血清尿酸水平的副作用，可用于治疗高尿酸血症。

公开(公告)号：US06635622B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09878425

申请日：2001-06-12

申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Masayuki Nimura ,  Atsushi Noda ,  Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Masayuki Nimura ,  Atsushi Noda ,  Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/033 ,  C07H11/00 ,  C07H15/12 ,  C07H15/14 ,  C07H15/18

摘要： The present invention is a compound of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of, wherein W represents carbon chain from 9 to 17 which containing double bond or hydroxy group occasionally; X represents carbon chain from 11 to 25 which containing double bond or hydroxy group occasionally; Y represents —(CH2)a—CH═CH—(CH2)a′—, —(CH2)a— (a, a′ denotes an integer of 0-5 and a+a′ is 5 and under.), —S(O)0-2CH2—, —NHCH2—; Z represents —CO—, —SO2—; R represents —CH2OH, CO2H, CH2OCH2CO2SO3H; R0 represents —OH, —NH2, —NHAc.

摘要翻译： 本发明是通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中W代表偶氮含有双键或羟基的9至17的碳链; X表示偶尔含有双键或羟基的碳数为11〜25的碳链; Y表示 - （CH 2）a -CH = CH-（CH 2）a - ， - （CH 2）a - （a，a'表示0-5的整数，a + a'为5以下） S（O）0-2CH 2 - ， - NHCH 2 - ; Z表示-CO-，-SO 2 - ; R表示-CH 2 OH，CO 2 H，CH 2 OCH 2 CO 2 SO 3 H; R 0表示-OH，-NH 2，-NHAc。

公开(公告)号：US4780462A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US70414

申请日：1987-07-07

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Yumiko Ichikawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Yumiko Ichikawa

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/12 ,  C07D281/10 ,  C07D285/36

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A new series of 1,5-benzothiazepine analogues are disclosed. These compounds are represented by the following general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 each represent hydrogen, a lower alkyl, nitro, amino, lower-alkyl-oxy or halogen group, X represents O or S. These compounds are useful as anti-hypertensive agents.

摘要翻译： 公开了一系列新的1,5-苯并硫氮杂类似物。 这些化合物由以下通式表示：其中R 1，R 2和R 3各自代表氢，低级烷基，硝基，氨基，低级烷氧基或卤素基团，X代表O或S.这些化合物是有用的 作为抗高血压药。

公开(公告)号：US4520029A

公开(公告)日：1985-05-28

申请号：US508142

申请日：1983-06-27

申请人： Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： C07C69/587 ,  A61K31/16 ,  A61K31/23 ,  A61K31/325 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C69/527 ,  C07C233/09 ,  C07C239/00 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07C125/065 ,  A61K31/27 ,  C07C103/133

CPC分类号： C07C271/12

摘要： Some new compounds, farnesyl farnesyl carboxylate, N-farnesyl farnesyl carboxamide and N-farnesyl farnesyl carbamate are disclosed, which are novel mucosal stabilizing agents showing anti-inflammative and anti-ulcerative activities. These new compounds are prepared by the reaction of farnesyl carboxylic acid with farnesol or farnesylamine.

摘要翻译： 公开了一些新的化合物，法呢基法呢基羧酸酯，法呢基法呢基甲酰胺和法呢基法呢基吗啉基氨基甲酸酯，它们是显示抗炎和抗溃疡活性的新型粘膜稳定剂。 这些新化合物通过法呢基羧酸与法呢醇或法呢基胺的反应制备。

公开(公告)号：US4578478A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US553183

申请日：1983-11-18

申请人： Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/38

摘要： A series of new 2,4-substituted thiazole derivatives are disclosed. These compounds have anti-histaminergic activity, especially, outstanding gastric anti-secretory activity.The compounds of this invention are obtained mainly by reacting 2-substituted-4-aminoalkyl-thiomethyl thiazole with a compound having methylthio or hydroxy group corresponding thereto.

摘要翻译： 公开了一系列新的2,4-取代噻唑衍生物。 这些化合物具有抗组胺能活性，特别是出色的胃反分泌活性。 本发明化合物主要通过2-取代-4-氨基烷基硫代甲基噻唑与对应有甲硫基或羟基的化合物反应而得到。

公开(公告)号：US4749705A

公开(公告)日：1988-06-07

申请号：US14370

申请日：1987-02-13

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Tomoyuki Kawai ,  Yumiko Ichikawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Tomoyuki Kawai ,  Yumiko Ichikawa

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D491/04

摘要： New quinazoline derivatives are disclosed, as represented by the following formula: ##STR1## wherein A is hydrogen atom or lower alkyloxy group; R.sub.4 is hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkyloxy or a halogen atom group. Y is hydrogen atom, lower alkyloxy, sulfamoyl or Y and R.sub.4, taken together, are joined to form --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--; Z is a 4-oxopiperidino, 4-thioxopiperidino, 4-oximepiperidino, 4-O-loweralkyl-oxime-piperidino, 4-O-(3-lower alkyl-2-hydroxypropyl)-oxime-piperidino, 4-O-(3-lower alkylamino-2-hydroxypropyl)-oxime-piperidino or 4-O-(3-N'-lower alkyl, N'-benzylamino-2-hydroxypropyl)-oxime-piperidino group. These compounds are useful as anti-hypertensive agents.

摘要翻译： 公开了新的喹唑啉衍生物，如下式所示：其中A是氢原子或低级烷氧基; R4是氢原子，低级烷基，低级烷氧基或卤原子基团。 Y为氢原子，低级烷氧基，氨磺酰基或Y和R4一起连接形成-O-CH2-CH2-O-; Z是4-氧代哌啶子基，4-硫代哌啶子基，4-氧代哌啶子基，4-O-低级烷基 - 肟 - 哌啶子基，4-O-（3-低级烷基-2-羟丙基） - 肟 - 哌啶子基，4-O-（3 - 低级烷基氨基-2-羟丙基） - 肟 - 哌啶子基或4-O-（3-N'-低级烷基，N'-苄基氨基-2-羟丙基） - 肟 - 哌啶子基。 这些化合物可用作抗高血压药。

公开(公告)号：US4584292A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US662840

申请日：1984-10-19

申请人： Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  C07D285/36 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A series of new 1,5-benzothiazepine analogues are disclosed.These new compounds are represented by the following general formula: ##STR1## wherein : A is >C.dbd.O or >CH.sub.2,n is an integer from 1 to 3,B is ##STR2## wherein R.sup.1 represents H, alkyl or acyl group; R.sup.2 is ##STR3## D represents ##STR4## wherein n' and n" each represents 1 or 2. R, R', R" each represents a lower alkyl, Ph represents phenyl group or a substituted phenyl group.The compounds of the present invention are useful as hypertensive agents.

摘要翻译： 公开了一系列新的1,5-苯并硫氮杂类似物。 这些新化合物由以下通式表示：其中：A为> C = O或> CH2，n为1至3的整数，B为其中R1为H，烷基或酰基; R2是 D表示，其中n'和n“各自表示1或2.R，R'，R”各自表示低级烷基，Ph表示苯基或取代的苯基。 本发明的化合物可用作高血压药。

公开(公告)号：US4564678A

公开(公告)日：1986-01-14

申请号：US553182

申请日：1983-11-18

申请人： Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/48 ,  C07D417/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/42 ,  C07D491/10

摘要： A series of new thiazole derivatives are disclosed. These compounds have an outstanding anti-gastric secretion activity. The compounds of this invention can be obtained by reacting 4-halogenated-alkyl-thiazole with its corresponding piperidine derivative or piperazine derivative.

摘要翻译： 公开了一系列新的噻唑衍生物。 这些化合物具有突出的抗胃分泌活性。 本发明的化合物可以通过使4-卤代 - 烷基 - 噻唑与其相应的哌啶衍生物或哌嗪衍生物反应来获得。

公开(公告)号：US4209529A

公开(公告)日：1980-06-24

申请号：US910776

申请日：1978-05-30

申请人： Tsuyoshi Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama

IPC分类号： A61K31/23 ,  C09F5/08

CPC分类号： C07C403/12 ,  C07C2101/16 ,  Y10S514/925

摘要： A new compound, farnesyl carboxylic acid .alpha.-bisabolol ester is disclosed, which is a novel mucosal stabilizing agent showing anti-inflammative and anti-ulcerative activities. This new compound is especially useful in the treatment of gastric ulcer. The compound is synthesized by esterification of farnesyl carboxylic acid or its derivatives with .alpha.-bisabolol or a derivative thereof.

摘要翻译： 公开了一种新型化合物法呢基羧酸α-双异吲哚酯，它是一种新型粘膜稳定剂，具有抗炎和抗溃疡活性。 这种新化合物特别适用于治疗胃溃疡。 该化合物通过法呢基羧酸或其衍生物与α-对映体或其衍生物的酯化合成。