公开(公告)号：US07842695B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US10552064

申请日：2004-03-10

申请人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A01N43/40 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) and salts thereof, in which the following definitions apply: X is N or CH; R1 is H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, C3-7-cycloalkyl, CF3, NO2, CN, C(NH)(OH), or OCF3; R2 is (CH2)nHet, (CH2)nAr, or C3-7-cycloalkyl, or CF3; R3 and R4 denote H or an organic radical. Compounds of formula (I) are useful as ligands of 5-HT receptors and useful in the treatment of disorders such as anxiety, depression, obsessive-compulsive disorder and pain.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐，其中适用以下定义：X为N或CH; R1是H，A，Hal，（CH2）nHet，（CH2）nAr，C3-7-环烷基，CF3，NO2，CN，C（NH）（OH）或OCF3; R2是（CH2）nHet，（CH2）nAr或C3-7-环烷基或CF3; R3和R4表示H或有机基团。 式（I）化合物可用作5-HT受体的配体，可用于治疗焦虑，抑郁，强迫症和疼痛等疾病。

公开(公告)号：US20070010531A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10552064

申请日：2004-03-10

申请人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, and R5 have the meanings indicated in claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 5具有权利要求1所示的含义，适合作为5个HT受体的配体。

公开(公告)号：US08546406B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110281859A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D265/36 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08822476B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13258068

申请日：2010-03-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D261/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。

公开(公告)号：US08329907B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13258077

申请日：2010-03-09

申请人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

发明人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US20120202827A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501467

申请日：2010-09-14

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D263/58

摘要： Sulfoxide derivatives of the formula Ia to Im as described, and pharmaceutically usable salts, solvates, enantiomers, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 所述的式Ia至Im的亚砜衍生物及其药学上可用的盐，溶剂合物，对映异构体，互变异构体和立体异构体，包括用于治疗肿瘤的所有比例的所有比例的其混合物。

公开(公告)号：US20120015959A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110237583A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13132181

申请日：2009-11-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US07829565B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT1A受体结合。